| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fosmidomycin sodium targets 1-deoxy-D-xylulose-5-phosphate reductoisomerase (DXR), also known as IspC. DXR is a key enzyme in the non-mevalonate (MEP) pathway for isoprenoid biosynthesis, which is essential in many bacteria and in the malaria parasite Plasmodium falciparum. By inhibiting DXR, fosmidomycin blocks the production of isoprenoids, leading to bacterial and parasite death.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
磷霉素钠盐是一种膦酸盐类抗生素[1][2]，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效[3]。体外实验表明，磷霉素是强效的阿霉素受体（DXR）抑制剂，对恶性疟原虫的IC50值为290-370 nM。它对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有活性。其对疟原虫的活性使其成为一种重要的抗疟药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射超过 10 mg/kg 磷霉素的动物体内似乎没有寄生虫。5 mg/kg 磷霉素治疗后，寄生虫血症低于 1%。口服 20 mg/kg 磷霉素后，寄生虫血症低于 1%，且接受该抗生素治疗的动物体内寄生虫明显减少。停药四天后，寄生虫复发。小鼠接受 30 mg/kg 磷霉素治疗八天后，完全治愈 [3]。体内实验表明，磷霉素是一种有效且安全的抗疟疾药物。磷霉素治疗耐受性良好，可快速清除寄生虫并退烧。动物模型也证实了其对细菌感染的活性。
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| 酶活实验 |
磷霉素的体外酶活性测定旨在检测其对DXR活性的抑制作用。将该化合物与DXR、1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸和NADPH一起孵育。通过分光光度法监测NADPH吸光度的降低。
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| 细胞实验 |
磷霉素的体外细胞活性测定包括测定其对细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC) 和对培养的恶性疟原虫的半数抑制浓度 (IC50)。该化合物的抗寄生虫活性通过测量寄生虫生长抑制率来评估。
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| 动物实验 |
已在疟疾和细菌感染的小鼠模型中开展了磷霉素的体内动物实验。实验中，小鼠感染恶性疟原虫或细菌，并用该化合物进行治疗。疗效指标包括存活率、寄生虫清除率和细菌载量降低率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
磷霉素钠的分子式为C4H9NNaO5P，为纯度≥95%的结晶固体，易溶于水。通常按照科研化合物的推荐储存条件进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磷霉素钠仅供研究使用，不可用于人体。其安全性已在临床前研究中得到评估。动物模型显示其耐受性良好。操作时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
磷霉素钠盐是一种膦酸。
磷霉素钠是一种膦酸类抗生素和抗疟药。它能抑制非甲羟戊酸途径中的关键酶DXR。它对细菌和恶性疟原虫均有效。研究表明，它是一种有效且安全的抗疟药。它也被称为磷霉素钠盐。 |
| 分子式 |
C4H9NNAO5P
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|---|---|
| 分子量 |
205.0815
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| 精确质量 |
205.011
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| CAS号 |
66508-37-0
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| 相关CAS号 |
66508-37-0 (sodium); 66508-53-0 (free);
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| PubChem CID |
5141362
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 沸点 |
463.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
189-191ºC
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| 闪点 |
234.3ºC
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| LogP |
0.347
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| tPSA |
82.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
177
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZZPUYRHMTGOTEU-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H10NO5P.Na/c6-4-5(7)2-1-3-11(8,9)10;/h4,7H,1-3H2,(H2,8,9,10);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;3-[formyl(hydroxy)amino]propyl-hydroxyphosphinate
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| 别名 |
FR 31564; FR-31564; Fosmidomycin sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~25 mg/mL (~121.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (487.61 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8761 mL | 24.3807 mL | 48.7615 mL | |
| 5 mM | 0.9752 mL | 4.8761 mL | 9.7523 mL | |
| 10 mM | 0.4876 mL | 2.4381 mL | 4.8761 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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