| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Flobetapir targets β-amyloid (Aβ) plaques, which are a hallmark of Alzheimer's disease pathology. The compound is a fluoropegylated stilbene derivative with a styrylpyridine nucleus that binds to β-amyloid plaques. When labeled with fluorine-18, flobetapir serves as a PET tracer that allows for the non-invasive visualization of Aβ plaque burden in the living brain.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
一种潜在耐受性良好的显像剂是氟贝他吡[1]。
氟贝他吡能以高亲和力和特异性与β-淀粉样蛋白斑块结合。该化合物与Aβ聚集体的结合可在体外使用阿尔茨海默病患者的脑组织切片或合成的Aβ原纤维进行评估。体外结合试验通过测量氟贝他吡对放射性标记的Aβ配体（例如[³H]-PIB）的置换来确定其对Aβ聚集体的亲和力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氟贝他吡（Flobetapir）在体内用作PET显像剂，用于检测脑内的β-淀粉样蛋白斑块。它通过静脉注射给药，然后进行PET扫描以显示示踪剂在脑内的分布。该化合物在临床上用于辅助诊断阿尔茨海默病，并在研究中用于监测疾病进展和评估治疗效果。
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| 酶活实验 |
对于非细胞检测，可使用体外结合实验评估氟贝他吡对β-淀粉样蛋白聚集体的亲和力。将合成的Aβ1-42纤维或阿尔茨海默病脑组织匀浆与[¹⁸F]-氟贝他吡或相关的放射性标记化合物以及不同浓度的未标记氟贝他吡孵育。生成结合置换曲线以确定与Aβ聚集体结合的IC₅₀和Ki值。
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| 细胞实验 |
由于氟贝他匹是一种PET成像剂而非治疗药物，因此体外细胞试验对其研究有限。虽然可以在表达或积累Aβ的细胞模型中评估其与Aβ聚集体的结合情况，但这并非该化合物的标准检测方法。该化合物的主要应用是体内成像。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，将放射性标记的氟贝他吡（flobetapir）注射到会形成Aβ斑块的阿尔茨海默病转基因小鼠模型（例如APP/PS1小鼠）中。通过PET成像观察示踪剂在大脑中的分布。将PET信号与死后脑组织病理学分析结果进行比较，验证该化合物检测Aβ斑块的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氟贝他吡的分子量为360.42，分子式为C₂₀H₂₅FN₂O₃。放射性标记形式氟贝他吡F¹⁸含有放射性核素氟-18。该化合物以注射液形式供应，用于静脉给药。通常在室温下保存，并避免辐射。¹⁸F的半衰期约为110分钟，因此合成后需及时给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟贝他吡作为诊断显像剂通常耐受性良好。不良反应罕见，但可能包括头痛、恶心和注射部位反应。与所有放射性药物一样，存在少量辐射暴露风险。肾功能不全患者应谨慎使用该化合物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氟贝他吡（AV-45）是一种PET显像剂，用于检测脑内β-淀粉样蛋白斑块。它在临床上用于辅助诊断阿尔茨海默病，并在研究中用于监测疾病进展。该化合物是一种氟聚乙二醇化芪类衍生物，可与Aβ斑块结合。它以氟贝他吡F18的形式用于临床和研究。
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| 分子式 |
C20H25FN2O3
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|---|---|
| 分子量 |
360.422508955002
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| 精确质量 |
360.184
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| CAS号 |
938435-69-9
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| PubChem CID |
57396865
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| 外观&性状 |
Light brown to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
524.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
271.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
3.07
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| tPSA |
52.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
376
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FCCOCCOCCOC1C=CC(=CN=1)/C=C/C1C=CC(=CC=1)NC
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| InChi Key |
YNDIAUKFXKEXSV-NSCUHMNNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25FN2O3/c1-22-19-7-4-17(5-8-19)2-3-18-6-9-20(23-16-18)26-15-14-25-13-12-24-11-10-21/h2-9,16,22H,10-15H2,1H3/b3-2+
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| 化学名 |
4-[(E)-2-[6-[2-[2-(2-fluoroethoxy)ethoxy]ethoxy]pyridin-3-yl]ethenyl]-N-methylaniline
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| 别名 |
AV45 AV 45 AV-45 Flobetapir
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~277.45 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7745 mL | 13.8727 mL | 27.7454 mL | |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7745 mL | 5.5491 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7745 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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