| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fluorescein Diacetate targets intracellular esterases. As a cell-permeant esterase substrate, it is cleaved by esterases to produce the fluorescent product fluorescein. The compound's fluorescence is activated by enzymatic activity, and its retention requires cell-membrane integrity. It is also used as a fluorogenic substrate for hGSTP1-1. Its mechanism involves esterase-mediated hydrolysis and subsequent fluorescence detection.
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| 体外研究 (In Vitro) |
绿色荧光染料荧光素有一种乙酰化衍生物，称为荧光素二乙酸酯 (FDA) [1]。人Pi样谷胱甘肽S-转移酶 (hGSTP1) 利用荧光探针荧光素二乙酸酯 (FDA) 对多种胞质GST进行活体标记。荧光探针具有选择性激活作用。外源过表达hGSTP1的MCF7细胞显示出荧光素二乙酸酯的荧光激活，该激活对GST抑制剂敏感，但在过表达hGSTA1或hGSTM1的细胞中未观察到。对于hGSTP1-1，荧光素二乙酸酯可用作荧光底物。为了确定hGSTP1活性是否是荧光激活的原因，我们用荧光素二乙酸酯在体外处理重组hGSTP1-1和GSH。在GSH和hGSTP1-1同时存在的情况下，荧光显著增强；在缺乏上述任何一种物质或酶被热灭活的情况下，仅有轻微的激活作用。这表明hGSTP1-1活性是荧光素二乙酸酯激活荧光所必需的。基于荧光增加速率与hGSTP1-1浓度之间的线性关系，测得1 μM荧光素二乙酸酯的比酶活性为79 ± 15 nmol/min/mg蛋白。荧光素二乙酸酯是一种可用于体外评价GSTP1-1抑制剂的荧光底物。以荧光素二乙酸酯为底物时，依他尼酸 (EA) 和 NBDHEX 均以浓度依赖的方式抑制 hGSTP1-1 依赖的荧光增强，其 IC50 值分别为 3.3±0.5 μM 和 0.61±0.04 μM [2]。
在体外，荧光素二乙酸酯是一种细胞渗透性荧光探针，可用于定量细胞活力。它被细胞内酯酶切割生成荧光素，其激发/发射最大值分别为 490/520 nm。该化合物可用作 hGSTP1-1 的荧光底物。与其他许多荧光染料相比，它能够轻松穿透活细胞，并通过荧光提供细胞活力的即时反馈。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，荧光素二乙酸酯被用作细胞活力探针进行研究。其在评估细胞活力和酶活性方面的应用已得到证实。该化合物用于研究细胞内酯酶活性和细胞膜完整性。由于该化合物主要是一种实验室试剂，因此进一步的体内研究受到限制。它被用于细胞生物学和毒理学研究。
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| 酶活实验 |
荧光素二乙酸酯的体外酶活性测定包括测量酯酶活性。将该化合物与细胞裂解液或纯化的酯酶孵育，并在激发/发射波长 490/520 nm 处测量荧光强度。对于 hGSTP1-1 测定，该化合物用作荧光底物。通过将细胞与该化合物孵育并测量荧光强度来评估细胞活力，其中具有完整酯酶活性和完整细胞膜的活细胞会产生荧光信号。所有测定均在合适的缓冲体系中进行，并设有阳性对照。
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| 细胞实验 |
荧光素二乙酸酯的体外细胞检测在多种细胞类型中进行。细胞在合适的培养基中培养，并用该化合物处理。通过测量490/520 nm激发/发射波长下的荧光强度来评估细胞活力。该化合物的细胞渗透性使其能够对活细胞进行染色。在细胞毒性研究中，细胞先用毒性化合物处理，然后用荧光素二乙酸酯染色以评估其活力。实验均设置了适当的阳性对照和阴性对照。
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| 动物实验 |
荧光素二乙酸酯的体内研究在动物模型中进行，用于评估细胞活力和毒性。通过注射给药，并分析组织荧光。该化合物评估体内细胞活力的能力基于酯酶活性和细胞膜完整性。在毒理学研究中，动物暴露于测试化合物，并使用荧光素二乙酸酯评估组织活力。监测动物的临床症状。在研究终点收集组织进行荧光分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
二乙酸荧光素（分子量 416.38 g/mol，C24H16O7）是一种细胞渗透性荧光探针，也称为 FDA。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂，在推荐的储存条件下稳定。二乙酸荧光素可用作细胞活力探针和酯酶底物。由于其为实验室试剂，通常不进行药代动力学表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
二乙酸荧光素通常被认为是一种安全的实验室试剂。该化合物广泛用于细胞活力和酯酶活性测定。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。用于治疗开发需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
二乙酸荧光素 (FDA) 是一种细胞渗透性酯酶底物和细胞活力探针，可用于检测酶活性和细胞膜完整性。它被细胞内酯酶裂解生成荧光素，其激发/发射波长最大值分别为 490/520 nm。该化合物用作 hGSTP1-1 的荧光底物。其分子式为 C24H16O7，分子量为 416.38 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C24H16O7
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|---|---|
| 分子量 |
416.3796
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| 精确质量 |
416.089
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| CAS号 |
596-09-8
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| PubChem CID |
65047
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
604.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
200-203 °C(lit.)
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| 闪点 |
264.0±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.681
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| LogP |
2.77
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| tPSA |
88.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
708
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CHADEQDQBURGHL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H16O7/c1-13(25)28-15-7-9-19-21(11-15)30-22-12-16(29-14(2)26)8-10-20(22)24(19)18-6-4-3-5-17(18)23(27)31-24/h3-12H,1-2H3
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| 化学名 |
(6'-acetyloxy-3-oxospiro[2-benzofuran-1,9'-xanthene]-3'-yl) acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~26.67 mg/mL (~64.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4017 mL | 12.0083 mL | 24.0165 mL | |
| 5 mM | 0.4803 mL | 2.4017 mL | 4.8033 mL | |
| 10 mM | 0.2402 mL | 1.2008 mL | 2.4017 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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