| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氟米龙(25-100 nM;12 小时、24 小时)可激活结膜和角膜上皮细胞中的糖皮质激素受体,增加 MUC1、MUC4、MUC16 和 MUC19 基因的表达 [1]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用氟米龙滴眼液的信息。由于眼部吸收有限,预计氟米龙滴眼液不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。使用滴眼液后,为显著减少进入母乳的药物量,请按压眼角泪管至少1分钟,然后用吸水纸巾吸去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氟米龙属于糖皮质激素类药物,其结构为δ(1)-孕酮,在11β位和17位被羟基取代,6α位被甲基取代,9位被氟取代。用于治疗对皮质类固醇敏感的睑结膜、球结膜、角膜和眼球前段炎症。它是一种抗炎药。氟米龙是一种氟化类固醇、11β-羟基类固醇、20-氧代类固醇、3-氧代-δ(1),δ(4)-类固醇、糖皮质激素、17α-羟基类固醇和叔α-羟基酮。它在功能上与δ(1)-孕酮相关。
它是一种糖皮质激素,通常以滴眼液的形式用于治疗眼部的过敏性和炎症性疾病。它也曾被局部用于治疗各种皮肤疾病。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第732页) 氟米龙是一种皮质类固醇。氟米龙的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。 氟米龙是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和抗过敏特性。氟米龙通过与细胞质糖皮质激素受体相互作用发挥作用,随后激活糖皮质激素受体介导的基因表达。它诱导某些抗炎蛋白的合成,同时抑制某些炎症介质的合成。因此,慢性炎症和自身免疫反应总体上有所减少。 一种糖皮质激素,通常以滴眼液的形式用于治疗眼部的过敏性和炎症性疾病。它也曾被局部用于治疗各种皮肤疾病。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第732页) 另见:醋酸氟米龙(活性成分);氟米龙;磺胺醋酰钠(成分)。 适应症 用于治疗眼部对皮质类固醇敏感的睑结膜、球结膜、角膜和眼球前段炎症。 FDA标签 作用机制 目前尚无公认的眼用皮质类固醇的作用机制。然而,皮质类固醇的作用机制被认为是诱导磷脂酶A2抑制蛋白(统称为脂皮质素)的产生。据推测,这些蛋白通过抑制其共同前体花生四烯酸的释放,来控制强效炎症介质(如前列腺素和白三烯)的生物合成。花生四烯酸由磷脂酶A2从膜磷脂中释放出来。磷脂酶A2的主要靶点是胞质糖皮质激素受体。受体与受体结合后,新形成的受体-配体复合物会转位到细胞核内,并与靶基因启动子区域的多个糖皮质激素反应元件(GRE)结合。随后,与DNA结合的受体与基础转录因子相互作用,导致特定靶基因表达增加。 药效学 氟米龙等皮质类固醇可抑制多种诱发因素引起的炎症反应,并可能延缓或减缓伤口愈合。它们抑制与炎症相关的水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞迁移、毛细血管增殖、成纤维细胞增殖、胶原蛋白沉积和瘢痕形成。 |
| 分子式 |
C22H29FO4
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|---|---|
| 分子量 |
376.47
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| 精确质量 |
376.204
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| CAS号 |
426-13-1
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| 相关CAS号 |
Fluorometholone (Standard);426-13-1
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| PubChem CID |
9878
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
527.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
292 - 303ºC
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| 闪点 |
272.6±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
2.02
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
787
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@H]2[C@@H]3CC[C@@]([C@]3(C[C@@H]([C@@]2([C@@]4(C1=CC(=O)C=C4)C)F)O)C)(C(=O)C)O
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| InChi Key |
FAOZLTXFLGPHNG-KNAQIMQKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H29FO4/c1-12-9-17-15-6-8-21(27,13(2)24)20(15,4)11-18(26)22(17,23)19(3)7-5-14(25)10-16(12)19/h5,7,10,12,15,17-18,26-27H,6,8-9,11H2,1-4H3/t12-,15-,17-,18-,19-,20-,21-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17-dihydroxy-6-methyl-, (6alpha,11beta)-
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| 别名 |
NSC 33001 NSC-33001 NSC33001
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~132.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6563 mL | 13.2813 mL | 26.5625 mL | |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6563 mL | 5.3125 mL | |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3281 mL | 2.6563 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。