| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary mechanism of Forsythoside B involves the inhibition of the nuclear factor-kappa B (NF-κB) signaling pathway. It achieves this by down-regulating the levels of key pro-inflammatory cytokines, including tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and interleukin-6 (IL-6), and by inhibiting the IκB kinase (IKK) pathway, which prevents the degradation of IκB and subsequent NF-κB activation. Additionally, Forsythoside B has been identified as a channel blocker of the Transient Receptor Potential Vanilloid 3 (TRPV3) ion channel. It also binds directly to lipopolysaccharide (LPS), thereby reducing the biological activity of serum LPS and contributing to its antisepsis mechanism. These combined actions on inflammatory signaling and direct pathogen-associated molecular pattern neutralization underline its multi-targeted therapeutic potential.
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| 体外研究 (In Vitro) |
连翘苷B可抑制脂多糖（LPS）对肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）和高迁移率族蛋白1（HMGB1）水平的影响。它还能抑制IκB（IKK）的色素沉着，并通过κB调节RAW264.7细胞中的核因子（NF）。体外研究表明，连翘苷B在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中呈浓度依赖性地下调TNF-α、IL-6和高迁移率族蛋白1（HMGB1）的表达。这种抗炎作用是通过抑制IKK/NF-κB通路实现的。此外，其抗氧化特性也体现在其能够降低多种细胞模型中的氧化应激水平。连翘苷B在体外还显示出显著的神经保护作用，研究表明它可以减轻脑缺血再灌注损伤的程度。在这些模型中，它能够减轻血脑屏障 (BBB) 的破坏，这进一步支持了它在治疗炎症起关键作用的神经系统疾病方面的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单独或与亚胺培南联合静脉注射福赛汀B可提高血液中IL-10水平，同时降低血清内毒素、TNF-α、IL-6、HMGB1和髓系细胞表达受体（TREM-1）的水平，并降低肝脏、小肠和肺中的髓过氧化物酶（MPO）活性[1]。福赛汀B剂量约为8 mg/kg时，在脑组织再灌注后表现出显著的神经保护作用。即使在脑内再灌注延迟1、3和5小时后，福赛汀B（20 mg/kg）仍显示出显著的神经保护作用。除了减少脑组织伊文思蓝外渗和髓过氧化物酶活性，减轻组织病理损伤外，福赛汀B（20 mg/kg）还可以降低NF-κB和脑磷脂-IκB-α的表达[2]。福赛汀B在抑制SOD和GPx活性降低的同时，显著恢复了心肌功能，改善了左心室收缩压（LVSP）、心肌梗死体积、血清Tn-T、TNF-α和IL-6水平、心肌组织MDA含量以及MPO活性。它还降低了HMGB1、磷酸化IκB-α和磷酸化NF-κB的蛋白表达和转录。
体内研究表明，福赛汀B具有显著的神经保护作用，能够减轻脑缺血再灌注损伤并缓解血脑屏障（BBB）破坏。这些保护作用被认为主要归因于其对炎症反应的抑制。该化合物的抗感染作用也在动物模型中得到验证，其结合LPS并降低全身炎症介质水平的能力有助于改善预后。这些体内研究结果证实了其体外抗炎和神经保护机制，凸显了其在治疗中风和脓毒症等疾病方面的潜力。虽然具体的药代动力学数据有限，但其在这些模型中的口服生物利用度和疗效使其成为值得进一步进行临床前开发的化合物。 |
| 酶活实验 |
在无细胞体系中，研究连翘苷B的主要方法是评估其与脂多糖（LPS）的结合。这可以通过表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）等方法直接测量连翘苷B与LPS的结合亲和力。此外，还可以利用纯化的IKK酶和特异性底物，在无细胞激酶活性测定中研究其对IKK/NF-κB通路的抑制作用，通过测量化合物存在下IκB的磷酸化水平来确定其抑制活性。对于其作为TRPV3通道阻滞剂的作用，可以使用表达TRPV3的膜制备物，通过无细胞电生理或基于荧光的离子流测定来确定其抑制效力（IC50）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞是评估连翘苷B抗炎活性的标准模型。通常将细胞接种于多孔板中，并在LPS刺激前用不同浓度的连翘苷B进行预孵育。经过设定的孵育时间（例如24小时）后，收集细胞培养上清液，并使用ELISA法检测促炎细胞因子如TNF-α和IL-6的水平。细胞裂解液可用于Western blot分析，以评估NF-κB通路相关蛋白（如IκB和磷酸化NF-κB）的表达，或用于qPCR检测炎症基因的mRNA表达。同时使用MTT或类似方法评估细胞活力，以确保观察到的任何效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，通常采用啮齿动物脑缺血再灌注损伤模型来评估连翘苷B的神经保护作用。在这些模型中，可在诱导缺血之前或之后的特定时间点通过腹腔注射或静脉注射给药。终点指标通常包括梗死面积的测量、神经功能缺损评分的评估以及使用伊文思蓝等示踪剂评估血脑屏障的完整性。在脓毒症模型中，通过向接受致死剂量脂多糖（LPS）攻击的动物或盲肠结扎穿刺（CLP）模型中的动物给药来评估连翘苷B的抗脓毒症作用。主要终点指标包括存活率、血清炎症细胞因子（TNF-α、IL-6）水平的降低以及细菌载量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
连翘苷B (C29H36O15) 的分子量为624.59 g/mol。它可溶于水（90 mg/mL）和二甲基亚砜 (DMSO)（100 mg/mL），因此适用于体外和体内应用。该化合物的推荐储存条件为-20°C，避光保存。用于体内给药时，可将其配制成生理盐水或其他合适的溶剂，使用前应确认其溶液稳定性。作为一种天然产物，其纯度通常通过高效液相色谱法 (HPLC) 测定，研究级产品的纯度通常超过98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的、来自全面安全药理学或毒理学研究的详细毒性数据。然而，作为一种源自具有药用历史的植物的天然苯乙醇苷，它通常被认为在研究剂量下毒性较低。通常会在疗效研究的同时进行体外细胞毒性试验，例如在各种细胞系中进行的 MTT 试验，以确认观察到的效应并非由于细胞活力普遍降低所致。对于任何潜在的治疗药物开发，都需要进行标准的体内毒理学分析，包括在啮齿动物中进行的急性毒性和重复给药毒性研究，以建立完整的安全性概况。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，连翘苷B存在于茉莉、白马鞭草和其他一些有相关数据的生物体中。
连翘苷B是一种研究级化合物，尚未获准用于任何治疗用途。它主要作为一种重要的药理学工具和参考标准，用于研究炎症和神经保护通路。其作用机制主要在于抑制NF-κB通路和调节细胞因子生成，从而发挥抗炎和抗菌作用。虽然目前尚无关于连翘苷B本身的临床试验报道，但其母本植物连翘（Forsythia suspensa）是多种传统中药配方中的常用成分。该化合物强大的神经保护和抗炎活性使其成为进一步研发针对中风、神经退行性疾病和严重炎症性疾病等疾病药物的潜在先导化合物。 |
| 分子式 |
C34H44O19
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|---|---|
| 分子量 |
756.70176
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| 精确质量 |
756.247
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| CAS号 |
81525-13-5
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| PubChem CID |
23928102
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1040.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
323.9±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.696
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| LogP |
1.87
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| tPSA |
304.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
53
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| 分子复杂度/Complexity |
1190
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@@H](O[C@@H]([C@H]2OC(=O)/C=C/C3=CC(=C(C=C3)O)O)CO[C@H]4[C@@H]([C@](CO4)(CO)O)O)OCCC5=CC(=C(C=C5)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
JMBINOWGIHWPJI-UNSOMVRXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H44O19/c1-15-24(41)25(42)26(43)32(50-15)53-29-27(44)31(47-9-8-17-3-6-19(37)21(39)11-17)51-22(12-48-33-30(45)34(46,13-35)14-49-33)28(29)52-23(40)7-4-16-2-5-18(36)20(38)10-16/h2-7,10-11,15,22,24-33,35-39,41-46H,8-9,12-14H2,1H3/b7-4+/t15-,22+,24-,25+,26+,27+,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34+/m0/s1
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| 化学名 |
[(2R,3R,4R,5R,6R)-2-[[(2R,3R,4R)-3,4-dihydroxy-4-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxymethyl]-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]-5-hydroxy-4-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-3-yl] (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~165.19 mM)
H2O : ~110 mg/mL (~145.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (132.15 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3215 mL | 6.6076 mL | 13.2153 mL | |
| 5 mM | 0.2643 mL | 1.3215 mL | 2.6431 mL | |
| 10 mM | 0.1322 mL | 0.6608 mL | 1.3215 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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