| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FMRFamide receptors (GPCRs) and amiloride-sensitive sodium channels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，FMRF与特定的G蛋白偶联受体相互作用，影响神经系统中的信号转导通路。该神经肽通过药理学上不同的受体，将酶活性提高7至8倍（EC₅0 = 1 uM）。FMRF通过直接激活阿米洛利敏感的钠通道，诱导快速的兴奋性去极化反应。该肽参与调节心脏功能、摄食行为和生殖活动。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，FMRF已被用作研究工具，用于研究动物模型中神经化学相互作用及其对行为和生理的影响。它影响多种生理过程，例如心脏功能、摄食行为和生殖活动。该肽主要用于神经药理学研究，以了解RFamide肽在神经系统功能中的作用。
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| 酶活实验 |
受体结合实验采用表达FMRFamide受体的组织或细胞的膜制备物进行。将膜与放射性标记的[¹2⁵I]-FMRF或[3H]-FMRF以及不同浓度的未标记FMRF（1 nM-100 uM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，含0.5% BSA和蛋白酶抑制剂）中于室温孵育60-120分钟。在1-10 uM未标记FMRF存在下测定非特异性结合。通过GF/B或GF/C滤膜快速过滤分离结合的和游离的配体。计数放射性并计算结合参数。对于钠通道激活研究，对表达阿米洛利敏感钠通道的细胞进行膜片钳电生理实验，以测量FMRF诱导的电流。
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| 细胞实验 |
功能性检测在表达FMRFamide受体的细胞（例如HEK-293细胞）或原代神经元培养物中进行。将细胞接种于96孔板中，并用浓度范围为0.01 nM至100 μM的FMRF处理。通过使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4）测量钙动员、cAMP积累测定或GTPγS结合测定来评估受体激活。对于酶活性研究，将肽添加到细胞裂解液或组织匀浆中，并使用适当的底物测量酶活性。EC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
根据实验目的，体内研究可在无脊椎动物模型（例如软体动物）或啮齿动物模型中进行。FMRF 可通过脑室内 (ICV) 或静脉注射给药，剂量范围为 0.1-10 nmol。给药后在多个时间点测量行为学终点指标，例如摄食行为、运动活性或心血管参数。可采集组织样本进行受体占有率研究或神经化学分析。使用 FMRF 受体拮抗剂或与相关的 RFamide 肽进行比较，以验证观察到的效应的特异性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FMRF（分子量 599.74，C2₉H41N₇O₅S）的药代动力学特性具有小肽的典型特征：易被肽酶快速降解、在生物基质中半衰期短、口服生物利用度低。该肽通常用于研究用途，采用肠外给药。它可溶于DMSO（100 mg/mL）和其他合适的溶剂。以冻干粉末形式储存于-20℃可提高其稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于FMRF的具体毒性数据报告。作为一种神经活性肽，预计其在药理剂量下会对神经系统产生影响。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作肽类化合物时应遵守标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
来自软体动物的神经活性肽可通过直接激活阿米洛利敏感的钠通道，诱导快速兴奋性去极化反应。（摘自《自然》1995; 378(6558): 730-3）
FMRF（Phe-Met-Arg-Phe）是一种由四个氨基酸残基组成的四肽。它是RFamide肽家族的成员，可作为研究神经肽信号传导的模型化合物。该肽被用作研究工具，用于研究FMRFamide受体的药理学、钠通道调节以及神经肽-受体相互作用。FMRF并非获批的治疗药物，仅供研究使用。该肽以研究级化合物的形式提供，纯度>98%（HPLC），适用于实验室研究。 |
| 分子式 |
C29H41N7O5S
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|---|---|
| 分子量 |
599.744745016098
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| 精确质量 |
599.289
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| CAS号 |
74012-06-9
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| PubChem CID |
9916730
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.766
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| tPSA |
248.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
890
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CSCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)N
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| InChi Key |
QXYYONMTJKILDK-ZJZGAYNASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H41N7O5S/c1-42-16-14-23(34-25(37)21(30)17-19-9-4-2-5-10-19)27(39)35-22(13-8-15-33-29(31)32)26(38)36-24(28(40)41)18-20-11-6-3-7-12-20/h2-7,9-12,21-24H,8,13-18,30H2,1H3,(H,34,37)(H,35,39)(H,36,38)(H,40,41)(H4,31,32,33)/t21-,22-,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~166.74 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6674 mL | 8.3369 mL | 16.6739 mL | |
| 5 mM | 0.3335 mL | 1.6674 mL | 3.3348 mL | |
| 10 mM | 0.1667 mL | 0.8337 mL | 1.6674 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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