Flibanserin

别名: BIMT 17; BIMT 17BS; EBD 6396; BIMT17; BIMT17BS; EBD-6396; BIMT-17; BIMT-17BS; EBD6396; Flibanserin. trade name: Addyi; 氟立班丝氨; 3-[2-[4-[4-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基]乙基]-1H-苯并咪唑-2-酮; 氟班色林; 氟班色林标准品; 氟立班丝氨(氟班色林);氟立班丝氨,氟班色林; 氟立班丝氨:氟立班丝氨(碱性);氟立班丝氨(碱性); 氟利班丝氨;热销氟立班丝氨;氟立班丝胺
目录号: V8491 纯度: ≥98%
Flibanserin(BIMT-17;BIMT-17BS;EBD-6396;Girosa;商品名 Addyi)是一种新型强效 5-HT1A 激动剂和血清素能抗抑郁药,被批准用于治疗患有性欲减退症 (HSDD) 的绝经前妇女。
Flibanserin CAS号: 167933-07-5
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Flibanserin:

  • Flibanserin-d4-1
  • Flibanserin HCl
  • Flibanserin D4
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产品描述
氟班色林(BIMT-17;BIMT-17BS;EBD-6396;Girosa;商品名 Addyi)是一种新型强效 5-HT1A 激动剂和血清素能抗抑郁药,被批准用于治疗患有性欲减退症的绝经前妇女(HSDD)。与安慰剂相比,该药物每月令人满意的性行为次数增加了大约一半,起始点为大约两到三次。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
氧化分解后,氟班色林(0.01-100 μM;72 小时)可分解为两种潜在无毒的降解产物 DP1 和 DP2 [1]。细胞活力的测定 [1]
体内研究 (In Vivo)
在海马体、中脑和前额皮质中,氟班色林(1、10、30 mg/kg;腹腔注射;单剂量)具有独特的药理学特性。皮质可能比其他大脑区域反应更灵敏,因为那里存在 5-HT1A 受体 [2]。中边缘多巴胺能系统和参与整合与性动机相关的性暗示的下丘脑结构优先被氟班色林(15、45 mg/kg;口服;每天两次;22 天)激活[3]。氟班色林(5、10、25 和 50 mg/kg;皮下注射;单剂量)可减轻大鼠超声发声模式中的焦虑,而不引起不良运动效应 [4]。
细胞实验
细胞活力测定 [1]
细胞类型: NHSF 细胞因子
测试浓度: 0.01、0.1、1、10、100 μM
孵育时间:72 hrs(小时)
实验结果:0.01 μM 时细胞活力达到 97.91% (DP1) 和 96.73% (DP2)。浓度高达 100 μM (IC50 >100 μM) 时无毒。
动物实验
Animal/Disease Models: Long Evans female rat (225-250 g) [3]
Doses: 15 mg/kg; 45 mg/kg
Route of Administration: po (oral gavage); twice (two times) daily for 22 days
Experimental Results: Ventral tegmental area The density of activated catecholaminergic neurons increased, but not in the locus coeruleus. After long-term 22-day treatment, Fos expression increased in the medial preoptic area and arcuate nucleus of the hypothalamus, ventral tegmental area, locus coeruleus, and lateral paragigantocellular nucleus.

Animal/Disease Models: Infant rat anxiety ultrasonic vocalization model [4]
Doses: 5, 10, 25 and 50 mg/kg
Route of Administration: subcutaneous injection
Experimental Results: Ultrasonic vocalization of infant mice diminished. Shown to be effective within 30 minutes, with no serious motor side effects at active doses.
参考文献
[1]. Fayed M, et al. Insights into Flibanserin Oxidative Stress Degradation Pathway: In Silico – In Vitro Toxicity Assessment of Its Degradates[J]. New Journal of Chemistry, 2021.
[2]. Invernizzi RW, et al. A potential antidepressant drug, lowers 5-HT and raises dopamine and noradrenaline in the rat prefrontal cortex dialysate: role of 5-HT(1A) receptors. Br J Pharmacol. 2003 Aug;139(7):1281-8.
[3]. Gelez H, et al. Brain neuronal activation induced by flibanserin treatment in female rats. Psychopharmacology (Berl). 2013 Dec;230(4):639-52.
[4]. Podhorna J, et al. Flibanserin has anxiolytic effects without locomotor side effects in the infant rat ultrasonic vocalization model of anxiety. Br J Pharmacol. 2000 Jun;130(4):739-46.
[5]. Gelman F, et al. Flibanserin for hypoactive sexual desire disorder: place in therapy. Ther Adv Chronic Dis. 2017 Jan;8(1):16-25.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H21F3N4O
分子量
390.41
精确质量
390.16675
CAS号
167933-07-5
相关CAS号
Flibanserin-d4-1;2122830-91-3;Flibanserin hydrochloride;147359-76-0;Flibanserin-d4;2122830-90-2
SMILES
FC(C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])N2C(N([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C23)=O)C([H])([H])C1([H])[H])(F)F
别名
BIMT 17; BIMT 17BS; EBD 6396; BIMT17; BIMT17BS; EBD-6396; BIMT-17; BIMT-17BS; EBD6396; Flibanserin. trade name: Addyi;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~50 mg/mL (~128.07 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5614 mL 12.8070 mL 25.6141 mL
5 mM 0.5123 mL 2.5614 mL 5.1228 mL
10 mM 0.2561 mL 1.2807 mL 2.5614 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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