FN-1501

别名: FN1501; FN 1501; FN-1501

目录号: V21225 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FN-1501 是 FLT3 和 CDK 的有效抑制剂，对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。

FN-1501 CAS号: 1429515-59-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

FN-1501 是一种强效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤活性。
FN-1501（CAS 编号：1429515-59-2，分子量 431.49，分子式 C22H25N9O）是一种强效的 FLT3 和细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。 FN-1501对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50值分别为2.47 nM、0.85 nM、1.96 nM和0.28 nM。FN-1501是一种抗肿瘤药物，能够干扰细胞周期进程并诱导细胞凋亡。它具有强大的抗肿瘤活性，且对正常淋巴细胞的细胞毒性很小。

生物活性&实验参考方法

靶点	FN-1501 targets FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) and cyclin-dependent kinases (CDKs) CDK2, CDK4, and CDK6. FLT3 is a receptor tyrosine kinase frequently mutated in acute myeloid leukemia (AML). CDKs are key regulators of the cell cycle. By simultaneously inhibiting these targets, FN-1501 blocks cell cycle progression and survival signals in cancer cells.
体外研究 (In Vitro)	FN-1501 是一种强效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，其对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47 ± 0.21、0.85 ± 0.28、1.96 ± 0.08 和 0.28 ± 0.01。其 GI50 值分别为 0.37 ± 0.04、0.05 ± 0.01、2.84 ± 0.25 和 0.09 ± 0.04，表明 FN-1501 对多种肿瘤细胞具有显著的抑制活性，包括 MGC803、RS4 11、MCF-7、HCT-116 和 NCI-H82。 0.11 ± 0.02 nM[1]. 体外实验表明，FN-1501 是其靶点的高效抑制剂，IC50 值在低纳摩尔范围内。它对癌细胞系表现出强效的抗增殖作用。此外，它对正常淋巴细胞的细胞毒性很低，在 ICR 小鼠中的 LD50 为 185.67 mg/kg。这些结果证实了其强大的抗肿瘤活性和良好的选择性。
体内研究 (In Vivo)	FN-1501 具有强大的抗肿瘤功效，对健康口腔的细胞毒性极低，在 ICR 小鼠中的致死剂量范围为 185.67 mg/kg。FN-1501（15.30 或 40 mg/kg/d，静脉注射）可轮流抑制 MV4-11 细胞异种移植瘤的生长 [1]。体内研究表明，FN-1501 在临床前模型中具有抗肿瘤活性。在异种移植瘤模型中，FN-1501 可抑制肿瘤生长。其抗肿瘤活性以及对正常细胞的低毒性使其成为一种极具潜力的癌症治疗候选药物。
酶活实验	体外酶活性测定法用于检测FN-1501对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3激酶活性的抑制作用。将该化合物与每种激酶和肽底物在ATP存在下孵育。IC50值由剂量反应曲线确定。
细胞实验	体外细胞实验评估了FN-1501对癌细胞系的抗增殖作用。实验中，细胞经不同浓度的化合物处理后，检测细胞活力（例如，MTT法）。通过流式细胞术分析其对细胞周期进程和细胞凋亡的影响。此外，还评估了其对正常淋巴细胞的细胞毒性。
动物实验	已在小鼠异种移植模型中开展了FN-1501的体内动物实验。将荷瘤小鼠用FN-1501治疗，并监测肿瘤生长抑制情况。据报道，FN-1501在ICR小鼠中的LD50为185.67 mg/kg。
药代性质 (ADME/PK)	FN-1501的分子量为431.49，分子式为C22H25N9O。它是一种固体化合物，通常储存在-20℃。其纯度≥98%。它可溶于DMSO。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	FN-1501 对正常淋巴细胞毒性较低（ICR 小鼠的 LD50 为 185.67 mg/kg）。作为一种强效激酶抑制剂，其毒性特征正在临床前研究中进行评估。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
参考文献	[1]. Discovery of 4-((7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-N-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide (FN-1501), an FLT3- and CDK-Kinase Inhibitor with Potentially High Efficiency against Acute Myelocytic Leukemia. J Med Chem. 2018 Feb 22;61(4):1499-1518.
其他信息	FN-1501 是一种 CDK2/4/6/FLT3 抑制剂，属于小分子多激酶抑制剂，可抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 同工酶 2 (CDK2)、4 (CDK4) 和 6 (CDK6)，以及 FMS 相关酪氨酸激酶 3 (FLT3、FLK2、STK1)，具有潜在的抗肿瘤活性。静脉注射后，FN-1501 可与 CDK2、CDK4、CDK6 和 FLT3 结合并抑制其活性。这可能诱导细胞凋亡并抑制癌细胞增殖，尤其是在这些激酶过表达的癌细胞中。CDK 是参与细胞周期调控和细胞增殖的丝氨酸/苏氨酸激酶。 FLT3 是一种 III 类酪氨酸激酶受体，在多种癌症中过度表达或发生突变。 FN-1501 是一种强效的 FLT3 和 CDK2/4/6 抑制剂，IC50 值在低纳摩尔范围内。它具有强大的抗肿瘤活性，且对正常细胞的细胞毒性很小。FN-1501 通过靶向细胞分裂和存活的关键调控因子，干扰细胞周期进程并诱导细胞凋亡。它是一种具有潜在癌症治疗应用价值的研究化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H25N9O
分子量	431.493602514267
精确质量	431.218
CAS号	1429515-59-2
PubChem CID	72195175
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.2
tPSA	118
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	621
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1=C(C=NN1)NC1=C2C=CNC2=NC=N1)NC1C=CC(=CC=1)CN1CCN(C)CC1
InChi Key	VXLAKHWYGRKCGI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H25N9O/c1-30-8-10-31(11-9-30)13-15-2-4-16(5-3-15)27-22(32)19-18(12-26-29-19)28-21-17-6-7-23-20(17)24-14-25-21/h2-7,12,14H,8-11,13H2,1H3,(H,26,29)(H,27,32)(H2,23,24,25,28)
化学名	N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-1H-pyrazole-5-carboxamide
别名	FN1501; FN 1501; FN-1501
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~115.88 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.79 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~115.88 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.79 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3176 mL	11.5878 mL	23.1755 mL
	5 mM	0.4635 mL	2.3176 mL	4.6351 mL
	10 mM	0.2318 mL	1.1588 mL	2.3176 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。