| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fluorogestone acetate targets the progesterone receptor. By mimicking the action of progesterone and binding to nuclear progesterone receptors, it regulates gene expression. Its primary biological effect is the inhibition of luteinizing hormone (LH) release from the pituitary gland, thereby preventing ovulation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，氟孕酮醋酸酯能以高亲和力与孕酮受体结合，激活受体介导的基因转录。该化合物的孕激素活性与天然孕酮相当，并能有效模拟孕酮对靶组织（包括生殖道和垂体）的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氟孕酮醋酸酯通过抑制垂体释放黄体生成素（LH），有效抑制排卵并同步牛的发情周期。它广泛应用于兽医学中，用于畜牧业的繁殖同步方案，以管理繁殖计划。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用放射性配体结合实验评估氟孕酮醋酸酯对孕酮受体的亲和力。将含有孕酮受体的细胞提取物或纯化的受体制剂与放射性标记的孕酮和不同浓度的氟孕酮醋酸酯孵育。生成结合置换曲线以确定受体结合的IC50和Ki值。
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| 细胞实验 |
氟孕酮醋酸酯的体外细胞检测包括用该化合物处理孕激素受体阳性细胞系，并测量受体介导的转录活性。常用的方法是使用孕激素反应元件 (PRE)-荧光素酶构建体的报告基因检测。将细胞用不同浓度的氟孕酮醋酸酯处理，并测量荧光素酶活性以量化受体激活。
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| 动物实验 |
氟孕酮醋酸酯的体内动物实验主要在牛和其他家畜身上进行。动物根据生殖同步方案接受该化合物治疗。通过监测发情周期同步化、排卵抑制和定时配种后的妊娠率来评估其疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氟孕酮醋酸酯的分子量为406.49，分子式为C₂₃H₃₁FO₅。作为一种亲脂性类固醇，它给药后吸收良好，并可分布至包括生殖道在内的靶组织。该化合物在肝脏代谢，主要经胆汁和尿液排泄。其药代动力学特征支持每日一次给药或植入给药方案。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在兽用领域，氟孕酮醋酸酯在推荐剂量下通常耐受性良好。作为一种合成孕激素，它可能引起与其激素活性相关的副作用，包括对生殖周期的影响以及对生育能力的潜在影响。已开展兽药标准安全性评估，以制定安全使用指南。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氟孕酮醋酸酯是一种皮质类固醇激素，是一种合成的氟化类固醇，用作孕激素。
氟孕酮醋酸酯是一种兽药，用于牛的繁殖管理。它有多种剂型，包括阴道内植入剂和用于发情同步的注射剂。该化合物能够抑制排卵并同步发情周期，使其成为畜牧育种计划中的一种重要工具。 |
| 分子式 |
C23H31FO5
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|---|---|
| 分子量 |
406.49
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| 精确质量 |
406.215
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| CAS号 |
2529-45-5
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| 相关CAS号 |
337-03-1 (parent)
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| PubChem CID |
10476437
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
526.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
267.5ºC
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| 闪点 |
272.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.548
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| LogP |
1.93
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| tPSA |
80.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
820
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(=O)[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@]3([C@H]2CCC4=CC(=O)CC[C@@]43C)F)O)C)OC(=O)C
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| InChi Key |
JKQQZJHNUVDHKP-FQJIPJFPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H31FO5/c1-13(25)22(29-14(2)26)10-8-17-18-6-5-15-11-16(27)7-9-20(15,3)23(18,24)19(28)12-21(17,22)4/h11,17-19,28H,5-10,12H2,1-4H3/t17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-17-acetyl-9-fluoro-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~7.14 mg/mL (~17.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.71 mg/mL (1.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.1mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4601 mL | 12.3004 mL | 24.6009 mL | |
| 5 mM | 0.4920 mL | 2.4601 mL | 4.9202 mL | |
| 10 mM | 0.2460 mL | 1.2300 mL | 2.4601 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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