Forskolin (Coleonol; Colforsin) 中文名称: 佛司可林

别名: Coleonol; HL-362; L-75-1362B; NSC-357088; NSC-375489; HL 362; L 75-1362B; NSC 357088; NSC 375489

佛司可林;福斯高林;毛喉萜;考福新;锦紫苏醇;腺苷酸环化酶激活剂;佛司可林(标准品);Forskolin 佛司可林; 品牌毛喉素对照品; 佛司可林 USP标准品;佛司可林标准品;佛司可林弗斯克林 Forskolin;佛司可林, 来源于毛喉鞘蕊花;佛司可林Forskolin;满萘喃酮;毛喉素;毛喉素(P);毛喉素(RG);佛司可林(福斯高林,毛喉萜,考福新,锦紫苏醇);弗司扣林,毛喉萜,福司柯林;弗斯可林;毛喉鞘蕊花提取物

目录号: V1481 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Forskolin (HL-362; L-75-1362B; NSC-357088;NSC-375489;Coleonol; Colforsin)，一种从印度锦紫苏植物 (C.

Forskolin (Coleonol; Colforsin) CAS号: 66575-29-9
产品类别: cAMP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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临床试验信息
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产品描述

Forskolin (HL-362; L-75-1362B; NSC-357088; NSC-375489; Coleonol; Colforsin) 是一种从印度锦紫苏植物 (C. forskohlii) 中提取的天然存在且具有细胞渗透性的二萜，是一种普遍存在的化合物。多种细胞类型中真核腺苷酸环化酶 (AC) 的激活剂。它可以增强体内人间充质基质细胞的骨形成。在细胞生理学的研究中，毛喉素通常用于提高 cAMP 水平。它是一种有效的腺苷酸环化酶激活剂，对 I 型腺苷酸环化酶的 IC50 和 EC50 分别为 41 nM 和 0.5 μM。 Forskolin 调节大鼠子宫肌层中环 AMP 的生成。与异丙肾上腺素和前列腺素 E2 和 I2 的相互作用。

生物活性&实验参考方法

靶点

Adenylyl cyclase ( IC50 = 41 nM ); Adenylyl cyclase ( EC50 = 0.5 μM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：毛喉素可增加膜、细胞或组织制剂中的 cAMP 水平。 Forskolin 不仅激活 AC，还与某些其他蛋白质相互作用，包括葡萄糖转运蛋白和离子通道。 Forskolin 能够促进 AC 九种不同的跨膜亚型的激活，尽管对 AC9 的功效稍差，这可用于提供一种方法来识别和量化高亲和力结合位点，即 G 蛋白 (Gs) –AC复合体。由于 Forskolin 增强了 AC 活性，GPCR 的激活有助于 Forskolin 刺激细胞中 cAMP 的产生。毛喉素刺激腺苷酸环化酶活性，而不与细胞表面受体相互作用。毛喉素对 cAMP 的增强作用反过来又抑制嗜碱性粒细胞和肥大细胞脱颗粒和组胺释放，降低血压和眼压，抑制血小板聚集，促进血管舒张、支气管扩张和甲状腺激素分泌，并刺激脂肪细胞的脂肪分解。 Forskolin 抑制血小板激活因子 (PAF) 的结合，与 cAMP 形成无关，这可能是 Forskolin 直接作用于 PAF 或通过干扰 PAF 与受体位点结合的结果。毛喉素似乎还对几种膜转运蛋白有影响，并抑制红细胞、脂肪细胞、血小板和其他细胞中的葡萄糖转运。毛喉素用于治疗青光眼。细胞测定：4 天后，毛喉素浓度依赖性地降低人间充质干细胞增殖。此外，Forskolin 以剂量依赖性方式增加人间充质干细胞的碱性磷酸酶（ALP）表达。此外，Forskolin (10 μM) 显着刺激大鼠下丘脑-神经垂体 (H-NH) 系统释放加压素和催产素。

体内研究 (In Vivo)

用 0.10 mM Forskolin 处理可增强体内人间充质基质细胞的骨形成。

细胞实验

在 96 孔板中，将 5×10⁴ MT-2 或 Quiescent Kit 225 细胞接种到每个孔中。然后，用浓度为 1、5、10、25、50 和 100 μM 的毛喉素或 1% DMSO（载体）预处理细胞一小时。在 37°C 和 IL-2 刺激下培养 20 小时后，收获细胞。对照细胞用 1% DMSO 处理 20 小时。在孵育的最后 4 小时内，[³H]胸苷以 0.5 μCi/200 μL 的浓度脉冲进入细胞。使用液体闪烁计数，将细胞收集到玻璃纤维过滤器上进行分析。

动物实验

Mice: Mice C57BL/6J are employed. established and frequently backcrossed Mrp4-knockout miceto the C57BL/6J mice At postnatal days 4 (P4) and 5, neonatal mice receive an intraperitoneal injection of forskolin (P5). The controls are mice that have been injected with DMSO. After the P6 euthanasia of the treated mice, their retinas are separated for whole-mount immunohistochemistry (IHC). To compare the retinal vascular phenotypes of WT and Mrp4-deficient mice, the optimal concentration of Forskolin was found to be 1.0 μg/50 μL (0.3 mg/kg) at P4 and 1.5 μg/50 μL (0.5 mg/kg) at P5. This was achieved by testing the effects of different Forskolin concentrations on the survival rate and retinal vasculature.
Rats: Four groups of male Wistar rats, ages 10–14 weeks, with mean weights of 300 g±50 g, are created: eight are kept in good health, and 19 are experimentally made to develop diabetes. For eight weeks, either 6 mg/kg of forskolin per day is given orally to both diabetic and healthy rats as a control. Before and after Forskolin treatment, each group's blood glucose levels are measured. After eight weeks of the prescribed treatment and two weeks following the confirmation of diabetes (three weeks following the induction), the diabetic rats are tested.

参考文献

[1]. Cell Mol Neurobiol . 2003 Jun;23(3):305-14.

[2]. J Postgrad Med . 2012 Jul-Sep;58(3):199-202.

[3]. Nucleic Acids Res . 2022 Apr 8;50(6):3323-3347.

[4]. Br J Pharmacol . 2016 Nov;173(22):3248-3260.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H34O7

分子量

410.5

精确质量

410.23

元素分析

C, 64.37; H, 8.35; O, 27.28

CAS号

66575-29-9

相关CAS号

66575-29-9

外观&性状

Solid powder

SMILES

CC(=O)O[C@H]1[C@H]([C@@H]2[C@]([C@H](CCC2(C)C)O)([C@@]3([C@@]1(O[C@@](CC3=O)(C)C=C)C)O)C)O

InChi Key

OHCQJHSOBUTRHG-KGGHGJDLSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H34O7/c1-8-19(5)11-14(25)22(27)20(6)13(24)9-10-18(3,4)16(20)15(26)17(28-12(2)23)21(22,7)29-19/h8,13,15-17,24,26-27H,1,9-11H2,2-7H3/t13-,15-,16-,17-,19-,20-,21+,22-/m0/s1

化学名

[(3R,4aR,5S,6S,6aS,10S,10aR,10bS)-3-ethenyl-6,10,10b-trihydroxy-3,4a,7,7,10a-pentamethyl-1-oxo-5,6,6a,8,9,10-hexahydro-2H-benzo[f]chromen-5-yl] acetate

别名

Coleonol; HL-362; L-75-1362B; NSC-357088; NSC-375489; HL 362; L 75-1362B; NSC 357088; NSC 375489

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 82~100 mg/mL (199.8~243.6 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~37 mg/mL (~90.1 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4361 mL	12.1803 mL	24.3605 mL
	5 mM	0.4872 mL	2.4361 mL	4.8721 mL
	10 mM	0.2436 mL	1.2180 mL	2.4361 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01254006	Completed	Drug: forskolin, rutin and vitamins B1 and B2	Glaucoma	University of Roma La Sapienza	N/A	Not Applicable

生物数据图片

Forskolin treatment decreased histopathological deterioration and hepatic fibrogenesis induced by CCl4. Br J Pharmacol . 2016 Nov;173(22):3248-3260.
Forskolin treatment reduced inflammation associated with CCl4‐induced liver fibrosis. Br J Pharmacol . 2016 Nov;173(22):3248-3260.
Forskolin treatment suppressed NF‐κB expression in liver tissue. Br J Pharmacol . 2016 Nov;173(22):3248-3260.