Antibiotic; anti-inflammatory

氟苯尼考（FLO）是兽医诊所和水产养殖中最常用的抗生素之一。FLO可以抑制细菌和线粒体蛋白质合成。然而，FLO对线粒体功能和细胞稳态的影响尚不清楚。在这里，我们发现FLO抑制线粒体DNA编码蛋白质的表达，降低线粒体膜电位，并促进体外活性氧（ROS）的产生。因此，线粒体呼吸链复合物I和IV的活性以及细胞ATP水平降低，线粒体形态受损。FLO通过AMPK/mTOR/p70S6K途径抑制p70S6K的磷酸化，从而抑制细胞生长和增殖。此外，FLO还通过激活ROS/p53/p21通路增加p21水平，诱导G0/G1细胞周期阻滞。此外，自噬对受损线粒体的清除受到损害，导致细胞增殖抑制并促进细胞衰老。此外，FLO诱导的细胞质p53上调可能通过调节Parkin募集导致自噬缺陷。总之，我们的数据表明氟苯尼考是一种线粒体蛋白合成抑制剂，可以诱导明显的细胞毒性。因此，这些发现可用于指导FLO的正确使用和安全药物的开发[2]

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抗生素的普遍使用导致这些化学物质接触到非目标水生物种，而这些化学物质的毒性检测既费时又费力，而且昂贵。与细胞系相比，使用保留最高形式组织功能的原代细胞培养的替代方法受到了全球关注。在目前的研究中，使用MTT和中性红测定法评估了两性霉素（氟苯尼考）和大环内酯（红霉素）组中两种常用抗生素对大鲵（外套、消化腺、鳃和性腺）和鲤（鳃和肝脏）原代细胞培养的细胞毒作用。在MTT试验中，氟苯尼考和红霉素对贻贝消化腺和鲤鱼肝细胞的细胞毒性作用最高，而这两种药物对贻贝套细胞的细胞毒作用最低。在NR试验中，红霉素和氟苯尼考对贻贝鳃、套、性腺和鲤鱼鳃细胞的细胞毒性作用最高；红霉素在贻贝消化腺中的细胞毒性作用最低，而氟苯尼考在鲤鱼肝细胞中的作用最低。氟苯尼考对鲤鱼肝脏的细胞毒性很低，而红霉素对贻贝消化道的细胞毒性也很低。因此，可以得出结论，由贻贝组织制成的细胞可用于生态毒性试验，灵敏度可能因组织而异。[3]

Francisella noatunensis subsp. orientalis (Fno) (syn. F. asiatica)是一种新兴的革兰氏阴性兼性胞内细菌。虽然它被认为是鱼类中最具致病性的细菌之一，但目前还没有商业上可用的治疗方法或疫苗。该项目的目的是确定饲料中氟苯尼考（FFC）的最有效浓度[10、15或20 mg FFC kg（-1）体重，持续10天]，以控制在循环水产养殖系统中饲养的尼罗罗非鱼（Oreochromis niloticus（L.））实验性感染Fno。每天摄入0、10、15或20毫克FFC kg（-1）bw的鱼类的累积死亡率分别为60%、37%、14%和16%。noatunensis弗朗西斯亚种。在所有受试组的水中检测到东方基因组等价物，处理4天后氟苯尼考处理组的浓度略有降低。CFU-Fno mg（-1）脾脏的平均LOG为3-5，在治疗后11天（攻击后21天）的尸检中，所有攻击组均存在。结果显示，以15和20 mg FFC kg（-1）bw/天的剂量连续10天服用氟苯尼考，显著降低了尼罗罗非鱼与弗朗西斯氏菌病相关的死亡率[1]。

细胞生长曲线分析[2]
L细胞被胰蛋白酶消化，并在24孔板的单个孔中放置过夜。然后用0.4、0.1和0.025 mg/mL的氟苯尼考（FLO）处理细胞。每12小时，取出培养基，用胰蛋白酶消化贴壁细胞，用Guava easyCyte流式细胞术定量每个孔中贴壁细胞的总数。每组3个孔/时间点的细胞计数取平均值，并使用数据绘制生长曲线。

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细胞增殖试验[2]
对于CCK-8细胞增殖试验，收获处于指数生长阶段的细胞，并将其接种在96孔板中。培养12小时后，取出培养基，换成葡萄糖培养基或半乳糖培养基，补充多剂量的氟苯尼考（FLO）。移除培养基，将含有10uL CCK-8溶液的100uL PBS加入每个孔中，再孵育1小时，使用BIO-RAD Model 680微孔板阅读器在450nm下测定吸光度。细胞存活率的百分比计算如下：细胞存活率（%）=OD氟苯尼考（FLO）/ODDMSO×100%。对于EdU细胞增殖试验，细胞在盖玻片上生长，用DMSO或氟苯尼考（FLO）处理48小时。处理后，将胸苷类似物EdU储备溶液稀释并加入培养基中，孵育2小时。细胞用PBS洗涤，用4%多聚甲醛固定，用0.5%Triton X-100渗透。洗涤后，将Apollo®染色溶液加入孔中，在黑暗中孵育30分钟。然后用Hoechst33342对细胞进行复染以获得细胞核。使用尼康显微镜和Image Pro Plus软件进行图像分析，安装并检查细胞。

In-feed Medication has been used for a long time to prevent coccidiosis, a worldwide protozoal disease in rabbits. Florfenicol (FFC) has been widely used in veterinary clinics for bacterial diseases treatment. Therefore, the use of combinations of coccidiostats with FFC in rabbits is common. In the present study, we aimed to evaluate the effect of three coccidiostats, sulfaquinoxaline (SUL), robenidine (ROB), and toltrazuril (TOL), as feed additives on the pharmacokinetic profile of FFC in rabbits. The disposition kinetics of FFC in rabbits were investigated after a single intravenous injection (25 mg/kg) in rabbits fed anticoccidial-free diets or feeds containing SUL (250 ppm), ROB (66 ppm), or TOL (2 ppm), respectively, for 20 days. Plasma FFC concentrations were determined by the high performance liquid chromatography (HPLC) method. The pharmacokinetic parameters of FFC were analyzed using a non-compartmental analysis based on the statistical moment theory. The results demonstrated that ROB feeding resulted in an obvious decrease in plasma FFC level as compared with anticoccidial-free feeding. The terminal elimination half-life (t1/2z), area under the concentration-time curve (AUC), area under the first moment curve (AUMC), and mean residence time (MRT) significantly decreased, whereas the elimination rate constant (λz) and total body clearance (CLz) obviously increased in rabbits pretreated with ROB. However, we did not find that SUL or TOL feeding had any effect on the pharmacokinetic profile of FFC. Our findings suggested that more attention should be paid to the use of FFC in rabbits supplemented with ROB. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25319758/

mouse LD50 intravenous 100 mg/kg Drugs of the Future., 7(172), 1982

[1]. J Fish Dis, 2013, 36(4), 411-418.
[2]. Sci Rep. 2017 Oct 19;7(1):13554.
[3]. Environ Sci Pollut Res Int. 2021 Sep;28(35):48408-48416.

Florfenicol is a carboxamide that is the N-dichloroacetyl derivative of (1R,2S)-2-amino-3-fluoro-1-[4-(methanesulfonyl)phenyl]propan-1-ol. A synthetic veterinary antibiotic that is used for treatment of bovine respiratory disease and foot rot; also used in aquaculture. It has a role as an antimicrobial agent. It is a sulfone, a secondary alcohol, an organofluorine compound, an organochlorine compound and a secondary carboxamide. It is functionally related to a dichloroacetic acid.
Florfenicol is a fluorinated synthetic analog of thiamphenicol.
See also: Florfenicol; Flunixin Meglumine (component of); Betamethasone Acetate; Florfenicol; Terbinafine (component of); Florfenicol; Mometasone furoate; Terbinafine (component of).

C12H14CL2FNO4S

358.21

357

C, 40.24; H, 3.94; Cl, 19.79; F, 5.30; N, 3.91; O, 17.87; S, 8.95

73231-34-2

Florfenicol-d3;2213400-85-0

114811

Typically exists as White to off-white solid at room temperature

1.5±0.1 g/cm3

617.5±55.0 °C at 760 mmHg

153 °C

327.3±31.5 °C

0.0±1.9 mmHg at 25°C

1.548

-0.12

91.85

2

5

6

21

447

2

ClC([H])(C(N([H])[C@]([H])(C([H])([H])F)[C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])S(C([H])([H])[H])(=O)=O)O[H])=O)Cl

AYIRNRDRBQJXIF-NXEZZACHSA-N

InChI=1S/C12H14Cl2FNO4S/c1-21(19,20)8-4-2-7(3-5-8)10(17)9(6-15)16-12(18)11(13)14/h2-5,9-11,17H,6H2,1H3,(H,16,18)/t9-,10-/m1/s1

2,2-dichloro-N-[(1R,2S)-3-fluoro-1-hydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide

Sch-25298; SCH25298; Florfenicol; 73231-34-2; Nuflor; (-)-Florfenicol; 76639-94-6; Nuflor gold; SCH 25298; Nuflor; Florfenicol

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~279.17 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。