| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Foliglurax monohydrochloride targets the metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4), a G protein-coupled receptor that modulates neurotransmitter release in the central nervous system. It acts as a positive allosteric modulator (PAM), enhancing the receptor's response to its endogenous ligand, glutamate. By potentiating mGluR4 signaling, the compound modulates neurotransmission and has shown antiparkinsonian effects. The compound is brain-penetrant, making it suitable for studying central nervous system disorders.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
由于 foliglurax monoHClide 是一种具有显著脑渗透特性的高选择性和强效 mGlu4 受体 PAM，因此，用于治疗中枢神经系统疾病的 mGlu4 受体药物吸收领域可能会发生革命性的变化 [2]。
体外实验表明，盐酸福来鲁拉克斯对mGluR4具有高度选择性和强效的调节作用，EC₅0值为79 nM。它能增强mGluR4信号传导，从而调节神经递质的释放。该化合物具有良好的脑渗透性，使其成为研究中枢神经系统中mGluR4功能的重要工具。临床前研究已观察到其抗帕金森病作用，支持其在治疗帕金森病方面的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，盐酸福来鲁拉克斯已显示出抗帕金森病作用。作为一种可穿透血脑屏障的mGluR4正向变构调节剂（PAM），它有望调节神经递质释放并改善运动功能。该化合物可用于研究mGluR4在帕金森病和其他神经系统疾病中的作用。需要进一步的体内研究来全面表征其疗效、安全性和药代动力学特征。
|
| 酶活实验 |
对于体外酶/受体结合试验，可使用结合实验评估福来鲁拉克斯单盐酸盐对mGluR4的亲和力。放射性配体结合或荧光测定法可用于确定结合亲和力。作为正向变构调节剂（PAM）的功能活性可通过基于细胞的测定来评估，这些测定可测量mGluR4介导的信号传导，例如钙动员、cAMP抑制或IP1积累。谷氨酸诱导反应增强的EC₅0值由剂量反应曲线确定。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，通常使用表达mGluR4的细胞（例如稳定转染该受体的CHO或HEK293细胞）来测试Foliglurax单盐酸盐。将细胞培养在合适的培养基中，并在有或无谷氨酸存在的情况下，用不同浓度的化合物处理细胞。使用钙敏感染料或其他功能性检测方法来测量受体激活情况。此外，还会进一步研究该化合物对下游信号通路的影响。
|
| 动物实验 |
在体内动物实验中，可通过多种途径向啮齿动物给药福来鲁拉单盐酸盐，包括灌胃、静脉注射或腹腔注射。该化合物的抗帕金森病作用可在帕金森病动物模型中进行评估，例如6-羟基多巴胺（6-OHDA）或MPTP模型。行为学测试，例如运动功能和协调性测试，用于评估该化合物的疗效。此外，还需测量药效学指标和脑渗透性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸福来鲁拉克斯的药代动力学特性包括其脑渗透性，支持其用于中枢神经系统研究。作为一种分子量为457.97的小分子，它可能具有良好的口服生物利用度和组织分布。该化合物在DMSO中的溶解度为5 mg/mL。诸如Cₘₐₓ、Tₘₐₓ、AUC、半衰期和清除率等详细参数需要通过全面的药代动力学研究来确定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于福来鲁拉克斯单盐酸盐主要用作研究工具，其毒理学数据有限。作为一种mGluR4正向变构调节剂（PAM），其毒性取决于mGluR4信号通路对正常神经功能的重要性。为进一步开发，需要开展包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和心脏毒性评估在内的全面毒理学研究。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
盐酸福来鲁拉克斯是一种研究化合物，用于研究mGluR4的生物学特性，并开发帕金森病和其他神经系统疾病的治疗方法。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管批准报告。该化合物仅供研究用途，可从多家化学品供应商处获得。该化合物是一种高选择性、高活性的mGluR4正向变构调节剂（PAM），EC₅₀值为79 nM，具有抗帕金森病作用。
|
| 分子式 |
C23H24CLN3O3S
|
|---|---|
| 分子量 |
457.97296333313
|
| 精确质量 |
457.122
|
| CAS号 |
2133294-96-7
|
| 相关CAS号 |
Foliglurax;1883329-51-8
|
| PubChem CID |
135565464
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| tPSA |
95.4
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
652
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
Cl.S1C=CC2=CN=C(C=C12)C1=C/C(/C2=C(C=CC(=C2)CCCN2CCOCC2)O1)=N/O
|
| InChi Key |
LOBGNYCFXPNFJB-LUINMZRLSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H23N3O3S.ClH/c27-25-19-13-22(20-14-23-17(15-24-20)5-11-30-23)29-21-4-3-16(12-18(19)21)2-1-6-26-7-9-28-10-8-26;/h3-5,11-15,27H,1-2,6-10H2;1H/b25-19+;
|
| 化学名 |
(NE)-N-[6-(3-morpholin-4-ylpropyl)-2-thieno[3,2-c]pyridin-6-ylchromen-4-ylidene]hydroxylamine;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~54.59 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~10.92 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1835 mL | 10.9177 mL | 21.8355 mL | |
| 5 mM | 0.4367 mL | 2.1835 mL | 4.3671 mL | |
| 10 mM | 0.2184 mL | 1.0918 mL | 2.1835 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
