| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Angiotensin-converting enzyme (ACE).
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| 体外研究 (In Vitro) |
磷芬普利（0–10 μM，5 分钟）可抑制 LPS 诱导的 TLR4 表达 [1]。磷芬普利（0–10 μM，1 小时）可减弱 LPS 激活的 NF-κB 表达 [1]。磷芬普利可抑制 LPS 诱导的细胞因子（IL-6、IL-1β 和 TNF-α）表达 [1]。
福辛普利拉是一种强效的 ACE 抑制剂。它阻断血管紧张素 I 转化为血管收缩剂血管紧张素 II，从而导致血管舒张和血压降低。该化合物是前药福辛普利的活性代谢物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
福非普利（0.5 mg/kg 静脉推注，随后 0.1 mg/kg/min 静脉持续输注一次）可提高犬的肾小球滤过率 (GFR) 和对氨基马尿酸 (PAH) 的清除率 [3]。
在体内，福辛普利拉是福辛普利发挥降压作用的活性代谢物。它是由酯酶介导的前药水解形成的。福辛普利拉可有效降低高血压和心力衰竭患者的血压并减轻心脏负荷。 |
| 酶活实验 |
ACE抑制作用的评估采用体外酶活性测定法。将重组ACE或组织提取物中的ACE与合成底物（例如，马尿酰组氨酰亮氨酸）在不同浓度的福辛普利拉存在下孵育。通过分光光度法或高效液相色谱法（HPLC）测定底物的水解情况，并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [1]
细胞类型： THP1 细胞 测试浓度： 0、0.25、0.5、1、5、10 μM 孵育时间： 1 小时 实验结果： NF-κB 蛋白表达下调。 RT-PCR[1] 细胞类型：THP1细胞 测试浓度：0、0.25、0.5、1、5和10 μM 孵育时间：5分钟 实验结果：TLR4表达呈剂量依赖性抑制。 福辛普利拉的细胞活性通过基于细胞的检测进行评估，例如测量培养的内皮细胞或其他表达ACE的细胞中血管紧张素II生成的抑制情况。用该化合物处理细胞，并通过ELISA测量培养基中血管紧张素I和血管紧张素II的水平。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性杂种犬 (n=7)[3]
剂量： 0.5 mg/kg (1.1 μmol/kg) 推注，随后以 0.1 mg/kg/min (0.22 μmol/kg/min) 的速度持续给药 给药途径： 静脉注射，仅一项结果 实验结果： 在不改变动脉压 (AP) 的情况下，使对氨基马尿酸 (PAH) 清除率和肾小球滤过率 (GFR) 分别增加 25% 和 16%。 在自发性高血压大鼠等高血压动物模型中研究了体内疗效。口服或静脉注射福辛普利拉或其前药福辛普利。采用尾套法或遥测法测量血压。评估该化合物的降压作用及其作用持续时间。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
福辛普利拉的分子式为C23H34NO5P，分子量为435.49 g/mol。它是一种膦酸衍生物，是前药福辛普利的活性代谢物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
福辛普利拉的安全性数据已通过福辛普利的临床应用得到充分证实。常见不良反应包括咳嗽、头晕和高钾血症。该化合物禁用于妊娠期。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
福辛普利拉是(4S)-环己基-L-脯氨酸的N-酰基衍生物，含有膦酸酯基团。它是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，与膦酸酯前药福辛普利联合用于治疗高血压和慢性心力衰竭。它具有降压活性，同时也是EC 3.4.15.1（肽基二肽酶A）抑制剂。福辛普利拉属于膦酸酯类化合物，也是L-脯氨酸的衍生物。福辛普利拉是前药[福辛普利]的活性膦酸酯代谢物，在体内经酯酶激活。它通过其膦酸酯基团与锌结合。福辛普利拉是一种血管紧张素转换酶抑制剂。福辛普利拉的作用机制是作为血管紧张素转换酶抑制剂。福辛普利拉是一种含膦酸盐的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，具有降压作用。福辛普利特异性且竞争性地抑制血管紧张素转换酶，从而减少强效血管收缩剂血管紧张素 II 的生成，导致血管加压活性降低。此外，它还能减少血管紧张素 II 介导的肾上腺皮质醛固酮分泌，从而减少钠潴留并增加水的排泄。
另见：福辛普利（活性成分）；福辛普利钠（活性成分）。 福辛普利拉 (SQ 27,519) 是 ACE 抑制剂福辛普利的活性代谢物。它本身不作为药物使用，而是体内具有药理活性的形式。福辛普利已获准用于治疗高血压和慢性心力衰竭。 |
| 分子式 |
C23H34NO5P
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|---|---|
| 分子量 |
435.5
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| 精确质量 |
435.217
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| 元素分析 |
C, 63.43; H, 7.87; N, 3.22; O, 18.37; P, 7.11
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| CAS号 |
95399-71-6
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| 相关CAS号 |
Fosfenopril-d7;1279220-43-7
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| PubChem CID |
62956
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.238g/cm3
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| 沸点 |
728.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
>300ºC
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| 闪点 |
394.6ºC
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| 折射率 |
1.564
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| LogP |
4.099
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| tPSA |
104.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
627
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1CCC(CC1)[C@@H]2C[C@H](N(C2)C(=O)CP(=O)(CCCCC3=CC=CC=C3)O)C(=O)O
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| InChi Key |
WOIWWYDXDVSWAZ-RTWAWAEBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H34NO5P/c25-22(17-30(28,29)14-8-7-11-18-9-3-1-4-10-18)24-16-20(15-21(24)23(26)27)19-12-5-2-6-13-19/h1,3-4,9-10,19-21H,2,5-8,11-17H2,(H,26,27)(H,28,29)/t20-,21+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-[2-[hydroxy(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
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| 别名 |
SQ-27,519; SQ 27,519; SQ27519; 95399-71-6; SQ-27519; SQ 27519; fosfenopril; Fosinopril diacid; Fosinoprilic acid; Fosinoprilat
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~229.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2962 mL | 11.4811 mL | 22.9621 mL | |
| 5 mM | 0.4592 mL | 2.2962 mL | 4.5924 mL | |
| 10 mM | 0.2296 mL | 1.1481 mL | 2.2962 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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