| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT1
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：氟达拉滨有效抑制 RPMI 8226 细胞的增殖，IC50 为 1.54 μg/mL。 Fludarabine 对 MM.1S 和 MM.1R 细胞的 IC50 分别为 13.48 μg/mL 和 33.79 μg/mL。相比之下，U266 细胞对氟达拉滨具有耐药性，IC50 为 222.2 μg/mL。氟达拉滨治疗导致细胞周期 G1 期细胞数量增加，同时细胞周期 S 期细胞数量以时间依赖性方式减少。氟达拉滨诱导细胞周期阻滞并引发 MM 细胞凋亡。 Fludarabine 触发 caspase-8、-9 和 -3、-7 的时间依赖性裂解，然后是 PARP 裂解。氟达拉滨以时间依赖性方式增加 Bax 的表达，而 Bak 的表达不改变。暴露于氟达拉滨 12 小时后，RPMI 8226 细胞表现出膜电位损失，其中 61.05% 的细胞表达罗丹明 123 的低荧光，而未经处理的对照细胞中只有 8.62% 的细胞表达低荧光。为了提高溶解度，氟达拉滨被配制为单磷酸盐（F-ara-AMP，福达拉滨），在静脉输注后立即定量地去磷酸化为母体核苷。细胞内部发生再磷酸化，生成氟腺嘌呤阿糖苷三磷酸 (F-ara-ATP)，它是 F-ara-A 的主要细胞毒性代谢物。氟达拉滨还可以诱导单核细胞的促炎刺激，通过 ICAM-1 表达增加和 IL-8 释放来评估。氟达拉滨不影响卵巢癌细胞系的生长，但它会显着且剂量依赖性地抑制黑色素瘤细胞系的增殖。细胞测定：用氟达拉滨或对照、地塞米松敏感 (MM.1S) 和耐药 (MM.1R) 人 MM 细胞系、RPMI8226 和 U266 细胞系（5 × 105 个细胞）处理后，在磷酸盐缓冲盐水中洗涤两次(PBS) 并用 70% 冰冷乙醇固定，然后离心并悬浮于含有 100 μg/mL RNase A 的 PBS 中。37 ℃ 孵育 30 分钟后，将样品重悬于 25 μg/mL 碘化丙啶中。流式细胞术在 FACSCalibur 自动化系统上进行。根据制造商的说明，通过Annexin V-FITC细胞凋亡检测试剂盒测定细胞凋亡。对于 TUNEL（末端脱氧核苷酸转移酶介导的脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记）测定，使用原位细胞死亡检测试剂盒通过流式细胞术分析细胞。
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 PBS 处理的肿瘤在 25 天内迅速生长至其初始体积的约 10 倍，而在 40 mg/kg 的氟达拉滨中，肿瘤的增长不到 5 倍。 40 mg/kg Fludarabine 对 RPMI8226 肿瘤生长具有显着的抗肿瘤作用。第 10 天用 40 mg/kg 氟达拉滨治疗的 RPMI8226 肿瘤细胞凋亡细胞增加。 Fludarabine 可有效抑制 SCID 小鼠中的 RPMI8226 骨髓瘤异种移植物。
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| 细胞实验 |
氟达拉滨或对照处理的人 MM 细胞系 RPMI8226 和 U266（5 × 105 细胞）对地塞米松敏感 (MM.1S) 和耐药 (MM.1R)，并用70% 冰冷乙醇，离心，悬浮于含有 100 μg/mL RNase A 的 PBS 中。37 ℃ 孵育 30 分钟后，在 25 μg/mL 碘化丙啶中进行采样。 FACSCalibur 自动化系统用于进行流式细胞术。按照制造商的说明，使用膜联蛋白 V-FITC 细胞凋亡检测试剂盒来鉴定细胞凋亡。原位细胞死亡检测试剂盒辅助流式细胞术用于分析细胞，进行 TUNEL（末端脱氧核苷酸转移酶介导的脱氧尿苷三磷酸缺口末端标记）测定。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C10H12FN5O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
285.23
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| 精确质量 |
285.09
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| 元素分析 |
C, 42.11; H, 4.24; F, 6.66; N, 24.55; O, 22.44
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| CAS号 |
21679-14-1
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=NC2=C(N=C(N=C2N1[C@H]3[C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)F)N
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| InChi Key |
HBUBKKRHXORPQB-FJFJXFQQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12FN5O4/c11-10-14-7(12)4-8(15-10)16(2-13-4)9-6(19)5(18)3(1-17)20-9/h2-3,5-6,9,17-19H,1H2,(H2,12,14,15)/t3-,5-,6+,9-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4S,5R)-2-(6-amino-2-fluoropurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5059 mL | 17.5297 mL | 35.0594 mL | |
| 5 mM | 0.7012 mL | 3.5059 mL | 7.0119 mL | |
| 10 mM | 0.3506 mL | 1.7530 mL | 3.5059 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03524235 | Active Recruiting |
Drug: Fludarabine Drug: Rituximab |
CLL Leukemia Lymphoma |
Noah Merin | July 18, 2018 | Phase 1 |
| NCT00719888 | Active Recruiting |
Drug: Fludarabine Drug: Thiotepa |
Burkitt Lymphoma Myelofibrosis |
Fred Hutchinson Cancer Center |
November 18, 2005 | Phase 2 |
| NCT03434769 | Active Recruiting |
Drug: Fludarabine Drug: Cyclophosphamide |
Non-Hodgkin Lymphoma | Benjamin Tomlinson | July 9, 2018 | Phase 1 |
| NCT00577278 | Active Recruiting |
Drug: fludarabine phosphate Drug: melphalan |
Leukemia Lymphoma |
City of Hope Medical Center | October 3, 2007 | Phase 2 |
| NCT01163357 | Active Recruiting |
Drug: fludarabine phosphate Drug: bortezomib |
Loss of Chromosome 17p Plasma Cell Leukemia |
City of Hope Medical Center | January 28, 2011 | Phase 1 |
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Diguanosine 5′-triphosphate lithium (Gp3G lithium)
qsl-304
N-DMTr-Morpholino-T-5'-O-phosphoramidite
DMT-dT Phosphoramidite-15N2
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