| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antibiotic; anti-inflammatory
Florfenicol targets the bacterial ribosome, specifically the 50S and 70S ribosomal subunits, where it inhibits peptidyl transferase activity. By binding to these ribosomal subunits, florfenicol prevents the transfer of amino acids to growing peptide chains during protein synthesis, thereby inhibiting bacterial protein synthesis and preventing bacterial growth. The fluorination of the thiamphenicol molecule helps to overcome resistance to chloramphenicol and thiamphenicol. Florfenicol is effective against a broad range of Gram-negative and Gram-positive bacteria. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氟苯尼考（FLO）是兽医临床和水产养殖中最常用的抗生素之一。FLO能够抑制细菌和线粒体蛋白质的合成。然而，FLO对线粒体功能和细胞稳态的影响尚不明确。本研究表明，FLO在体外抑制线粒体DNA编码蛋白的表达，降低线粒体膜电位，并促进活性氧（ROS）的生成。结果导致线粒体呼吸链复合物I和IV的活性以及细胞ATP水平降低，并破坏线粒体形态。FLO通过AMPK/mTOR/p70S6K通路抑制p70S6K的磷酸化，从而抑制细胞生长和增殖。此外，FLO还通过激活ROS/p53/p21通路增加p21水平，诱导G0/G1期细胞周期阻滞。此外，自噬清除受损线粒体的能力受损，导致细胞增殖抑制并促进细胞衰老。另外，氟苯尼考诱导的胞质p53上调可能通过调节Parkin募集而导致线粒体自噬缺陷。总之，我们的数据表明，氟苯尼考是一种线粒体蛋白合成抑制剂，可诱导明显的细胞毒性。因此，这些发现有助于指导氟苯尼考的合理使用和安全药物的开发[2]。
抗生素的广泛使用导致非目标水生生物暴露于这些化学物质，而这些化学物质的毒性检测耗时费力且成本高昂。与细胞系相比，使用能够最大程度保留组织功能的原代细胞培养的替代方法已受到全球关注。本研究采用MTT法和中性红染色法，评估了两种常用抗生素——氨苯尼考（氟苯尼考）和红霉素（红霉素）——对蚌（外套膜、消化腺、鳃和性腺）和鲤（鳃和肝脏）原代细胞培养物的细胞毒性作用。MTT试验结果显示，氟苯尼考和红霉素对蚌消化腺细胞和鲤肝细胞的细胞毒性作用最强，而对蚌外套膜细胞的细胞毒性作用最弱。中性红染色试验结果显示，红霉素和氟苯尼考对蚌鳃、外套膜、性腺细胞和鲤鳃细胞的细胞毒性作用最强；红霉素对蚌消化腺细胞的细胞毒性作用最弱；氟苯尼考对鲤肝细胞的细胞毒性作用最弱。氟苯尼考对鲤鱼肝脏的细胞毒性很低，而红霉素对贻贝消化道的细胞毒性也很低。因此，可以得出结论，贻贝组织制成的细胞可用于生态毒性试验，且敏感性可能因组织而异。[3] 体外实验表明，氟苯尼考对多种致病菌具有广谱抗菌活性，包括巴氏杆菌、大肠杆菌和其他敏感菌。无细胞翻译实验已证实其具有抑制细菌蛋白质合成的能力。最低抑菌浓度（MIC）因菌种而异。由于其氟化结构，氟苯尼考对耐氯霉素和甲砜霉素的细菌也有效。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
东方诺氏弗朗西斯菌（Francisella noatunensis subsp. orientalis，简称Fno）（同义词：亚洲弗朗西斯菌，F. asiatica）是一种新出现的革兰氏阴性兼性细胞内寄生菌。尽管它被认为是鱼类中最具致病性的细菌之一，但目前尚无商业化的治疗方法或疫苗。本项目旨在确定在循环水养殖系统中，以氟苯尼考（FFC）为主要成分，连续10天，以10、15或20 mg FFC/kg体重/天的剂量，控制实验诱导的尼罗罗非鱼（Oreochromis niloticus (L.)）Fno感染的最佳饲料添加浓度。分别给予0、10、15或20 mg FFC/kg体重/天的鱼的累积死亡率分别为60%、37%、14%和16%。在所有感染组的水中均检测到东方弗朗西斯菌基因组当量，且在氟苯尼考治疗组治疗后4天，其浓度略有下降。脾脏中弗朗西斯菌落形成单位（CFU）的平均对数为3-5，在治疗后11天（感染后21天）的尸检中，所有感染组均检测到该菌。结果表明，连续10天以15和20 mg FFC/kg体重/天的剂量给予尼罗罗非鱼弗朗西斯菌，可显著降低其弗朗西斯菌病的死亡率[1]。
在体内，氟苯尼考用于兽医学中治疗食用动物（包括家禽、猪和牛）的细菌感染。它对巴氏杆菌和大肠杆菌引起的感染有效。根据动物种类和适应症，氟苯尼考可通过注射、饲料或饮水给药。该化合物具有广谱活性和良好的药代动力学特性，支持其在兽医学中的应用。 |
| 酶活实验 |
由于氟苯尼考的抗菌活性通常采用微生物学方法进行评估，因此通常不进行氟苯尼考的体外酶/受体结合试验。然而，可以通过测定其抑制蛋白质合成能力的试验来研究该化合物的作用机制。在这些试验中，将细菌核糖体与标记的氨基酸和不同浓度的氟苯尼考一起孵育，并测量标记物掺入蛋白质的情况。
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| 细胞实验 |
细胞生长曲线分析[2]
将L细胞用胰蛋白酶消化后接种于24孔板的单个孔中，过夜培养。然后用0.4、0.1和0.025 mg/mL的氟苯尼考（FLO）处理细胞。每隔12小时，移除培养基，用胰蛋白酶消化贴壁细胞，并使用Guava easyCyte流式细胞仪定量每个孔中的贴壁细胞总数。每个时间点取3个孔的细胞计数平均值，并用于绘制生长曲线。 细胞增殖实验[2] 对于CCK-8细胞增殖实验，收集处于指数生长期的细胞，并接种于96孔板中。培养12小时后，移除培养基，并更换为添加了不同浓度氟苯尼考（FLO）的葡萄糖培养基或半乳糖培养基。移除培养基后，向每个孔中加入100 μL含有10 μL CCK-8溶液的PBS缓冲液，继续孵育1小时，然后使用BIO-RAD 680型酶标仪在450 nm波长处测定吸光度。细胞存活率百分比计算如下：细胞存活率（%）= OD氟苯尼考（FLO）/ODDMSO × 100%。对于EdU细胞增殖实验，将细胞培养于盖玻片上，并用DMSO或氟苯尼考（FLO）处理48小时。处理后，将胸苷类似物EdU储备液稀释后加入培养基中，孵育2小时。用PBS缓冲液洗涤细胞，用4%多聚甲醛固定，并用0.5% Triton X-100透化。洗涤后，将Apollo®染色液加入孔中，并在黑暗中孵育30分钟。然后用Hoechst33342对细胞核进行复染。将细胞封片后，使用配备Image-Pro Plus图像分析软件的尼康显微镜进行观察。 氟苯尼考的体外细胞试验采用标准微生物药敏试验方法进行。根据临床和实验室标准协会（CLSI）指南，采用肉汤稀释法或琼脂稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。药敏试验使用一系列细菌菌株，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。这些试验证实了氟苯尼考的抗菌活性，并指导其在兽医领域的应用。 |
| 动物实验 |
饲料添加剂长期以来一直被用于预防球虫病，这是一种全球性的兔原虫病。氟苯尼考（FFC）在兽医临床中广泛用于治疗细菌性疾病。因此，在兔饲料中联合使用抗球虫药和FFC十分常见。本研究旨在评估三种抗球虫药——磺胺喹啉（SUL）、罗贝尼定（ROB）和托曲珠利（TOL）作为饲料添加剂对FFC在兔体内药代动力学的影响。在饲喂不含抗球虫药的饲料或分别添加SUL（250 ppm）、ROB（66 ppm）或TOL（2 ppm）的饲料的兔中，单次静脉注射FFC（25 mg/kg）后，研究了FFC在兔体内的分布动力学，持续20天。采用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆中FFC的浓度。本研究采用基于统计矩理论的非房室模型分析方法，对氟苯尼考（FFC）的药代动力学参数进行了分析。结果表明，与未接受抗球虫药治疗的兔子相比，接受罗布（ROB）治疗的兔子血浆中FFC浓度显著降低。罗布预处理组的FFC末端消除半衰期（t1/2z）、浓度-时间曲线下面积（AUC）、一阶矩曲线下面积（AUMC）和平均滞留时间（MRT）均显著降低，而消除速率常数（λz）和总清除率（CLz）则显著升高。然而，我们发现，苏拉韦（SUL）或托拉韦（TOL）治疗对FFC的药代动力学特征没有影响。我们的研究结果提示，在补充罗布的兔子中使用FFC时应更加谨慎。https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25319758/
在食用动物中开展的体内动物实验旨在评估氟苯尼考治疗细菌感染的疗效。鸡、猪或牛感染细菌病原体后，通过注射、饲料或饮水给予氟苯尼考治疗。主要终点包括存活率、组织中细菌清除率和临床症状改善情况。这些研究支持该化合物获准用于兽用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
氟苯尼考的分子量为358.21 g/mol，分子式为C12H14Cl2FNO4S。该化合物为白色至浅黄色粉末或晶体。它微溶于水和氯仿，难溶于冰醋酸，可溶于甲醇、乙醇和二甲基甲酰胺。兽医药代动力学研究已对其详细的药代动力学参数进行了表征。氟苯尼考广泛分布于组织中，主要经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠静脉注射LD50为100 mg/kg。（Future Drugs, 7(172), 1982）
氟苯尼考已在兽医毒理学研究中进行评估，据报道在治疗剂量下耐受性良好。作为一种抑菌抗生素，氟苯尼考可能引起不良反应，包括胃肠道紊乱，极少数情况下还会引起骨髓抑制。该化合物已获准用于食用动物，但需设置适当的停药期以确保食品安全。氟苯尼考未获准用于人类。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氟苯尼考是一种羧酰胺类化合物，是(1R,2S)-2-氨基-3-氟-1-[4-(甲磺酰基)苯基]丙-1-醇的N-二氯乙酰基衍生物。它是一种合成兽用抗生素，用于治疗牛呼吸道疾病和蹄腐病，也用于水产养殖。它具有抗菌活性。它是一种砜类化合物，属于仲醇类化合物，也属于有机氟化合物、有机氯化合物和仲羧酰胺类化合物。其功能与二氯乙酸相关。氟苯尼考是甲砜霉素的氟化合成类似物。另见：氟苯尼考；氟尼辛葡甲胺（成分）；醋酸倍他米松；氟苯尼考；特比萘芬（成分）；氟苯尼考；糠酸莫米松。特比萘芬（成分）。
氟苯尼考是甲砜霉素的合成氟化衍生物，是一种广谱抑菌抗生素，用于兽医学。它通过与核糖体亚基（50S 和 70S）结合来抑制细菌蛋白质合成。甲砜霉素分子的氟化有助于克服对氯霉素和甲砜霉素的耐药性。氟苯尼考用于治疗家禽、猪和牛的细菌感染。它未获准用于人类。 |
| 分子式 |
C12H14CL2FNO4S
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|---|---|
| 分子量 |
358.21
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| 精确质量 |
357
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| 元素分析 |
C, 40.24; H, 3.94; Cl, 19.79; F, 5.30; N, 3.91; O, 17.87; S, 8.95
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| CAS号 |
73231-34-2
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| 相关CAS号 |
Florfenicol-d3;2213400-85-0
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| PubChem CID |
114811
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| 外观&性状 |
Typically exists as White to off-white solid at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
617.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
153 °C
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| 闪点 |
327.3±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.548
|
| LogP |
-0.12
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| tPSA |
91.85
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
447
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
ClC([H])(C(N([H])[C@]([H])(C([H])([H])F)[C@@]([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])S(C([H])([H])[H])(=O)=O)O[H])=O)Cl
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| InChi Key |
AYIRNRDRBQJXIF-NXEZZACHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H14Cl2FNO4S/c1-21(19,20)8-4-2-7(3-5-8)10(17)9(6-15)16-12(18)11(13)14/h2-5,9-11,17H,6H2,1H3,(H,16,18)/t9-,10-/m1/s1
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| 化学名 |
2,2-dichloro-N-[(1R,2S)-3-fluoro-1-hydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide
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| 别名 |
Sch-25298; SCH25298; Florfenicol; 73231-34-2; Nuflor; (-)-Florfenicol; 76639-94-6; Nuflor gold; SCH 25298; Nuflor; Florfenicol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~279.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7917 mL | 13.9583 mL | 27.9166 mL | |
| 5 mM | 0.5583 mL | 2.7917 mL | 5.5833 mL | |
| 10 mM | 0.2792 mL | 1.3958 mL | 2.7917 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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