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Flavokawain C

目录号: V30709 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Flavokawain C 是卡瓦根中天然存在的查耳酮。
Flavokawain C CAS号: 37308-75-1
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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产品描述
Flavokawain C 是卡瓦根中天然存在的查耳酮。 Flavokawain C 对多种人类癌症/肿瘤细胞系具有细胞毒性，对 HCT 116 细胞的 IC50 为 12.75 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
- Flavokawain C does not target a single enzyme or receptor; instead, it regulates multiple signaling molecules, including MAPKs (p38, JNK, ERK) and Akt [1]
体外研究 (In Vitro)
- HCT 116细胞抗增殖活性：Flavokawain C以剂量依赖方式抑制HCT 116人结肠癌细胞增殖，处理48小时后的IC50值为12.5 μM [1]
- 细胞周期阻滞：Flavokawain C（10 μM、20 μM）处理HCT 116细胞24小时可诱导G2/M期阻滞。G2/M期细胞比例从对照组的12.3%升至10 μM组的35.6%和20 μM组的48.2%，同时伴随G2/M期相关蛋白cyclin B1和cdc2的表达降低 [1]
- 凋亡诱导：Flavokawain C（10 μM、20 μM）处理HCT 116细胞48小时可促进细胞凋亡。Annexin V-FITC/PI双染检测显示，凋亡率从对照组的3.1%升至10 μM组的22.5%和20 μM组的38.7%；同时上调凋亡相关蛋白切割型caspase-3、切割型caspase-9和Bax的表达，下调Bcl-2的表达 [1]
- 内质网（ER）应激诱导：Flavokawain C（10 μM、20 μM）处理HCT 116细胞24小时可诱导内质网应激，表现为内质网应激标志物GRP78、CHOP和ATF6的表达升高 [1]
- MAPKs和Akt信号调控：Flavokawain C（10 μM、20 μM）处理HCT 116细胞12小时后，可激活MAPK家族中的p38和JNK（磷酸化水平升高），但对ERK磷酸化无显著影响；同时通过降低Akt磷酸化水平抑制Akt的激活 [1]
细胞实验
- 细胞活力（MTT）实验：将HCT 116细胞以5×10³个/孔的密度接种于96孔板，孵育24小时。Flavokawain C溶于DMSO后加入孔中，终浓度分别为2.5 μM、5 μM、10 μM、20 μM、40 μM（DMSO浓度<0.1%作为对照）。在37°C（5% CO₂）条件下孵育24小时、48小时、72小时后，加入MTT试剂孵育4小时，用DMSO溶解甲臜结晶，在570 nm波长处测定吸光度，根据剂量-反应曲线计算IC50值 [1]
- 细胞周期分析：将HCT 116细胞以2×10⁵个/孔接种于6孔板，用Flavokawain C（10 μM、20 μM）或DMSO（对照）处理24小时。收集细胞，用70%乙醇在4°C固定过夜，加入含RNase的PI溶液室温染色30分钟，通过流式细胞术检测各细胞周期阶段的细胞比例 [1]
- 凋亡检测（Annexin V-FITC/PI双染）：用Flavokawain C（10 μM、20 μM）或DMSO处理HCT 116细胞48小时，收集细胞并用PBS洗涤，重悬于结合缓冲液中。依次加入Annexin V-FITC和PI，室温避光孵育15分钟，通过流式细胞术检测凋亡率 [1]
- Western blot实验：用Flavokawain C（10 μM、20 μM）或DMSO在指定时间（12小时、24小时、48小时）处理HCT 116细胞。用RIPA缓冲液裂解细胞并测定蛋白浓度，将等量蛋白通过SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，用脱脂牛奶封闭，加入一抗（针对cyclin B1、cdc2、切割型caspase-3、GRP78、p38、磷酸化p38、Akt、磷酸化Akt等）在4°C孵育过夜。加入二抗孵育后，用化学发光系统显影条带，通过密度分析法定量条带强度 [1]
参考文献

[1]. Flavokawain C Inhibits Cell Cycle and Promotes Apoptosis, Associated with Endoplasmic Reticulum Stress and Regulation of MAPKs and Akt Signaling Pathways in HCT 116 Human Colon Carcinoma Cells. PLoS One. 2016 Feb 9;11(2):e0148775.
其他信息
黄酮卡瓦因C是查尔酮类化合物。
2',4-二羟基-4',6'-二甲氧基查尔酮已在啤酒花（Humulus lupulus）、姜黄（Boesenbergia rotunda）和其他有相关数据的生物体中被报道。
- 黄酮卡瓦因C是一种天然查尔酮衍生物，从胡椒（Piper methysticum，又名卡瓦胡椒）的根中分离得到，胡椒是一种在太平洋岛屿文化中传统使用的植物[1]。
- 黄酮卡瓦因C对HCT 116细胞的抗增殖和促凋亡作用与内质网应激的诱导以及MAPK（p38/JNK激活）和Akt（抑制）信号通路的调控密切相关[1]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H16O5
分子量
300.3059
精确质量
300.099
CAS号
37308-75-1
PubChem CID
6293081
外观&性状
Light yellow to orange solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
556.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
179-182℃
闪点
207.3±23.6 °C
蒸汽压
0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率
1.637
LogP
3.48
tPSA
75.99
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
387
定义原子立体中心数目
0
SMILES
COC1=CC(=C(C(=C1)OC)C(=O)/C=C/C2=CC=C(C=C2)O)O
InChi Key
UXUFMIJZNYXWDX-VMPITWQZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H16O5/c1-21-13-9-15(20)17(16(10-13)22-2)14(19)8-5-11-3-6-12(18)7-4-11/h3-10,18,20H,1-2H3/b8-5+
化学名
(E)-1-(2-hydroxy-4,6-dimethoxyphenyl)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~416.24 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (4.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3299 mL 16.6495 mL 33.2989 mL
5 mM 0.6660 mL 3.3299 mL 6.6598 mL
10 mM 0.3330 mL 1.6649 mL 3.3299 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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