| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LPS 诱导的 TLR4 表达可被福芬普利(0–10 μM,5 分钟)抑制 [1]。 LPS 激活的 NF-κB 表达可通过福芬普利(0–10 μM,1 小时)减弱[1]。 LPS 诱导的细胞因子(IL-6、IL-1β 和 TNF-α)表达受福芬普利抑制 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
福芬普利(0.5 mg/kg 推注加 0.1 mg/kg/min IV 一次)均可增加狗的肾小球滤过率 (GFR) 和对氨基马尿酸 (PAH) 清除率 [3]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [1]
细胞类型: THP1 细胞 测试浓度: 0、0.25、0.5、1、5、10 μM 孵育时间:1 h 实验结果:NF-κB蛋白表达下调。 RT-PCR[1] 细胞类型: THP1 细胞 测试浓度: 0、0.25、0.5、1、5 和10 μM 孵育时间: 5 分钟 实验结果: TLR4 表达的剂量依赖性抑制。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雌性杂种犬(n=7)[3]
剂量:0.5 mg/kg(1.1 μmol/kg)推注,加 0.1 mg/kg/min(0.22 μmol/kg/min) 给药途径:静脉注射,一个结果 实验结果:在不改变动脉压的情况下,使对氨基马尿酸(PAH)清除率和肾小球滤过率(GFR)分别增加 25% 和 16%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
福辛普利拉是(4S)-环己基-L-脯氨酸的含膦酸的N-酰基衍生物。它是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,与膦酸酯前药福辛普利一起用于治疗高血压和慢性心力衰竭。它具有抗高血压作用,同时也是EC 3.4.15.1(肽基二肽酶A)抑制剂。福辛普利拉属于膦酸类化合物,也是L-脯氨酸的衍生物。
福辛普利拉是前药[福辛普利]的活性膦酸代谢物,在体内经酯酶激活。它通过膦酸基团与锌结合。 福辛普利拉是一种血管紧张素转换酶抑制剂。福辛普利拉的作用机制是作为血管紧张素转换酶抑制剂。 福辛普利拉是一种含膦酸的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有降压作用。福辛普利拉特异性地竞争性抑制血管紧张素转换酶,从而减少强效血管收缩剂血管紧张素 II 的生成,导致血管加压活性降低。此外,它还能减少肾上腺皮质由血管紧张素 II 介导的醛固酮分泌,从而减少钠潴留并增加水流出。 另见:福辛普利(活性成分);福辛普利钠(活性成分)。 |
| 分子式 |
C23H34NO5P
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|---|---|
| 分子量 |
435.5
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| 精确质量 |
435.217
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| CAS号 |
95399-71-6
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| 相关CAS号 |
Fosfenopril-d7;1279220-43-7
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| PubChem CID |
62956
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.238g/cm3
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| 沸点 |
728.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
>300ºC
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| 闪点 |
394.6ºC
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| 折射率 |
1.564
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| LogP |
4.099
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| tPSA |
104.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
627
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1CCC(CC1)[C@@H]2C[C@H](N(C2)C(=O)CP(=O)(CCCCC3=CC=CC=C3)O)C(=O)O
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| InChi Key |
WOIWWYDXDVSWAZ-RTWAWAEBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H34NO5P/c25-22(17-30(28,29)14-8-7-11-18-9-3-1-4-10-18)24-16-20(15-21(24)23(26)27)19-12-5-2-6-13-19/h1,3-4,9-10,19-21H,2,5-8,11-17H2,(H,26,27)(H,28,29)/t20-,21+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-[2-[hydroxy(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
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| 别名 |
SQ-27,519; SQ 27,519; Fosinoprilat
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~229.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2962 mL | 11.4811 mL | 22.9621 mL | |
| 5 mM | 0.4592 mL | 2.2962 mL | 4.5924 mL | |
| 10 mM | 0.2296 mL | 1.1481 mL | 2.2962 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。