| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Multiple targets including: inflammatory pathways (Nrf2/HO-1 signaling); TRPV1 channel (antipyretic activity); CB1R (neuroinflammation); antimicrobial targets. Forsythiaside A also inhibits CYP1A2 and CYP2C11 activities without affecting CYP2D1 and CYP3A1/2.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
浓度为 30 μM 的连翘酸 A 可抑制 COX-2 达 72% [2]。连翘酸 A（80 μM；30 分钟）可降低经 Aβ25-35（5 μM；2 小时）处理的器官型海马丘脑切片中 MAGL 的表达，从而提高内源性 2-AG 的含量 [2]。连翘苷 A（80 μM；30 分钟）通过 CB1R 介导的方式抑制 Aβ25-35 生成的神经回路 [2]。在肺上皮细胞中，连翘苷 A（2.5–10 μg/mL；12 小时）可抑制 Nrf2 信号的加载 [3]。体外实验表明，连翘苷 A 具有抗菌、抗补体、抗炎和抗内毒素活性。在抗真菌活性方面，该化合物对近平滑念珠菌和白色念珠菌的最低抑菌浓度（MIC）高于125 µg/mL，对新型隐球菌的MIC为31.25 µg/mL。它能预防Aβ25-35损伤引起的神经炎症和细胞凋亡。在2.5-10 µg/mL浓度下，它能抑制肺上皮细胞中的Nrf2信号通路。此外，它还能通过抑制TRPV1通道发挥解热作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服连翘苷A（15–60 mg/kg；单次给药）可改善卵清蛋白（OVA）诱导的小鼠哮喘模型，以剂量依赖的方式增强Nrf2/HO-1信号通路，并减轻OVA引起的肺组织病理损伤[3]。
体内实验表明，连翘苷A可激活Nrf2/HO-1信号通路，抑制OVA诱导的小鼠哮喘。它能预防神经炎症和细胞凋亡，并可能用于阿尔茨海默病的研究。此外，它还具有抗炎、抗氧化和抗病毒作用。然而，目前动物模型中详细的剂量反应数据有限。 |
| 酶活实验 |
目前尚无针对连翘苷 A 的具体无细胞酶/受体结合测定方案。对于苯乙醇苷类化合物，典型的无细胞测定包括酶抑制研究（例如，TRPV1 通道抑制、CYP 酶活性测定）和使用放射性配体对 CB1R 或其他中枢神经系统靶点进行受体结合研究。
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| 细胞实验 |
在LPS刺激的巨噬细胞或肺上皮细胞中评估抗炎活性。用系列稀释的连翘苷A（例如，2.5-10 µg/mL）处理细胞。终点指标包括细胞因子生成（ELISA）、Nrf2/HO-1通路激活（Western blot）和细胞活力。通过感染原代鸡胚肾细胞来评估抗病毒活性。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用动物模型，包括哮喘（卵清蛋白诱导的小鼠哮喘）、阿尔茨海默病（Aβ25-35诱导的神经炎症）或炎症模型。连翘苷A通过灌胃或腹腔注射给药。终点指标包括炎症细胞因子水平、组织病理学和行为学测试。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：624.59 g/mol；分子式：C29H36O15。CAS号：79916-77-1。纯度：通常≥98%（研究用途）。溶解度：在乙醇中≥62.5 mg/mL；在二甲基亚砜中≥13.43 mg/mL；在水中≥16.1 mg/mL。储存：-20°C，避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种从连翘中提取的天然苯乙醇苷，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
连翘苷是一种羟基肉桂酸。据报道，它存在于地黄、车前草以及其他具有相关数据的生物体中。
连翘苷A是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作参考标准，并用于炎症、神经保护和传染病等药理学研究。目前尚无临床试验报道。其作用机制涉及Nrf2/HO-1通路激活、TRPV1抑制和抗炎作用。 |
| 分子式 |
C29H36O15
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|---|---|
| 分子量 |
624.5872
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| 精确质量 |
624.205
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| CAS号 |
79916-77-1
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| PubChem CID |
5281773
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
911.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
295.7±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.689
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| LogP |
2.12
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| tPSA |
245.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
936
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)OCCC3=CC(=C(C=C3)O)O)O)O)OC(=O)/C=C/C4=CC(=C(C=C4)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
DTOUWTJYUCZJQD-UJERWXFOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H36O15/c1-13-22(35)23(36)25(38)29(42-13)41-12-20-27(44-21(34)7-4-14-2-5-16(30)18(32)10-14)24(37)26(39)28(43-20)40-9-8-15-3-6-17(31)19(33)11-15/h2-7,10-11,13,20,22-33,35-39H,8-9,12H2,1H3/b7-4+/t13-,20+,22-,23+,24+,25+,26+,27+,28+,29+/m0/s1
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| 化学名 |
[(2R,3S,4R,5R,6R)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]-4,5-dihydroxy-2-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-3-yl] (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~200.13 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~160.11 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6011 mL | 8.0053 mL | 16.0105 mL | |
| 5 mM | 0.3202 mL | 1.6011 mL | 3.2021 mL | |
| 10 mM | 0.1601 mL | 0.8005 mL | 1.6011 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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