Fluorometholone

别名: NSC 33001 NSC-33001 NSC33001 氟米龙;氟甲松龙;氟还镇龙;Fluorometholone 氟米龙;氟;氟甲龙;氟米龙 USP标准品;氟米龙标准品(JP);氟米龙原药; 氟孕酮醋酸酯
目录号: V21144 纯度: ≥98%
氟米龙(也称为 NSC 47438)是一种合成皮质类固醇,通常用作治疗类固醇反应性眼部炎症的滴眼剂。
Fluorometholone CAS号: 426-13-1
产品类别: Glucocorticoid Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
氟米龙(也称为 NSC 47438)是一种合成皮质类固醇,通常用作治疗类固醇反应性眼部炎症的滴眼剂。每小时局部施用药物悬浮液可使侵入角膜基质的多形核白细胞平均减少 46.8%。在角膜中,与氟米龙醇相比,醋酸氟米龙在减少炎症刺激后侵入该组织的白细胞数量方面似乎具有更大的功效。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
氟米龙(25-100 nM;12 小时、24 小时)可激活结膜和角膜上皮细胞中的糖皮质激素受体,增加 MUC1、MUC4、MUC16 和 MUC19 基因的表达 [1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用氟米龙滴眼液的信息。由于眼部吸收有限,预计氟米龙滴眼液不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。使用滴眼液后,为显著减少进入母乳的药物量,请按压眼角泪管至少1分钟,然后用吸水纸巾吸去多余的药液。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
参考文献

[1]. Fluorometholone Modulates Gene Expression of Ocular Surface Mucins. Acta Ophthalmol. 2019 Dec;97(8):e1082-e1088.

其他信息
氟米龙属于糖皮质激素类药物,其结构为δ(1)-孕酮,在11β位和17位被羟基取代,6α位被甲基取代,9位被氟取代。用于治疗对皮质类固醇敏感的睑结膜、球结膜、角膜和眼球前段炎症。它是一种抗炎药。氟米龙是一种氟化类固醇、11β-羟基类固醇、20-氧代类固醇、3-氧代-δ(1),δ(4)-类固醇、糖皮质激素、17α-羟基类固醇和叔α-羟基酮。它在功能上与δ(1)-孕酮相关。
它是一种糖皮质激素,通常以滴眼液的形式用于治疗眼部的过敏性和炎症性疾病。它也曾被局部用于治疗各种皮肤疾病。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第732页)
氟米龙是一种皮质类固醇。氟米龙的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。
氟米龙是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和抗过敏特性。氟米龙通过与细胞质糖皮质激素受体相互作用发挥作用,随后激活糖皮质激素受体介导的基因表达。它诱导某些抗炎蛋白的合成,同时抑制某些炎症介质的合成。因此,慢性炎症和自身免疫反应总体上有所减少。
一种糖皮质激素,通常以滴眼液的形式用于治疗眼部的过敏性和炎症性疾病。它也曾被局部用于治疗各种皮肤疾病。(摘自《马丁代尔药典》,第30版,第732页)
另见:醋酸氟米龙(活性成分);氟米龙;磺胺醋酰钠(成分)。
适应症
用于治疗眼部对皮质类固醇敏感的睑结膜、球结膜、角膜和眼球前段炎症。
FDA标签
作用机制
目前尚无公认的眼用皮质类固醇的作用机制。然而,皮质类固醇的作用机制被认为是诱导磷脂酶A2抑制蛋白(统称为脂皮质素)的产生。据推测,这些蛋白通过抑制其共同前体花生四烯酸的释放,来控制强效炎症介质(如前列腺素和白三烯)的生物合成。花生四烯酸由磷脂酶A2从膜磷脂中释放出来。磷脂酶A2的主要靶点是胞质糖皮质激素受体。受体与受体结合后,新形成的受体-配体复合物会转位到细胞核内,并与靶基因启动子区域的多个糖皮质激素反应元件(GRE)结合。随后,与DNA结合的受体与基础转录因子相互作用,导致特定靶基因表达增加。
药效学
氟米龙等皮质类固醇可抑制多种诱发因素引起的炎症反应,并可能延缓或减缓伤口愈合。它们抑制与炎症相关的水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞迁移、毛细血管增殖、成纤维细胞增殖、胶原蛋白沉积和瘢痕形成。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H29FO4
分子量
376.47
精确质量
376.204
CAS号
426-13-1
相关CAS号
Fluorometholone (Standard);426-13-1
PubChem CID
9878
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
527.1±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
292 - 303ºC
闪点
272.6±30.1 °C
蒸汽压
0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率
1.574
LogP
2.02
tPSA
74.6
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
787
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C[C@H]1C[C@H]2[C@@H]3CC[C@@]([C@]3(C[C@@H]([C@@]2([C@@]4(C1=CC(=O)C=C4)C)F)O)C)(C(=O)C)O
InChi Key
FAOZLTXFLGPHNG-KNAQIMQKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H29FO4/c1-12-9-17-15-6-8-21(27,13(2)24)20(15,4)11-18(26)22(17,23)19(3)7-5-14(25)10-16(12)19/h5,7,10,12,15,17-18,26-27H,6,8-9,11H2,1-4H3/t12-,15-,17-,18-,19-,20-,21-,22-/m0/s1
化学名
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17-dihydroxy-6-methyl-, (6alpha,11beta)-
别名
NSC 33001 NSC-33001 NSC33001
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~132.82 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6563 mL 13.2813 mL 26.5625 mL
5 mM 0.5313 mL 2.6563 mL 5.3125 mL
10 mM 0.2656 mL 1.3281 mL 2.6563 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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