| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclooxygenase-1 (COX-1) (no IC50; Flunixin Meglumine at 2.2 mg/kg (i.v.) reduced sheep platelet COX-1-derived thromboxane B2 (TXB2) by 92 ± 3% at 2 h post-administration) [1]
- Cyclooxygenase-2 (COX-2) (no IC50; Flunixin Meglumine at 2.2 mg/kg (i.v.) reduced sheep synovial fluid COX-2-derived prostaglandin E2 (PGE2) by 88 ± 4% at 2 h post-administration) [1] - Nuclear Factor-κB (NF-κB) (no IC50; Flunixin Meglumine at 10 μM reduced LPS-induced NF-κB p65 nuclear translocation by 45 ± 4% in bovine aortic endothelial cells (BAECs)) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中，氟尼辛葡甲胺（10-1000 μM，2 小时）可抑制脂多糖 (LPS) 诱导的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的活性[2]。在 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中，氟尼辛葡甲胺（10-1000 μM，2 小时）可抑制脂多糖诱导的核因子 kappa B (NfκB) 激活[2]。
1. 抑制NF-κB活化与炎症介质分泌（牛主动脉内皮细胞）：牛主动脉内皮细胞（BAECs）在含10%胎牛血清（FBS）和1%青霉素-链霉素的DMEM中培养。细胞以2×10⁵个细胞/孔接种于6孔板，用氟尼辛葡甲胺（Flunixin Meglumine）（1 μM、5 μM、10 μM）预处理1小时，随后用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。免疫荧光染色显示，与仅LPS组相比，10 μM 氟尼辛葡甲胺使LPS诱导的NF-κB p65核转位减少45±4%。培养上清液ELISA分析显示，10 μM 氟尼辛葡甲胺使PGE2分泌减少38±3%，TNF-α分泌减少32±4%。MTT实验显示，浓度≤10 μM时无显著细胞毒性（细胞活力≥对照组的90%）[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
氟尼辛葡甲胺治疗（静脉注射；1.1 mg/kg；一次）可减少血清 TXB2 和渗出物 PGE2 的产生[1]。
1. 绵羊体内抗炎与解热作用：雄性美利奴绵羊（40-50 kg，每组n=6）随机分为对照组、氟尼辛葡甲胺1.1 mg/kg组、氟尼辛葡甲胺2.2 mg/kg组，所有药物均单次静脉注射。COX抑制评价：给药后0.5、1、2、4、8小时采集血样。2.2 mg/kg组血浆TXB2（COX-1标志物）较基线分别减少89±4%（给药后2小时）和72±5%（给药后4小时）；滑膜液PGE2（COX-2标志物）较基线分别减少88±4%（2小时）和68±6%（4小时）。解热评价：给药1小时后，绵羊静脉注射LPS（1 μg/kg）诱导发热。2.2 mg/kg组体温较对照组（发热升高1.8±0.2°C）最大降低1.2±0.2°C（LPS注射后4小时）[1] 2. 绵羊体内中枢抗炎作用：给药2小时后，通过腰椎穿刺采集绵羊脑脊液（CSF）。2.2 mg/kg 氟尼辛葡甲胺组脑脊液PGE2浓度较对照组减少75±5%，表明其对中枢COX-2活性有抑制作用[1] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： RAW 264.7 鼠巨噬细胞 测试浓度： 10、100、300 和 1000 μM 孵育持续时间： 2 小时 实验结果：浓度在 100 至 1,000 µM 之间时，可抑制 LPS 诱导的一氧化氮释放 (P=0.01)。 1. 牛主动脉内皮细胞（BAEC）培养与NF-κB/PGE2实验: - 细胞分离与培养：从健康成年牛体内获取主动脉，通过胶原酶消化（0.1% II型胶原酶，37°C孵育30分钟）分离内皮细胞。细胞经70 μm筛过滤后，重悬于含10%FBS和1%青霉素-链霉素的DMEM中，在37°C、5% CO₂条件下培养，使用3-5代细胞进行实验。 - 药物处理与刺激：细胞以2×10⁵个细胞/孔接种于6孔板，过夜贴壁。加入氟尼辛葡甲胺（Flunixin Meglumine）（1 μM、5 μM、10 μM）预处理1小时，随后用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。 - NF-κB检测：细胞用4%多聚甲醛固定，0.2% Triton X-100透化，4°C下与抗NF-κB p65一抗孵育过夜。加入荧光二抗后，在荧光显微镜下观察p65核转位（随机5个视野计数阳性细胞）。 - PGE2/TNF-α检测：收集培养上清液，使用商品化ELISA试剂盒测定浓度[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 注射角叉菜胶的雄性绵羊[1]
剂量： 1.1 mg/kg 给药途径： 静脉注射；1.1 mg/kg；一次 实验结果：抑制角叉菜胶诱导的渗出液PGE2生成（Emax，100%，IC50，<0.4 nM）和血清TXB2生成（Emax，100%，IC50，17 nM），持续时间长达32小时。 1.绵羊COX抑制和解热模型： -动物：雄性美利奴绵羊（40-50 kg，n=18），随机分为对照组（生理盐水）、氟尼辛葡甲胺1.1 mg/kg组和氟尼辛葡甲胺2.2 mg/kg组（每组n=6）。 -药物配制：将氟尼辛葡甲胺溶解于无菌生理盐水中，配制成浓度分别为0.11 mg/mL和0.22 mg/mL的溶液（分别对应1.1 mg/kg和2.2 mg/kg剂量）。 - 给药途径：所有药物均经颈静脉单次静脉注射给药（注射量：10 mL/kg 体重）。 - 样本采集： - 血液：分别于给药后 0（基线）、0.5、1、2、4 和 8 小时从颈静脉采集血液样本，离心（3000×g，10 分钟）分离血浆，储存于 -80°C 用于 TXB2/PGE2 检测。 - 滑液：于给药后 2 小时通过关节穿刺术从腕关节采集滑液，储存于 -80°C 用于 PGE2 检测。 - 脑脊液 (CSF)：于给药后 2 小时通过腰椎穿刺术采集脑脊液，储存于 -80°C 用于 PGE2 检测。 - 解热效果评估：分别于注射LPS后0、1、2、3、4、5、6小时，通过直肠探针测量体温（LPS在给药后1小时给药）[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 绵羊体内毒性：在为期 8 小时的研究中，静脉注射 1.1 mg/kg 和 2.2 mg/kg 氟尼辛葡甲胺后，绵羊未出现不良临床症状（例如嗜睡、腹泻、共济失调）。2.2 mg/kg 组的血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 水平（42 ± 5 U/L，对照组 40 ± 4 U/L）和肌酐水平（0.8 ± 0.1 mg/dL，对照组 0.7 ± 0.1 mg/dL）均在绵羊正常参考范围内。尸检（每组3只绵羊，给药后8小时进行）未观察到肝脏、肾脏或胃肠道的明显病理变化[1]
2. 体外细胞毒性：浓度为1 μM、5 μM和10 μM的氟尼辛葡甲胺处理24小时后，对BAEC细胞活力无显著影响（MTT法：活力分别为95 ± 3%、92 ± 4%和90 ± 5%，与对照组相比）。仅在50 μM浓度下，细胞活力下降至75 ± 6%（与对照组相比具有统计学意义）[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氟尼辛葡甲胺是一种有机铵盐，由氟尼辛与等摩尔量的1-脱氧-1-(甲氨基)-D-葡萄糖醇反应制得。它是一种相对有效的非麻醉性、非甾体类镇痛药，具有抗炎、抗内毒素和解热作用；在兽医学中用于治疗马、牛和猪。它具有解热、非麻醉性镇痛、非甾体类抗炎药和EC 1.14.99.1（前列腺素内过氧化物合酶）抑制剂的作用。它含有氟尼辛(1-)结构域。
另见：氟尼辛（具有活性部分）；氟苯尼考；氟尼辛葡甲胺（成分）；氟尼辛葡甲胺；土霉素（成分）。 1. 氟尼辛葡甲胺是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)，主要用于兽医学（牛、马、羊），治疗急性炎症、疼痛和发热。其抗炎作用通过双重机制实现：抑制 COX-1/COX-2 以减少前列腺素的合成，以及抑制 NF-κB 的激活以减少炎症细胞因子的分泌 [1,2] 2. 在绵羊中，静脉注射 2.2 mg/kg 的氟尼辛葡甲胺可提供持续的 COX 抑制（TXB2/PGE2 降低 ≥60%），持续 4-8 小时，足以控制 LPS 诱导的发热和滑膜炎症。该药物还能穿过血脑屏障，脑脊液中 PGE2 水平降低即可证明这一点，从而发挥中枢解热作用[1] 3. 与其他兽用非甾体抗炎药（例如卡洛芬）相比，氟尼辛葡甲胺在牛内皮细胞中表现出更强的 NF-κB 抑制活性，这表明其在治疗 NF-κB 介导的炎症性疾病（例如牛乳腺炎、蹄叶炎）方面具有潜在优势[2] |
| 分子式 |
C14H11F3N2O2.C7H17NO5
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|---|---|---|
| 分子量 |
491.46
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| 精确质量 |
491.187
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| CAS号 |
42461-84-7
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| 相关CAS号 |
Flunixin-d3;1015856-60-6
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| PubChem CID |
39212
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.403 g/cm3
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| 沸点 |
378.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
136-138ºC
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| 闪点 |
182.8ºC
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| LogP |
0.956
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| tPSA |
175.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
510
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1=C(C=CC=C1NC2=C(C=CC=N2)C(=O)O)C(F)(F)F.CNC[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
MGCCHNLNRBULBU-WZTVWXICSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11F3N2O2.C7H17NO5/c1-8-10(14(15,16)17)5-2-6-11(8)19-12-9(13(20)21)4-3-7-18-12;1-8-2-4(10)6(12)7(13)5(11)3-9/h2-7H,1H3,(H,18,19)(H,20,21);4-13H,2-3H2,1H3/t;4-,5+,6+,7+/m.0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentaol 2-((2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl)amino)nicotinate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (101.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0348 mL | 10.1738 mL | 20.3475 mL | |
| 5 mM | 0.4070 mL | 2.0348 mL | 4.0695 mL | |
| 10 mM | 0.2035 mL | 1.0174 mL | 2.0348 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Butanixin
COX-2-IN-56
COX-2-IN-57
COX-2-IN-58
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COA
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463611831
