| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
荧光素是一种合成的有机光敏染料分子，可溶于水、酒精和溶剂[1]。
- 过氧化物酶模拟活性：荧光素（Fluorescein）具有过氧化物酶样催化活性，在过氧化氢（H₂O₂）存在下可催化3,3',5,5'-四甲基联苯胺（TMB）氧化，生成蓝色氧化产物。该催化反应遵循米氏动力学，对TMB的Km值为0.21 mM，对H₂O₂的Km值为1.85 mM，Vmax为5.76×10⁻⁸ M·s⁻¹。催化活性的最适pH为4.0，在40°C下孵育1小时后，活性仍保持最大值的80% [3] - 抗菌活性：荧光素（Fluorescein）单独使用时对革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌）和革兰氏阴性菌（大肠杆菌、铜绿假单胞菌）表现出较弱的抗菌活性，在100 μg/mL浓度下，抑菌圈直径范围为6.2-7.5 mm。相比之下，其与金属氧化物形成的纳米杂化物抗菌效力显著增强 [1] |
|---|---|
| 酶活实验 |
- 过氧化物酶模拟活性实验：将荧光素（Fluorescein）（终浓度0.1 mg/mL）、TMB（终浓度0.5 mM）和H₂O₂（终浓度1 mM）混合在乙酸盐缓冲液（pH 4.0）中制备反应体系。混合物在37°C下孵育30分钟，通过检测652 nm处的吸光度监测氧化型TMB的生成。固定一种底物浓度，改变另一种底物浓度（TMB：0.1-1.0 mM；H₂O₂：0.5-5.0 mM），计算动力学参数（Km、Vmax）。将荧光素（Fluorescein）在不同温度（20-80°C）下孵育1小时后进行实验，评估其热稳定性 [3]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
分布迅速 荧光素及其代谢物主要经肾脏排泄。 0.5 L/kg 肾清除率=1.75 mL/min/kg [静脉给药后] 肝清除率=1.50 mL/min/kg [静脉给药后] 皮肤荧光可持续数小时，尿液中荧光素可持续长达30小时。 经肘前静脉静脉注射后7至14秒内，荧光素通常出现在眼部中央动脉。静脉注射荧光素钠后几分钟内，皮肤出现黄色变色，并在给药后6至12小时开始消退。各种分布容积估算表明，荧光素能很好地分布到组织间隙（0.5 L/kg）。 荧光素及其代谢物主要通过肾脏排泄。静脉给药后，尿液在24至36小时内仍保持轻微荧光。肾清除率估计为1.75 mL/min/kg，肝清除率（由于结合作用）估计为1.50 mL/min/kg。给予500 mg荧光素后，48至72小时内荧光素的全身清除基本完成。 已证实荧光素钠可分泌到人乳中。 通过测量全身给药后玻璃体、房水和血浆中荧光素的浓度，可以估算荧光素的血视网膜屏障和血房水屏障的通透性以及房水流速。荧光素通常通过荧光法测定，但荧光素的代谢产物荧光素葡萄糖醛酸苷也具有荧光性。为了评估荧光素葡萄糖醛酸苷对荧光法定量荧光素的影响，我们研究了五名健康受试者静脉注射14 mg/kg荧光素钠后，血浆中荧光素及其代谢产物荧光素葡萄糖醛酸苷在38小时内的药代动力学。采用荧光法和高效液相色谱法测定血浆和血浆超滤液中的荧光素及其代谢产物荧光素葡萄糖醛酸苷。在我们的荧光光度计中，荧光素葡萄糖醛酸苷的荧光强度是荧光素的0.124倍。荧光素葡萄糖醛酸苷能迅速转化为荧光素葡萄糖醛酸苷，10分钟内，游离荧光素葡萄糖醛酸苷的浓度就超过了游离荧光素的浓度。荧光素和荧光素葡糖苷酸在血浆超滤液中的终末半衰期分别为 23.5 分钟和 264 分钟，因此在 4-5 小时后，荧光素葡糖苷酸几乎贡献了全部血浆荧光。由于荧光素葡糖苷酸在血浆中的结合率低于荧光素，血浆超滤液与血浆的荧光比值随时间增加。注射后不久，大部分荧光素即可渗透到眼内各腔室。…… 代谢/代谢物 通过测量全身给药后玻璃体、房水和血浆中的荧光素浓度，可以估算荧光素的血视网膜屏障和血房水屏障的通透性以及房水的流动速率。荧光素通常通过荧光法测定，但荧光素的代谢产物荧光素葡萄糖醛酸苷也具有荧光性。为了评估荧光素葡萄糖醛酸苷对荧光法定量荧光素的影响，我们研究了五名健康受试者静脉注射14 mg/kg荧光素钠后，血浆中荧光素及其代谢产物荧光素葡萄糖醛酸苷在38小时内的药代动力学。采用荧光法和高效液相色谱法测定血浆和血浆超滤液中的荧光素及其代谢产物荧光素葡萄糖醛酸苷。在我们的荧光光度计中，荧光素葡萄糖醛酸苷的荧光强度是荧光素的0.124倍。荧光素葡萄糖醛酸苷能迅速转化为荧光素葡萄糖醛酸苷，10分钟内，游离荧光素葡萄糖醛酸苷的浓度就超过了游离荧光素的浓度。荧光素和荧光素葡糖苷酸在血浆超滤液中的终末半衰期分别为23.5分钟和264分钟，因此4-5小时后，荧光素葡糖苷酸几乎贡献了全部血浆荧光。由于荧光素葡糖苷酸在血浆中的结合率低于荧光素，血浆超滤液与血浆的荧光比值随时间增加。注射后不久，大部分荧光素即可渗透到眼部组织中。…… 快速代谢为荧光素单葡糖苷酸。对 7 名健康受试者静脉注射荧光素钠 (14 mg/kg) 后，给药后 1 小时内血浆中约 80% 的荧光素转化为葡萄糖醛酸苷结合物，表明其结合速度相对较快。 荧光素是锌的已知人体代谢产物15020070。 消除途径：荧光素及其代谢物主要通过肾脏排泄。 生物半衰期 ……对 5 名健康受试者静脉注射 14 mg/kg 荧光素钠后，在 38 小时内研究了血浆中荧光素及其葡萄糖醛酸苷的药代动力学。血浆超滤液中荧光素和荧光素葡萄糖醛酸苷的终末半衰期分别为 23.5 分钟和 264 分钟，……。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
荧光素钠是一种广泛用于眼科诊断的荧光化合物或荧光团，其最大吸收波长为 494 nm，最大发射波长为 521 nm。该化合物的黄绿色荧光可用于标记观察的血管区域，并将其与邻近区域区分开来。它可以滴眼局部使用，也可以静脉注射以进行荧光血管造影。局部应用荧光素是诊断角膜擦伤、角膜溃疡、疱疹性角膜感染和干眼症的有效工具。荧光素血管造影用于诊断和分类黄斑变性、糖尿病视网膜病变、炎症性眼内疾病和眼内肿瘤。 妊娠期和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 由于眼部吸收有限，预计荧光素不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。使用滴眼液后，为显著减少进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药液。 哺乳期母亲静脉注射后，乳汁中的药物浓度和婴儿摄入的剂量远高于眼部用药。对于大多数婴儿而言，这些较高水平不太可能造成问题，但母亲服用后几天内，婴儿可能应避免接触强光，例如光疗。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 85% 非人类毒性值 小鼠 LD50 约 4738 mg/kg /荧光素钠/ 大鼠 LD50 约 6721 mg/kg /荧光素钠/ |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
造影剂 兽医：犬、猫和马经常出现深部角膜溃疡、后弹力膜膨出和虹膜脱垂。……重要的诊断辅助手段包括：泪液分泌试验（Schirmer试验）用于测量泪液分泌量，以及局部应用荧光素检查角膜溃疡。 …… 荧光素现有时用于测定循环时间、血液供应是否充足以及组织活力。 在测定循环时间时，……通过快速静脉注射……嘴唇、眼睛或完整皮肤或风团（组胺或划痕）中出现荧光……被视为终点。 测量手臂至视网膜的循环时间用于诊断颈动脉闭塞。 药物警告 局部用于眼睛后可能出现的不良反应包括刺激和皮疹。荧光素可能导致皮肤或眼睛变黄。尿液可能呈亮黄色。静脉注射后的不良反应包括恶心、呕吐、头痛、头晕、昏厥和低血压。 - 荧光素在pH依赖性平衡中以内酯、醌式和两性离子形式存在。化学平衡：荧光素存在。醌式（负责荧光）在中性至碱性pH条件下占主导地位，而内酯式在酸性pH条件下占主导地位[2]。 - 在水溶液（pH 7.0）中，最大吸收波长（λmax）为494 nm，摩尔吸收系数（ε）为76,000 M⁻¹·cm⁻¹。光谱性质：荧光素。最大荧光发射波长 (λem) 为 512 nm，荧光量子产率 (Φ) 为 0.92 [4] - 可作为多功能支架，通过硅取代开发红色荧光探针，从而将吸收和发射波长移至更长的范围（λmax ~ 530 nm，λem ~ 550 nm），同时保持较高的荧光量子产率。作为探针支架的应用：荧光素 [2] - 是一种广泛使用的呫吨染料，其衍生物是通过修饰呫吨核心或羧基合成的，以增强生物活性或理化性质。合成背景：荧光素 [1] - 由于其能够模拟天然过氧化物酶的催化行为，因此可作为小分子人工酶（纳米酶模拟物）发挥作用，这归因于其富电子芳香结构，该结构有利于…… H₂O₂与底物之间的电子转移 人工酶背景：荧光素 [3] |
| 分子式 |
C20H12O5
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|---|---|
| 分子量 |
332.3063
|
| 精确质量 |
332.068
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| CAS号 |
2321-07-5
|
| 相关CAS号 |
Fluorescein sodium;518-47-8
|
| PubChem CID |
16850
|
| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
620.8±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
320 °C(lit.)
|
| 闪点 |
232.6±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.792
|
| LogP |
2.98
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| tPSA |
87.74
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
522
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H12O5/c21-11-5-7-15-17(9-11)24-18-10-12(22)6-8-16(18)20(15)14-4-2-1-3-13(14)19(23)25-20/h1-10,21-22H
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| 化学名 |
3',6'-dihydroxyspiro[2-benzofuran-3,9'-xanthene]-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~752.31 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~3.01 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0092 mL | 15.0462 mL | 30.0924 mL | |
| 5 mM | 0.6018 mL | 3.0092 mL | 6.0185 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5046 mL | 3.0092 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Observation of blood vessel construction By OCT angiography
CTID: UMIN000020347
Phase: Status: Complete: follow-up complete
Date: 2015-12-25
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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