Foropafant 中文名称: 福罗帕泛

别名: SR27417; SR 27417; SR-27417

目录号: V21260 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Foropafant (SR27417) 是一种高效、竞争性、选择性、口服生物可利用的血小板激活因子 (PAF) 受体阻断剂（拮抗剂），可以抑制/破坏 [3H]PAF 与其受体的结合，Ki 为 57 pM，比未标记的PAF至少低5倍。

Foropafant CAS号: 136468-36-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

福罗帕芬 (SR27417) 是一种高效、竞争性、选择性且口服生物利用度高的血小板活化因子 (PAF) 受体阻滞剂（拮抗剂），能够以 57 pM 的 Ki 值抑制/阻断 [3H]PAF 与其受体的结合，该 Ki 值高于未标记 PAF，至少低 5 倍。福罗帕芬 (SR27417) 能有效抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集。
福罗帕芬（CAS 编号：136468-36-5，分子量 464.71，分子式 C28H40N4S）是一种高效、竞争性、选择性且口服生物利用度高的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂。它以 57 pM 的 Ki 值抑制 [3H]PAF 与其受体的结合。福罗帕芬能有效抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集。它也被称为 SR27417。

生物活性&实验参考方法

靶点	Foropafant targets the platelet-activating factor (PAF) receptor. PAF is a potent phospholipid mediator of inflammation and thrombosis. By binding to the PAF receptor with high affinity (Ki = 57 pM), foropafant blocks PAF-induced downstream signaling. This inhibits platelet aggregation, leukocyte activation, and vascular permeability.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，福罗帕芬是一种高效的血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂，其Ki值为57 pM。它能有效抑制PAF诱导的兔和人血小板聚集。受体结合实验已证实其具有竞争性和选择性。
体内研究 (In Vivo)	在体内，福罗帕芬具有口服生物利用度。它能抑制血小板活化因子（PAF）介导的炎症和血栓形成反应。其高效性和口服活性使其成为治疗PAF相关疾病（如哮喘、脓毒症和血栓形成）的理想候选药物。
酶活实验	体外受体结合试验测定福罗帕芬从血小板膜上的 PAF 受体上置换 [3H]PAF 的能力。通过竞争性结合曲线测定其 Ki 值为 57 pM。利用广泛的筛选方法评估其对 PAF 受体相对于其他受体的选择性。
细胞实验	体外细胞检测福罗帕芬的活性包括测量其对血小板活化因子（PAF）诱导的血小板聚集的抑制作用。将血小板用该化合物处理，然后用PAF刺激。使用血小板聚集仪测量聚集情况。此外，还可以评估其对白细胞活化的影响。
动物实验	已在血小板活化因子（PAF）诱导的休克和血栓模型中开展了福罗帕芬的体内动物实验。该化合物通常口服给药。疗效指标包括存活率、血小板聚集抑制率和炎症标志物降低率。
药代性质 (ADME/PK)	福罗帕芬的分子量为 464.71，分子式为 C28H40N4S。其密度为 1.1±0.1 g/cm3，沸点为 571.6±60.0 °C。其纯度通常≥98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	福罗帕芬仅供研究使用，不可用于人体。其安全性正在临床前研究中进行评估。作为一种强效的血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂，其毒性与其作用机制相关。操作时应采取标准安全预防措施。
参考文献	[1]. Biochemical and pharmacological activities of SR 27417, a highly potent, long-acting platelet-activating factor receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Oct;259(1):44-51.
其他信息	福罗帕芬（SR27417）是一种高效、竞争性强、选择性高且口服生物利用度高的血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂。它能抑制PAF与受体的结合，Ki值为57 pM。它能有效抑制PAF诱导的血小板聚集。福罗帕芬在炎症性疾病和血栓性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H40N4S
分子量	464.716
精确质量	464.297
CAS号	136468-36-5
PubChem CID	119368
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.065g/cm3
沸点	571.6ºC at 760mmHg
闪点	299.5ºC
蒸汽压	4.49E-13mmHg at 25°C
折射率	1.575
LogP	7.143
tPSA	60.5
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	548
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	VVBFISAUNSXQGZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H40N4S/c1-19(2)23-14-24(20(3)4)27(25(15-23)21(5)6)26-18-33-28(30-26)32(13-12-31(7)8)17-22-10-9-11-29-16-22/h9-11,14-16,18-21H,12-13,17H2,1-8H3
化学名	N,N-dimethyl-N'-(pyridin-3-ylmethyl)-N'-[4-[2,4,6-tri(propan-2-yl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]ethane-1,2-diamine
别名	SR27417; SR 27417; SR-27417
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~215.18 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (5.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~215.18 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.38 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1518 mL	10.7592 mL	21.5183 mL
	5 mM	0.4304 mL	2.1518 mL	4.3037 mL
	10 mM	0.2152 mL	1.0759 mL	2.1518 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。