Fludarabine-Cl 中文名称: 磷酸氟达拉滨杂质35

别名: Fludarabine-Cl; 2734853-80-4; Fludarabine-Cl?; SCHEMBL24981041; MS-24385; 磷酸氟达拉滨杂质35

目录号: V50523 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Fludarabine-Cl 对 RNA 腺苷脱氨酶 1 (ADAR1) 具有抑制活性，可用于预防和/或研究癌症或肿瘤相关疾病。

Fludarabine-Cl CAS号: 2734853-80-4
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

氟达拉滨-Cl 对 RNA 腺苷脱氨酶 1 (ADAR1) 具有抑制活性，可用于预防和/或研究癌症或肿瘤相关疾病。
氟达拉滨-Cl（CAS号：2734853-80-4）是一种选择性强效的RNA腺苷脱氨酶1（ADAR1）抑制剂。该化合物是化疗药物氟达拉滨的氯代类似物，旨在克服耐药性并治疗血液肿瘤。它是一种小分子抑制剂，对ADAR1的IC50值为0.87 microM。它对ADAR1具有抑制作用，可用于预防和/或治疗癌症相关疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	ADAR1/RNA adenosine deaminase 1 The primary target is RNA adenosine deaminase 1 (ADAR1), an enzyme involved in RNA editing. ADAR1 catalyzes the conversion of adenosine (A) to inosine (I) in double-stranded RNA, a process that affects gene expression and can promote cancer survival and immune evasion. By inhibiting ADAR1, Fludarabine-Cl disrupts these processes. It is a selective ADAR1 inhibitor with an IC50 of 0.87 microM. It can be used for preventing or treating cancer or tumor-related diseases.
体外研究 (In Vitro)	氟达拉滨-Cl对RNA腺苷脱氨酶1（ADAR1）具有强效抑制作用，可用于预防和/或治疗由该酶异常活性引起的癌症或肿瘤相关疾病，特别是前列腺癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肺癌、胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌。氟达拉滨-Cl对ADAR1具有抑制作用，IC50值为0.87 uM。它是一种化疗药物，主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和非霍奇金淋巴瘤等血液系统癌症。它是一种强效且选择性的ADAR1抑制剂，可用于预防和/或治疗癌症相关疾病。
体内研究 (In Vivo)	氟达拉滨-Cl是一种化疗药物，主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和非霍奇金淋巴瘤等血液系统肿瘤。它可用于动物癌症模型，以证明其能剂量依赖性地降低肿瘤负荷。ADAR1抑制是其抗白血病作用的关键机制。目前正在进行体内研究，以评估其克服耐药性的能力。
酶活实验	对于无细胞生化分析，将重组人ADAR1蛋白（例如p150亚型，0.1-1 uM）与³²P标记的双链RNA底物以及不同浓度的氟达拉滨-Cl（0.01-10 uM）在反应缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5、100 mM NaCl、5 mM EDTA、1 mM DTT、10%甘油）中孵育。在37℃孵育60-120分钟后，纯化RNA并将其水解为核苷。通过HPLC或LC-MS/MS测定腺苷转化为肌苷的量。IC₅₀值为0.87 uM，由肌苷生成量的减少量计算得出。
细胞实验	对于体外细胞实验，将癌细胞系（例如 CLL、K562、MV-4-11）接种于 96 孔板中。用浓度为 0.01 至 10 uM 的氟达拉滨-Cl 处理细胞 48-72 小时。使用 CellTiter-Glo 试剂盒检测细胞活力。为评估 ADAR1 抑制情况，从处理过的细胞中提取总 RNA。通过 Sanger 测序或高通量测序，比较处理组和对照组，定量分析已知 ADAR1 靶位点（例如 AZIN1、FLNA）的 A-to-I RNA 编辑程度。对于 Western blot 实验，也可检测 ADAR1 蛋白水平。
动物实验	在体内疗效研究中，首先在免疫缺陷小鼠（例如，注射了MOLT-4或K562细胞的NSG小鼠）中建立CLL或AML异种移植模型。待肿瘤负荷建立后，小鼠每天静脉（IV）或腹腔（IP）注射25-50 mg/kg剂量的氟达拉滨氯化物，连续5天。通过生物发光成像（如果细胞用荧光素酶标记）或测量肿瘤体积来监测肿瘤生长。采集血样以评估白细胞计数，并通过LC-MS/MS测定血浆药物浓度。在研究终点，从肿瘤组织中提取RNA，以测量ADAR1靶位点的RNA编辑水平。
药代性质 (ADME/PK)	氟达拉滨-Cl（分子量：303.68，分子式：C10H11ClFN5O3）是一种小分子核苷类似物。它可溶于二甲基亚砜（DMSO），在-20℃下储存稳定性良好（粉末可保存3年，溶液可保存6个月）。作为一种化疗药物，它设计用于静脉给药。与母体化合物氟达拉滨相比，其氯代结构可能会改变其代谢稳定性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	作为一种核苷类似物化疗药物，它具有骨髓抑制和免疫抑制的潜在风险。它对快速分裂的细胞具有细胞毒性。应将其作为危险化学品进行处理，并使用适当的防护措施（通风橱）和个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。本品仅供研究使用，不得在未经批准的临床方案之外用于人体。
参考文献	Polysubstituted purine compound and preparation method and application thereof. CN113549076A.
其他信息	氟达拉滨-Cl 是一种高效的 ADAR1 抑制剂，具有开发用于治疗血液系统恶性肿瘤（尤其是对传统疗法耐药的肿瘤）的潜力。它是一种高效、选择性强且口服有效的磷酸甘露糖异构酶 (PMI) 抑制剂，IC50 为 1.3 μM。ML089 可用于先天性糖基化障碍 Ia 的研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H11CLFN5O3
分子量	303.677443742752
精确质量	303.053
CAS号	2734853-80-4
PubChem CID	162354766
外观&性状	Typically exists as White to off-white solids at room temperature
LogP	0.1
tPSA	119Å²
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	370
定义原子立体中心数目	4
SMILES	C1=NC2=C(N=C(N=C2N1[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CCl)O)O)F)N
InChi Key	HSCKXTNMVCTWGY-UUOKFMHZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H11ClFN5O3/c11-1-3-5(18)6(19)9(20-3)17-2-14-4-7(13)15-10(12)16-8(4)17/h2-3,5-6,9,18-19H,1H2,(H2,13,15,16)/t3-,5-,6-,9-/m1/s1
化学名	(2R,3R,4S,5S)-2-(6-amino-2-fluoropurin-9-yl)-5-(chloromethyl)oxolane-3,4-diol
别名	Fludarabine-Cl; 2734853-80-4; Fludarabine-Cl?; SCHEMBL24981041; MS-24385;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~5 mg/mL (~16.46 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (6.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~5 mg/mL (~16.46 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (6.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2929 mL	16.4647 mL	32.9294 mL
	5 mM	0.6586 mL	3.2929 mL	6.5859 mL
	10 mM	0.3293 mL	1.6465 mL	3.2929 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。