| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Flavanomarein targets multiple signaling pathways involved in metabolism and inflammation. It functions as a Syk inhibitor, NF-κB p65 inhibitor, and TGF-β1/Smad signaling inhibitor. The compound enhances AKT phosphorylation, which is critical for cell survival and insulin signaling. It regulates the expression of PKC-δ, P85α, PKC-β1, Sirt1, Bcl-2, and ICAD, modulating pathways related to apoptosis, inflammation, and metabolism. In HepG2 hepatocellular carcinoma cells treated with free fatty acids (FFAs), flavanomarein demonstrates lipid-lowering effects by suppressing the protein expression of disulfide-isomerase A3 precursor and fatty acid synthase, thereby inhibiting FFA-induced lipogenesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，黄酮玛林具有强大的抗氧化特性，包括清除自由基和抑制脂质过氧化。在用游离脂肪酸（FFA）处理的人肝癌细胞HepG2中，该化合物表现出显著的降脂作用。黄酮玛林显著降低细胞内活性氧水平，改善线粒体膜电位和ATP水平，从而保护FFA处理的HepG2细胞的线粒体功能。该化合物抑制FFA处理后甘油三酯水平的升高并抑制脂质过氧化。此外，它还显著抑制二硫键异构酶A3前体和脂肪酸合成酶的蛋白表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，含有黄酮马林（flavanomarein）的雪菊水提取物能显著降低动物模型的血脂水平和氧化应激。该化合物在实验模型中表现出对糖尿病肾病的保护作用。黄酮马林已被证实能提高胰岛素敏感性、降低血糖水平并保护机体免受氧化损伤。其降血压和降血脂活性已在动物实验中得到证实。该化合物调节脂质代谢和降低氧化应激的能力使其具有治疗包括糖尿病、高血压和高脂血症在内的代谢性疾病的潜力。
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| 酶活实验 |
对于体外酶/受体结合试验，可使用无细胞体系评估黄酮马林的抗氧化和酶抑制活性。自由基清除活性通常使用DPPH和ABTS法测定，该方法可量化化合物中和稳定自由基的能力。脂质过氧化抑制活性则使用硫代巴比妥酸反应物（TBARS）法进行评估。酶抑制研究可使用纯化蛋白和合适的底物，评估化合物对Syk激酶、NF-κB p65和TGF-β1/Smad信号通路组分的影响。靶点抑制的IC50值通过剂量反应曲线确定。这些无细胞试验有助于阐明黄酮马林抗氧化和抗炎活性的主要分子机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，通常使用经游离脂肪酸（FFA）处理的人肝癌细胞HepG2来模拟代谢功能障碍，以此进行黄酮玛林（flavanomarein）的检测。细胞在标准培养基中培养，并暴露于FFA以诱导脂质积累和氧化应激。随后加入不同浓度（通常为1-100 μM）的黄酮玛林，培养24-48小时。采用油红O染色和甘油三酯定量分析法测定脂质水平。使用DCFH-DA荧光探针检测活性氧（ROS）。使用JC-1染色评估线粒体膜电位，并使用基于发光法的检测方法测定ATP水平。通过蛋白质印迹法分析FAS、PDIA3和其他靶蛋白的表达。
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| 动物实验 |
黄酮马林的体内动物实验通常采用代谢性疾病的啮齿动物模型。在糖尿病肾病研究中，链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠或小鼠每日口服黄酮马林，剂量范围为10-100 mg/kg，持续数周。研究期间监测血糖水平、血脂谱和肾功能指标。采集肾组织进行组织学检查，包括评估肾小球损伤和纤维化情况。在抗高血压研究中，使用自发性高血压大鼠，并采用尾套法或遥测法测量血压。检测血清和组织样本中的氧化应激标志物（如丙二醛MDA）和抗氧化酶活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
黄酮马林的药代动力学性质已得到部分表征。该化合物在DMSO中的溶解度为67.5 mg/mL (149.87 mM)。用于体内制剂时，可将其配制成浓度为2 mg/mL (4.44 mM)的10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45%生理盐水溶液，或配制成浓度为6.75 mg/mL (14.99 mM)的10% DMSO + 90%生理盐水溶液。该化合物粉末在-20°C下可稳定保存3年，溶液在-80°C下可稳定保存1年。黄酮马林的相对密度为1.665 g/cm³。现有文献中尚未充分报道其详细的药代动力学参数，例如口服生物利用度、半衰期、Cmax和AUC。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
文献中对黄酮马林（flavanomarein）的毒理学特征描述尚不充分。作为一种源自金鸡菊（Coreopsis tinctoria）的天然黄酮类化合物，它通常被认为具有良好的安全性。然而，包括急性、亚慢性和慢性毒性评估在内的全面毒性研究仍然有限。该化合物对人体的安全性尚未确定，目前仅供研究用途。研究人员在处理黄酮马林时应遵循标准的实验室安全操作规程。该化合物在高浓度下的作用以及与其他药物或化合物的潜在相互作用尚未得到充分研究。需要开展进一步的毒理学研究，以全面了解其安全性特征和治疗窗口。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，欧洲冷杉（Abies pindrow）含有黄酮类化合物马林，相关数据可供参考。
马林是一种很有前景的天然化合物，可用于研究包括糖尿病、高血压和高脂血症在内的代谢紊乱。它对糖尿病肾病具有保护作用，因此在研究糖尿病肾脏并发症方面尤为重要。该化合物的抗氧化和抗炎特性为研究氧化应激相关疾病提供了契机。马林可作为研究脂质代谢、胰岛素信号传导和线粒体功能分子机制的工具。它对天然产物化学研究和植物源性治疗药物的开发也具有重要价值。该化合物能够调节多种信号通路，使其成为联合治疗研究的理想候选药物。 |
| 分子式 |
C21H22O11
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|---|---|
| 分子量 |
450.39278
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| 精确质量 |
450.116
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| CAS号 |
577-38-8
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| 相关CAS号 |
(2R)-Flavanomarein; 56389-87-8
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| PubChem CID |
101781
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.665g/cm3
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| 沸点 |
818.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
243-246ºC
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| 闪点 |
288.9ºC
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| 折射率 |
1.712
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| LogP |
-0.3
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| tPSA |
186.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
662
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C1C(OC2=C(C1=O)C=CC(=C2O)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)C4=CC(=C(C=C4)O)O
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| InChi Key |
DGGOLFCPSUVVHX-RTHJTPBESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22O11/c22-7-15-16(26)18(28)19(29)21(32-15)31-13-4-2-9-11(24)6-14(30-20(9)17(13)27)8-1-3-10(23)12(25)5-8/h1-5,14-16,18-19,21-23,25-29H,6-7H2/t14-,15+,16+,18-,19+,21+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-8-hydroxy-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~74.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2203 mL | 11.1015 mL | 22.2030 mL | |
| 5 mM | 0.4441 mL | 2.2203 mL | 4.4406 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1101 mL | 2.2203 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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