| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在突触后 5-HT1A 受体上，flesinoxan 作为部分激动剂发挥作用；在突触前 5-HT1A 受体上，它起到完全激动剂的作用。 8-羟基-2-(二正丙氨基)-四氢化萘 (8-OH-DPAT) 抵消 5-HT 对 CA3 锥体神经元影响的方式与 blesinoxan 相当[1]。静脉注射 Flesinoxan 可抑制中缝背侧 5-HT 神经元和 CA3 锥体神经元的放电活动。已确定大脑对 [3H]Flesinoxan 和 [3H]8-OH-DPAT 的渗透性。静脉注射九分钟后，[3H]8-OH-DPAT 的脑浓度显着高于 [3H]Flesinoxan[1]。根据剂量，皮下施用 Flesinoxan 和 8-OH-DPAT 可诱导体温过低。通过预先给予非选择性5-HT1A拮抗剂吲哚洛尔和5-HT1/2拮抗剂美西麦角，Flesinoxan引起的体温过低显着降低。 0.5 mg/kg 8-OH-DPAT 和 3 mg/kg Flesinoxan 产生同等程度的低温。与 8-OH-DPAT 相比，Flesinoxan 的最大作用发生在 30 分钟后，并且消散得更慢 [1]。
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|---|---|
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C22H26FN3O
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|---|---|
| 分子量 |
415.4654
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| 精确质量 |
415.191
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| CAS号 |
98206-10-1
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| 相关CAS号 |
98205-89-1 (HCl);98206-10-1;
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| PubChem CID |
57347
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.271g/cm3
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| 沸点 |
635.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
338.3ºC
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| 折射率 |
1.585
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| LogP |
1.903
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| tPSA |
74.27
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
553
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1CN(CCN1CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=C4C(=CC=C3)O[C@H](CO4)CO
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| InChi Key |
NYSDRDDQELAVKP-SFHVURJKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H26FN3O4/c23-17-6-4-16(5-7-17)22(28)24-8-9-25-10-12-26(13-11-25)19-2-1-3-20-21(19)29-15-18(14-27)30-20/h1-7,18,27H,8-15H2,(H,24,28)/t18-/m0/s1
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| 化学名 |
4-fluoro-N-[2-[4-[(2S)-2-(hydroxymethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl]piperazin-1-yl]ethyl]benzamide
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| 别名 |
DU29373; DU-29373; Flesinoxan
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~31.25 mg/mL (~75.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4069 mL | 12.0346 mL | 24.0691 mL | |
| 5 mM | 0.4814 mL | 2.4069 mL | 4.8138 mL | |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2035 mL | 2.4069 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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