| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fmoc-Sar-OH is classified as an amino acid derivative targeting peptide synthesis applications. The sarcosine residue introduces N-methylation into peptide sequences, which can affect peptide conformation, stability, and biological activity. The compound has been reported to have antimicrobial, antitumor, and anti-inflammatory properties. Its mechanism of action involves the inhibition of cell proliferation and the induction of apoptosis in cancer cells. It is a glycine derivative used in research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、运动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的食品成分[1]。体外研究表明，Fmoc-Sar-OH 具有抗菌、抗肿瘤和抗炎特性。其机制涉及抑制癌细胞增殖和诱导癌细胞凋亡。氨基酸及其衍生物（如 Fmoc-Sar-OH）已被商业化用作增效补充剂。它们能够影响合成代谢激素的释放和能量的供应。该化合物的 N-甲基化甘氨酸结构会影响肽的生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无Fmoc-Sar-OH作为独立化合物的具体体内活性数据。使用该结构单元合成的含肌氨酸残基的肽可用于体内评估其在多种治疗应用中的潜力。肽骨架的N-甲基化可以提高代谢稳定性和口服生物利用度。含肌氨酸的肽已在抗菌和抗癌研究中得到应用。动物实验将针对最终的肽产品进行。
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| 酶活实验 |
Fmoc-Sar-OH 的体外酶/受体结合实验方案涉及其在固相肽合成（SPPS）中的应用。标准 Fmoc 化学方法：该化合物在 DMF 中用偶联试剂（HATU/HBTU + DIPEA）活化，然后与树脂结合的肽偶联。N-甲基会减缓偶联动力学，需要延长反应时间或重复偶联。Fmoc 脱保护采用 20% 哌啶的 DMF 溶液。HPLC 纯度 ≥98%。偶联效率通过 Kaiser 试验或 HPLC 进行监测。
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| 细胞实验 |
以Fmoc-Sar-OH为构建单元的细胞实验方案并不适用。然而，含肌氨酸的肽段可用于细胞实验。将肽段溶解于DMSO或细胞培养基中，经无菌过滤后，以0.1-100 µM的浓度加入细胞中。孵育时间通常为24-72小时。实验项目包括细胞活力检测（MTT）、增殖检测（BrdU）、凋亡检测（Annexin V）以及特定信号通路检测（Western blot、ELISA）。肌氨酸残基可以调节肽段的生物活性。
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| 动物实验 |
目前尚未直接开展Fmoc-Sar-OH的动物研究。使用该结构单元合成的含肌氨酸残基的肽段可在体内进行评估。研究方案包括在合适的动物模型中通过静脉注射（IV）、腹腔注射（IP）或口服（PO）途径给药。药代动力学采样、疗效评估和毒理学评价均遵循标准方案。N-甲基化可以提高肽段的稳定性和生物利用度。给药方案取决于肽段的治疗用途。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于Fmoc-Sar-OH是一种研究用结构单元，因此其药代动力学数据不适用。该化合物的分子量为311.34 g/mol，分子式为C₁₈H₁₇NO₄，LogP值为3.68。它可溶于DMSO（溶解度约为100 mg/mL），水溶性有限。其熔点为115-119°C。在肽合成过程中，Fmoc基团会在碱性条件下被脱除。由于N-甲基化作用，所得含肌氨酸肽的药代动力学性质可能会发生改变。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Fmoc-Sar-OH 的毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，不可用于人体治疗。应遵守标准安全预防措施。预计急性毒性较低。粉末状化合物应在 -20°C 下保存 3 年，或在 4°C 下保存 2 年。溶剂型化合物应在 -80°C 下保存 6 个月，或在 -20°C 下保存 1 个月。目前尚未有关于该化合物的具体毒性研究报告。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Fmoc-Sar-OH（CAS号：77128-70-2）又名N-Fmoc-N-甲基甘氨酸、Fmoc-肌氨酸和2-[9H-芴-9-基甲氧羰基(甲基)氨基]乙酸。其分子式为C₁₈H₁₇NO₄，分子量为311.34，纯度≥98%。它是甘氨酸类似物，用作Fmoc固相肽合成(SPPS)的结构单元。它具有抗菌、抗肿瘤和抗炎特性，但尚未获准用于临床治疗。
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| 分子式 |
C18H17NO4
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|---|---|
| 分子量 |
311.3319
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| 精确质量 |
311.115
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| CAS号 |
77128-70-2
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| PubChem CID |
688640
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| 外观&性状 |
White to off-white powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
512.8±29.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
119 °C
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| 闪点 |
263.9±24.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.615
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| LogP |
3.68
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| tPSA |
66.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
430
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C(N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O)C([H])([H])C1([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12
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| InChi Key |
ZHKQIADIIYMFOZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17NO4/c1-19(10-17(20)21)18(22)23-11-16-14-8-4-2-6-12(14)13-7-3-5-9-15(13)16/h2-9,16H,10-11H2,1H3,(H,20,21)
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| 化学名 |
2-[9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl(methyl)amino]acetic acid
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| 别名 |
Fmoc-Sar-OH
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~321.19 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2120 mL | 16.0601 mL | 32.1203 mL | |
| 5 mM | 0.6424 mL | 3.2120 mL | 6.4241 mL | |
| 10 mM | 0.3212 mL | 1.6060 mL | 3.2120 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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