Flupyrimin

别名: 新型杀虫剂Imagine/flupyrimin;作用于神经元烟碱乙酰胆碱受体, 与环氧虫啶和三氟苯嘧啶等作用机理相同,对美洲大蠊的神经元烟碱乙酰胆碱受体表现出拮抗作用,即同为烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂
目录号: V50718 纯度: ≥98%
Flupyrimin 是昆虫烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的拮抗剂。
Flupyrimin CAS号: 1689566-03-7
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
500mg
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产品描述
氟吡菌胺是一种昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂。
氟吡菌胺(ME5382)是一种主要用于农业害虫防治的杀虫剂。它是昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂,通过靶向昆虫神经系统发挥杀虫作用。它具有广谱杀虫活性,但对授粉昆虫(100 µg/只蜜蜂)和老鼠(2000 mg/kg)的毒性较低。其CAS号为1689566-03-7,分子式为C₁₃H₉ClF₃N₃O,分子量为315.68。
生物活性&实验参考方法
靶点
Flupyrimin targets the insect nicotinic acetylcholine receptor (nAChR). It acts as an antagonist at the insect nAChR. By blocking the nAChR, the compound disrupts neurotransmission in the insect nervous system, leading to insecticidal effects. It exhibits broad-spectrum insecticidal activity.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,氟吡菌胺具有广谱杀虫活性。它作为昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂发挥作用。它对传粉昆虫的毒性较低(100 µg/只蜜蜂)。
体内研究 (In Vivo)
氟吡菌胺是一种用于农业害虫防治的杀虫剂,在体内对老鼠的毒性较低(2000毫克/千克)。它被用作杀虫剂。
酶活实验
氟吡菌胺的体外受体结合试验包括测定其与昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的结合亲和力。这通常采用放射性标记配体竞争试验,在表达nAChR的昆虫细胞膜上进行。化合物的拮抗活性通过测定其阻断nAChR介导反应的能力来评估。
细胞实验
氟吡菌胺的体外细胞检测包括用该化合物处理昆虫细胞系或神经元,并使用电生理或钙成像技术测量nAChR活性。此外,还会评估该化合物对昆虫细胞活力的影响。
动物实验
氟吡菌胺的体内动物研究包括向昆虫(例如害虫)施用该化合物并评估其死亡率。该化合物在农业环境中控制害虫种群的功效也需要进行评估。此外,还会评估其对非目标生物(例如授粉昆虫和老鼠)的毒性。
药代性质 (ADME/PK)
现有文献中对氟嘧啶的药代动力学特性描述并不详尽。该化合物是一种杀虫剂。储存条件为2-10℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中未提供氟吡菌胺的具体毒性数据。该化合物对授粉昆虫(100 µg/只蜜蜂)和老鼠(2000 mg/kg)的毒性较低。该化合物仅供研究使用。
参考文献

[1]. Deciphering the Flupyrimin Binding Surface on the Insect Nicotinic Acetylcholine Receptor. J Agric Food Chem. 2021;69(33):9551-9556.

其他信息
氟吡菌胺是一种靶向昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的杀虫化合物,具有广谱杀虫活性。它由明治制果制药株式会社研发,CAS号为1689566-03-7。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H9CLF3N3O
分子量
315.678272008896
精确质量
315.038
CAS号
1689566-03-7
PubChem CID
14127920
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
LogP
3
tPSA
45.6
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
488
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1=CC=C(C=N1)CN1C=CC=C/C/1=N\C(C(F)(F)F)=O
InChi Key
DHQKLWKZSFCKTA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H9ClF3N3O/c14-10-5-4-9(7-18-10)8-20-6-2-1-3-11(20)19-12(21)13(15,16)17/h1-7H,8H2
化学名
N-[1-[(6-chloropyridin-3-yl)methyl]pyridin-2-ylidene]-2,2,2-trifluoroacetamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~791.94 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1678 mL 15.8388 mL 31.6776 mL
5 mM 0.6336 mL 3.1678 mL 6.3355 mL
10 mM 0.3168 mL 1.5839 mL 3.1678 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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