| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fluopyram's primary molecular target is succinate dehydrogenase (SDH), also known as Complex II of the mitochondrial electron transport chain. SDH is a key enzyme in the tricarboxylic acid (TCA) cycle and the respiratory chain. It catalyzes the oxidation of succinate to fumarate and the reduction of ubiquinone to ubiquinol, a reaction that is coupled to the production of ATP. By binding to the ubiquinone-binding site of the enzyme, Fluopyram inhibits SDH activity, thereby blocking the flow of electrons in the respiratory chain and disrupting the production of ATP. This energy depletion leads to the death of the fungal cell. Fluopyram's selectivity for fungal SDH over mammalian SDH is the basis for its safety in mammals. It is a potent inhibitor of fungal SDH and is effective at very low concentrations. In addition to its primary target, Fluopyram has been shown to activate the constitutive androstane receptor (CAR) and the pregnane X receptor (PXR), which are nuclear receptors involved in the regulation of drug metabolism. It can also increase the levels of caspase-3, TNF-α, and NF-κB, indicating potential effects on apoptosis and inflammation at higher concentrations. However, its primary mechanism of action is SDH inhibition.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究已证实氟吡菌胺是一种强效的琥珀酸脱氢酶抑制剂。其活性通常通过酶抑制试验进行测定。在这些试验中，首先从真菌细胞（例如灰葡萄孢菌）中分离出琥珀酸脱氢酶（SDH），然后通过监测在琥珀酸存在下人工电子受体（例如2,6-二氯酚靛酚，DCPIP）的还原反应来测定其活性。将不同浓度的氟吡菌胺加入反应体系中，并测定SDH活性的抑制情况。IC50值（即抑制50%酶活性所需的浓度）由剂量-反应曲线确定。体外研究证实氟吡菌胺是SDH的强效抑制剂。除了酶活性测定外，还进行了体外菌丝生长抑制试验。在这些试验中，将真菌菌丝体培养在含有不同浓度氟吡菌胺的琼脂平板上，并测量菌丝体的径向生长情况。测定EC50值，即抑制50%菌丝生长的浓度。这些体外研究证实，氟吡菌胺的抗真菌活性是由于其对琥珀酸脱氢酶（SDH）的抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实氟吡菌胺在农业环境中具有杀菌剂和杀线虫剂的功效。田间试验表明，氟吡菌胺能有效控制多种作物（包括葡萄、蔬菜和谷物）的真菌病害。其功效通常通过比较处理植株和未处理对照植株的病害严重程度来衡量。例如，在葡萄园中，氟吡菌胺用于防治灰霉病（Botrytis cinerea），其有效性通过减少受感染浆果的发生率来衡量。除了杀菌活性外，氟吡菌胺还具有杀线虫特性，可用于防治植物寄生线虫。体内研究表明，氟吡菌胺可以减少土壤中的线虫数量，并保护植物根系免受损害。该化合物可通过叶面喷施或种子处理的方式施用于作物。其内吸性使其能够被植物吸收，从而提供针对病原体的保护。这些体内研究对于证明氟吡菌胺在农业中的实际应用价值至关重要。
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| 酶活实验 |
氟吡菌胺的体外酶活性测定采用标准的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制试验。在该试验中，SDH 通常从真菌来源（例如灰葡萄孢菌或相关的植物病原菌）中分离得到。将该酶与其底物琥珀酸以及人工电子受体（例如 2,6-二氯酚靛酚 (DCPIP) 或四唑盐）一起孵育。通过分光光度法测定电子受体的还原情况，因为该还原反应与 SDH 对琥珀酸的氧化反应偶联。向反应体系中加入不同浓度的氟吡菌胺。通过比较存在抑制剂和不存在抑制剂时的还原速率来计算酶活性的抑制率。IC50 值由剂量-反应曲线确定。该试验可直接测定氟吡菌胺对其分子靶点的效力。它用于验证该化合物的作用机制，并将其效力与其他 SDHI 类杀菌剂进行比较。这是用于表征 SDH 抑制剂的标准生化分析方法。
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| 细胞实验 |
氟吡菌胺的体外细胞活性测定通常使用真菌培养物来测量其抗真菌活性。最常用的测定方法是菌丝生长抑制试验。在该试验中，将真菌孢子或菌丝块置于含有不同浓度氟吡菌胺的培养基琼脂平板表面。将平板置于最适宜真菌生长的条件下培养，并在设定的时间（例如3-7天）后测量菌落直径。菌丝生长抑制率是相对于未添加化合物的对照平板计算的。由此确定EC50，即抑制50%菌丝生长的有效浓度。另一种细胞活性测定方法是孢子萌发抑制试验，将真菌孢子在含有氟吡菌胺的液体培养基中培养，并通过显微镜测量萌发率。这些细胞活性测定方法用于确定氟吡菌胺对特定真菌病原体的效力以及筛选耐药性。它们是农业研究中的标准检测方法。
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| 动物实验 |
氟吡菌胺的体内动物实验主要用于评估其毒理学特征和环境归趋，而非其作为杀菌剂的功效（杀菌剂功效的研究主要在植物中进行）。标准的毒理学研究通常在啮齿动物（大鼠和小鼠）中进行，有时也会在犬类中进行，以确定其急性毒性和慢性毒性。在典型的急性毒性研究中，通过灌胃法给动物单次给予氟吡菌胺，并观察14天以确定LD50（半数致死量）。在亚慢性毒性研究中，每天给动物给予氟吡菌胺，持续28天或90天，并测量各种参数，包括体重、食物消耗量、血液学、临床化学以及主要器官的组织病理学。这些研究是氟吡菌胺作为农药注册的必要条件，以确保其对人类健康和环境的安全。这些研究提供了有关其潜在毒性、致癌性以及生殖和发育毒性的数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氟吡仑的药代动力学 (PK) 特性对于了解其在环境和哺乳动物体内的行为至关重要。给药后，氟吡仑被吸收并分布于全身。它在肝脏中经细胞色素 P450 酶代谢。主要的代谢途径包括羟基化和氧化。代谢产物主要经尿液和粪便排出。氟吡仑的分子量为 396.7 g/mol，分子式为 C16H11ClF6N2O，表明它是一种相对亲脂性的分子。虽然未提供其 logP 值，但其结构表明它具有中等亲脂性，这会影响其吸收和分布。氟吡仑可作为 PESTANAL 分析标准品用于研究，以进行残留检测。在推荐的储存条件下储存可确保其稳定性。了解其药代动力学特性对于评估其生物蓄积潜力和在环境中的持久性至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟吡菌胺对哺乳动物的急性毒性较低。然而，与其他农药一样，大量摄入、吸入或经皮肤吸收也可能造成危害。它被归类为水生慢性毒性2级，表明其对水生生物具有长期危害。毒理学研究表明，氟吡菌胺能够激活CAR和PXR核受体，这些受体参与药物代谢的调控。它还能提高caspase-3、TNF-α和NF-κB的水平，表明高浓度下可能对细胞凋亡和炎症产生影响。食品中氟吡菌胺的最大残留限量（MRL）确保了其对人类的安全性。对于农业工人，建议采取适当的安全措施，包括使用个人防护装备（PPE），以最大程度地减少接触。作为一种农药，其使用受到政府机构的监管，以保护人类健康和环境。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氟吡菌胺属于苯甲酰胺类化合物，由2-(三氟甲基)苯甲酸的羧基与2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙胺的氨基缩合而成。它是一种杀菌剂，用于叶面喷洒和种子处理，以防治灰霉病、白粉病和其他病害。它是一种EC 1.3.5.1 [琥珀酸脱氢酶（醌）]抑制剂和抗真菌杀虫剂。它属于苯甲酰胺类、有机氯化合物、吡啶类化合物和(三氟甲基)苯类化合物，也是一种苯甲酰胺类杀菌剂。
氟吡菌胺是由拜耳作物科学公司开发的一种商业杀菌剂和杀线虫剂。它已在许多国家注册用于农业用途，用于保护多种作物免受真菌病害和线虫侵害。它对灰霉病菌属（Botrytis spp.）尤其有效。氟吡菌胺可用于防治灰霉病、菌核病、念珠菌病、白粉病和叶斑病。它可作为叶面喷施剂或种子处理剂使用。在中国，氟吡菌胺已登记用于多种作物，并因其杀菌和杀线虫的双重活性而备受重视。其作为琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂的作用机制使其属于 SDHI 类杀菌剂。这类杀菌剂在农业中应用广泛，抗性管理策略对于维持其药效至关重要。氟吡菌胺也可作为分析标准品 (PESTANAL) 用于残留检测。它并非治疗药物，也未获准用于任何医疗用途。其使用受到严格监管，以确保食品安全和环境保护。 |
| 分子式 |
C16H11N2OF6CL
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|---|---|
| 分子量 |
396.71474
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| 精确质量 |
396.046
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| CAS号 |
658066-35-4
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| PubChem CID |
11158353
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.136
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| tPSA |
41.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
484
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KVDJTXBXMWJJEF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H11ClF6N2O/c17-12-7-9(15(18,19)20)8-25-13(12)5-6-24-14(26)10-3-1-2-4-11(10)16(21,22)23/h1-4,7-8H,5-6H2,(H,24,26)
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| 化学名 |
N-[2-[3-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]ethyl]-2-(trifluoromethyl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~315.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5207 mL | 12.6037 mL | 25.2073 mL | |
| 5 mM | 0.5041 mL | 2.5207 mL | 5.0415 mL | |
| 10 mM | 0.2521 mL | 1.2604 mL | 2.5207 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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