| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fodipir is a phosphorus-containing chelating ligand that forms stable complexes with metal ions, notably manganese. As the active metabolite of mangafodipir, fodipir retains the ability to chelate divalent metal ions. The compound's primary role in diagnostic imaging is to serve as the ligand component after manganese dissociation. Fodipir has also been shown to be involved in mangafodipir-mediated cytoprotection against 7beta-hydroxycholesterol-induced cell death. The cytoprotective mechanism is thought to involve prevention of apoptosis through antioxidant or anti-inflammatory pathways. Fodipir does not target a specific enzyme or receptor but rather functions through metal chelation and modulation of oxidative stress responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
芒果福地匹的活性代谢产物福地匹在芒果福地匹介导的细胞保护作用中发挥作用，抵抗7β-羟基胆固醇引起的细胞死亡。治疗8小时后，福地匹（Dp-dp；二吡啶二磷酸；100 μM）对7β-羟基胆固醇介导的细胞死亡表现出最佳的细胞保护作用。此外，福地匹还能降低7β-羟基胆固醇引起的细胞溶酶体膜通透性（LMP）和活性氧（ROS）生成[1]。
体外实验表明，福地匹（100 uM）具有显著的细胞保护作用，在处理8小时后可有效减轻7β-羟基胆固醇（7β-OH）诱导的细胞死亡。该化合物能够保护细胞免受7β-羟基胆固醇（一种与多种病理状况相关的氧固醇，包括动脉粥样硬化和神经退行性疾病）引起的细胞凋亡。福地匹的细胞保护活性被认为是通过其螯合金属离子和降低氧化应激的能力来实现的，从而防止线粒体功能障碍和随后的细胞凋亡。该化合物已在多种细胞类型中进行了测试，包括内皮细胞和肝细胞。其保护作用具有浓度依赖性，并且需要完整的配体结构。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，福地匹是锰福地匹给药后生成的活性代谢物。锰福地匹作为磁共振成像（MRI）造影剂静脉注射给药，注射后锰离子从福地匹配体中解离出来。锰离子赋予了T1加权MRI增强所需的顺磁性，尤其是在肝脏和胰腺中。福地匹本身并不产生MRI对比度，但它是锰福地匹某些生物活性（包括细胞保护作用）的代谢产物。动物研究表明，锰福地匹能够减少多种组织的氧化损伤，而这些作用至少部分归因于福地匹。
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| 酶活实验 |
体外检测福地匹（fodipir）的活性通常包括评估其对氧化应激诱导的细胞死亡的细胞保护作用。将细胞（例如内皮细胞、肝细胞或神经元细胞）培养于合适的培养基中，并接种于96孔板。细胞先用浓度为10-200 uM的福地匹预孵育1-2小时，然后暴露于7β-羟基胆固醇（7β-OH）或其他氧化剂（H2O2、叔丁基过氧化氢，t-BHP）8-24小时。采用MTT、XTT或LDH释放法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色和流式细胞术定量细胞凋亡，或通过检测caspase-3/7活性。使用荧光探针（例如DCFH-DA）检测活性氧（ROS）水平。细胞保护作用以与未处理对照组相比的活细胞百分比表示。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用对氧固醇诱导细胞凋亡敏感的细胞系，例如人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)、HepG2 肝癌细胞或神经元细胞系，进行福地匹的细胞活性测定。将细胞培养于添加了胎牛血清 (FBS) 的适宜培养基中，并生长至 70-80% 汇合度。在加入 7β-羟基胆固醇 (5-25 μM) 前 1-2 小时，用福地匹 (10-200 μM) 处理细胞。共培养 8-24 小时后，收集细胞进行分析。通过核形态（DAPI 染色）、DNA 片段化（TUNEL 检测）和 caspase 激活（荧光底物裂解）来评估细胞凋亡。使用 JC-1 染料测量线粒体膜电位。使用生物发光法定量细胞 ATP 水平。测定细胞保护浓度-反应关系。
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| 动物实验 |
福地匹的体内动物研究通常是锰福地匹药代动力学和药效学评价的一部分。啮齿动物（大鼠或小鼠）经静脉注射10-50 μmol/kg剂量的锰福地匹。在不同时间点（0-24小时）采集血样，采用电感耦合等离子体质谱法（ICP-MS）或液相色谱-质谱法（LC-MS）测定锰和福地匹的浓度。通过在预定时间点处死动物并采集器官（肝脏、肾脏、心脏、大脑）进行分析，评估药物的组织分布。在氧化应激模型（例如，缺血再灌注损伤）中，于损伤发生前或发生后给予锰福地匹或福地匹，并通过组织学、生化标志物和功能性结果评估组织损伤。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
福地匹（CAS号：118248-91-2）的分子式为C22H32N4O14P2，分子量为638.46。其化学名称为N,N'-亚乙基双[N-[[3-羟基-5-(羟甲基)-2-甲基-4-吡啶基]甲基]甘氨酸]5,5'-双(磷酸二氢酯)。福地匹是一种吡啶氧基螯合剂，含有两个磷酸基团。该化合物为白色至类白色固体，在生理pH条件下可溶于水溶液。作为锰福地匹的代谢产物，福地匹在静脉注射后可在体内迅速生成。福地匹的药代动力学与锰福地匹密切相关，主要经肾脏清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
福地匹的毒理学信息主要来源于对锰福地匹的研究，锰福地匹在临床上用作磁共振成像（MRI）造影剂。锰福地匹通常耐受性良好，常见不良反应包括恶心、头痛和潮红。锰中毒是理论上的担忧，因为锰会在组织中积累，但在诊断剂量下，这种风险极低。该化合物应按照标准实验室防护措施进行操作。作为一种螯合剂，福地匹在高剂量给药时可能会影响金属离子稳态。该化合物仅供研究使用，应储存在-20℃避光条件下。废弃物处理应遵循机构化学废弃物处理指南。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
福地匹（CAS号：118248-91-2）是锰基造影剂锰福地匹的活性代谢产物，锰福地匹是一种用于肝脏磁共振成像的造影剂。该化合物于1994-1995年被授予国际非专利名称（INN）福地匹。福地匹具有细胞保护作用，可抵抗7β-羟基胆固醇诱导的细胞死亡，因此在研究细胞凋亡和氧化应激方面具有潜在应用价值。该化合物被用于研究锰福地匹介导的细胞保护机制以及金属螯合在细胞保护中的作用。福地匹也可用作药物和诊断研究中的螯合剂。截至目前，福地匹尚未获准作为治疗药物，但锰福地匹已在多个国家获准作为诊断造影剂。
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| 分子式 |
C22H32N4O14P2
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|---|---|
| 分子量 |
638.45548
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| 精确质量 |
638.139
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| CAS号 |
118248-91-2
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| PubChem CID |
60683
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.657g/cm3
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| 沸点 |
1049.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
588.3ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.655
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| LogP |
0.132
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| tPSA |
309.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
907
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SQKUFYLUXROIFM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H32N4O14P2/c1-13-21(31)17(15(5-23-13)11-39-41(33,34)35)7-25(9-19(27)28)3-4-26(10-20(29)30)8-18-16(12-40-42(36,37)38)6-24-14(2)22(18)32/h5-6,31-32H,3-4,7-12H2,1-2H3,(H,27,28)(H,29,30)(H2,33,34,35)(H2,36,37,38)
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| 化学名 |
2-[2-[carboxymethyl-[[3-hydroxy-2-methyl-5-(phosphonooxymethyl)pyridin-4-yl]methyl]amino]ethyl-[[3-hydroxy-2-methyl-5-(phosphonooxymethyl)pyridin-4-yl]methyl]amino]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~18.18 mg/mL (~28.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 33.33 mg/mL (52.20 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5663 mL | 7.8313 mL | 15.6627 mL | |
| 5 mM | 0.3133 mL | 1.5663 mL | 3.1325 mL | |
| 10 mM | 0.1566 mL | 0.7831 mL | 1.5663 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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