| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
FN-1501 是一种强大的 FLT3 和 CDK 范例，CDK2/细胞周期蛋白 A、CDK4/细胞周期蛋白 D1、CDK6/细胞周期蛋白 D1 和 FLT3 的 IC50 值为 2.47 ± 0.21、0.85 ± 0.28、1.96 ± 0.08 和 0.28 ± FN，分别。 -1501的GI50值分别为0.37±0.04、0.05±0.01、2.84±0.25和0.09±0.04，对一系列肿瘤细胞具有有效的抑制活性，包括MGC803、RS4 11、MCF-7、HCT-116、和 NCI-H82。 0.11 ± 0.02 nM[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
FN-1501 表现出强大的抗肿瘤功效，对健康口腔的细胞毒性几乎最小，ICR 小鼠的致死剂量范围为 185.67 mg/kg。 FN-1501（15.30 或 40 mg/kg/d，静脉注射）可旋转抑制 MV4-11 细胞异种移植肿瘤的生长 [1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
CDK2/4/6/FLT3抑制剂FN-1501是一种小分子多激酶抑制剂，可抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）亚型2（CDK2）、4（CDK4）和6（CDK6）以及FMS相关酪氨酸激酶3（FLT3、FLK2、STK1），具有潜在的抗肿瘤活性。静脉注射后，CDK2/4/6/FLT3抑制剂FN-1501可与CDK2、CDK4、CDK6以及FLT3结合并抑制其活性。这可能诱导癌细胞凋亡并抑制其增殖，尤其是在这些激酶过度表达的癌细胞中。CDK是丝氨酸/苏氨酸激酶，参与细胞周期调控和细胞增殖。FLT3是一种III类酪氨酸激酶受体，在多种癌症中过度表达或发生突变。
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| 分子式 |
C22H25N9O
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|---|---|
| 分子量 |
431.493602514267
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| 精确质量 |
431.218
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| CAS号 |
1429515-59-2
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| PubChem CID |
72195175
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.2
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| tPSA |
118
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
621
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=C(C=NN1)NC1=C2C=CNC2=NC=N1)NC1C=CC(=CC=1)CN1CCN(C)CC1
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| InChi Key |
VXLAKHWYGRKCGI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25N9O/c1-30-8-10-31(11-9-30)13-15-2-4-16(5-3-15)27-22(32)19-18(12-26-29-19)28-21-17-6-7-23-20(17)24-14-25-21/h2-7,12,14H,8-11,13H2,1H3,(H,26,29)(H,27,32)(H2,23,24,25,28)
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| 化学名 |
N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-1H-pyrazole-5-carboxamide
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| 别名 |
FN1501; FN 1501; FN-1501
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~115.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.79 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3176 mL | 11.5878 mL | 23.1755 mL | |
| 5 mM | 0.4635 mL | 2.3176 mL | 4.6351 mL | |
| 10 mM | 0.2318 mL | 1.1588 mL | 2.3176 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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