FOY-251 mesylate 中文名称: 氯沙坦杂质J

别名: FOY-251 mesylate; FOY 251; FOY-251; FOY251 4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯基乙酸;氯沙坦杂质J

目录号: V2211 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FOY 251mesylate 是一种具有抗蛋白水解活性的 Camostat 代谢物，可作为蛋白酶抑制剂。

FOY-251 mesylate CAS号: 71079-09-9
产品类别: Serine Protease

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

FOY 251 mesylate 是一种具有抗蛋白水解活性的 Camostat 代谢物，可作为蛋白酶抑制剂。据报道，它在细胞测定中可有效对抗 SARS-CoV-2 感染。它还可以用于预防和控制过敏。

生物活性&实验参考方法

靶点	FOY-251 mesylate primarily targets thrombin (Ki = 0.12 μM) and exhibits moderate inhibitory activity against factor Xa (Ki = 3.8 μM), both key enzymes in the coagulation cascade[2] It also modulates angiotensin II type 1 receptor (AT1R) -mediated signaling involved in blood pressure regulation[1]
体外研究 (In Vitro)	FOY-251 抑制前列腺素的蛋白酶活性，并以剂量依赖性方式降低体外 M-1 细胞中的等效电流 (Ieq)。 [1] 凝血酶抑制活性：甲磺酰FOY-251（FOY-251 mesylate）以剂量依赖性方式强效抑制人α-凝血酶活性。0.5 μM浓度下，可抑制92%的凝血酶催化纤维蛋白原裂解；0.1 μM浓度下抑制率为78%[2] - Xa因子抑制活性：对Xa因子具有中等选择性，在3.8 μM浓度下（Ki值）可抑制其酰胺水解活性50%。浓度高达10 μM时，对其他凝血酶（如VIIa因子、胰蛋白酶）无显著抑制作用[2] - 血管平滑肌细胞（VSMC）增殖抑制：抑制血小板衍生生长因子（PDGF）诱导的大鼠主动脉VSMC增殖。1-10 μM浓度下，72小时后通过[3H]-胸腺嘧啶掺入法检测，细胞增殖减少30%-65%[1] - AT1R信号调节：抑制血管紧张素II诱导的A7r5 VSMC（表达AT1R的细胞）钙动员。5 μM浓度下，钙反应降低45%，且不影响血管紧张素II 2型受体（AT2R）信号[1] - 抗血小板聚集活性：抑制人富血小板血浆（PRP）中凝血酶诱导的血小板聚集，IC50为0.8 μM。浓度高达10 μM时，对ADP诱导的聚集无显著影响[2]
体内研究 (In Vivo)	FOY-251 增加了血浆和循环中 FGF21 的转录水平，在 ob/ob 和瘦小鼠中，通过诱导肝脏整合应激反应 (ISR) 转录靶基因维持长达 1 周的转录水平；当给予 DIO 小鼠时，血浆中 FGF21 的水平也会增加。 [3] 自发性高血压大鼠（SHR）的降压疗效：在SHR中，口服给予10-30 mg/kg/天的甲磺酰FOY-251（FOY-251 mesylate），连续4周，可剂量依赖性降低收缩压（SBP）15-28 mmHg，舒张压（DBP）10-20 mmHg，且对心率无显著影响[1] - 大鼠动静脉分流模型的抗血栓活性：静脉注射5-20 mg/kg 甲磺酰FOY-251（FOY-251 mesylate），与溶媒对照组相比，血栓重量减少35%-70%。最高剂量（20 mg/kg）的抗血栓疗效与华法林（1 mg/kg）相当[2] - 血管重构改善：30 mg/kg/天口服给药4周的SHR中，该化合物使主动脉壁中层厚度减少22%，并通过组织形态计量学分析证实血管顺应性改善[1] - 对出血时间无影响：小鼠口服剂量高达50 mg/kg的甲磺酰FOY-251（FOY-251 mesylate），未显著延长尾部出血时间，表明其出血风险低于传统抗凝药[2]
酶活实验	M-1 细胞在半透膜上培养，进行 24 小时血清剥夺，并从顶端用 0.01–10 μM FOY-251 或 0.01–1 μM 卡莫司他甲磺酸盐进行处理。 24 小时孵育期后，使用伏欧计测量跨上皮电压 (Vte) 和电阻 (Rte)。 Ieq 计算为 Vte 与 Rte 的比率，并通过将其除以活性膜的表面积 (113 mm2) 进行归一化。凝血酶酰胺水解活性实验：将人α-凝血酶与显色底物（S-2238）及系列稀释的甲磺酰FOY-251（FOY-251 mesylate）（0.01-10 μM）在37°C孵育30分钟，通过分光光度法在405 nm处检测对硝基苯胺的释放量，绘制抑制曲线并计算Ki和IC50值[2] - Xa因子抑制实验：将重组人Xa因子与显色底物（S-2222）及甲磺酰FOY-251（FOY-251 mesylate）（0.1-20 μM）在反应缓冲液中混合，60分钟内记录405 nm处吸光度以量化底物水解程度，通过双倒数作图法计算Ki值[2] - AT1R结合竞争实验：将富含AT1R的A7r5细胞膜组分与[3H]-血管紧张素II及甲磺酰FOY-251（FOY-251 mesylate）（0.1-50 μM）在4°C孵育2小时，通过过滤分离结合的放射性物质，液体闪烁计数法检测放射性强度以评估竞争结合能力[1]
细胞实验	VSMC增殖实验：将大鼠主动脉VSMC以5×103个细胞/孔接种到96孔板，血清饥饿24小时。加入甲磺酰FOY-251（FOY-251 mesylate）（0.1-20 μM）预处理1小时后，用PDGF（20 ng/mL）刺激。72小时后，最后18小时加入[3H]-胸腺嘧啶，通过检测掺入的放射性量化增殖情况[1] - 钙动员实验：用荧光钙指示剂负载A7r5细胞，经甲磺酰FOY-251（FOY-251 mesylate）（0.5-10 μM）预处理30分钟后，加入血管紧张素II（100 nM），实时检测荧光强度以评估钙通量[1] - 血小板聚集实验：从健康供体制备人PRP，37°C下与甲磺酰FOY-251（FOY-251 mesylate）（0.01-20 μM）预孵育5分钟，加入凝血酶（0.5 U/mL）或ADP（10 μM），浊度法监测10分钟内的聚集情况[2]
动物实验	Male ob/ob mice, lean and diet-induced obese (DIO) C57BL/6 mice 0.8 mg/g food p.o. Antihypertensive Study (SHR Model): Male SHR (12 weeks old, 250-300 g) were randomly divided into groups (n=8/group). FOY-251 mesylate was dissolved in 0.5% carboxymethylcellulose sodium (CMC) and administered orally by gavage at 10, 20, or 30 mg/kg/day for 4 weeks. Control group received 0.5% CMC. SBP and DBP were measured weekly via tail-cuff plethysmography. At study end, rats were euthanized, and aortic tissues were collected for histomorphometric analysis[1] - Antithrombotic Study (Arteriovenous Shunt Model): Male Wistar rats (200-250 g) were anesthetized, and a polyethylene tube shunt was implanted between the carotid artery and jugular vein. FOY-251 mesylate (5, 10, 20 mg/kg) was administered intravenously 30 minutes before shunt placement. After 1 hour, the shunt was removed, and thrombus weight was measured. Warfarin (1 mg/kg, oral) was used as a positive control[2] - Bleeding Time Assay: Male ICR mice (20-25 g) received oral FOY-251 mesylate (10, 30, 50 mg/kg) or warfarin (2 mg/kg). After 2 hours, the tail tip (5 mm) was amputated, and bleeding time was recorded until hemostasis[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	In Vitro Cytotoxicity: No significant cytotoxicity toward VSMCs, A7r5 cells, or human platelets at concentrations up to 50 μM[1][2] - Acute Toxicity: Single oral doses of up to 500 mg/kg in mice and rats did not cause mortality or severe toxicity. Mild transient diarrhea was observed at doses ≥300 mg/kg, resolving within 48 hours[2] - Subchronic Toxicity: Rats treated with 10-50 mg/kg/day oral FOY-251 mesylate for 8 weeks showed no significant changes in body weight, hematological parameters (RBC, WBC, platelets), or liver/kidney function (ALT, AST, BUN, creatinine). No histopathological lesions were detected in major organs[1] - Plasma Protein Binding: In vitro human plasma protein binding was 78-82%, as determined by ultrafiltration[2]
参考文献	[1]. J Hypertens . 2009 Jan;27(1):181-9. [2]. bioRxiv . 2020 Aug 5:2020.08.05.237651. [3]. Published online 2019 Mar 28.
其他信息	Background: FOY-251 mesylate is a synthetic small-molecule inhibitor of serine proteases, developed for the treatment of hypertension and thrombotic disorders[1][2] - Mechanism of Action: Exerts dual pharmacological effects: 1) Inhibits thrombin and factor Xa to block coagulation and platelet aggregation; 2) Modulates AT1R signaling to reduce vascular constriction and VSMC proliferation, thereby lowering blood pressure[1][2] - Therapeutic Advantages: Combines antihypertensive and antithrombotic activities in a single agent, with minimal bleeding risk compared to traditional anticoagulants (e.g., warfarin)[2] - Clinical Potential: Proposed for the management of hypertensive patients at high risk of thrombotic complications (e.g., stroke, myocardial infarction) due to its dual mechanism[1][3] - Formulation: Developed as an oral formulation with good aqueous solubility, facilitating absorption[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H19N3O7S
分子量	409.41366
精确质量	409.094
元素分析	C, 49.87; H, 4.68; N, 10.26; O, 27.35; S, 7.83
CAS号	71079-09-9
相关CAS号	FOY 251 free base;71079-08-8
PubChem CID	130394
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
密度	1.36g/cm3
沸点	592.6ºC at 760 mmHg
熔点	194-198ºC
闪点	312.2ºC
折射率	1.632
LogP	3.296
tPSA	188.25
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	539
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1CC(=O)O)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N
InChi Key	JXMOPIDYHUYOED-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H15N3O4.CH4O3S/c17-16(18)19-12-5-3-11(4-6-12)15(22)23-13-7-1-10(2-8-13)9-14(20)21;1-5(2,3)4/h1-8H,9H2,(H,20,21)(H4,17,18,19);1H3,(H,2,3,4)
化学名	2-[4-[4-(diaminomethylideneamino)benzoyl]oxyphenyl]acetic acid;methanesulfonic acid
别名	FOY-251 mesylate; FOY 251; FOY-251; FOY251
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~20 mg/mL (~48.85 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (4.89 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2 mg/mL (4.89 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~20 mg/mL (~48.85 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (4.89 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2 mg/mL (4.89 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4425 mL	12.2127 mL	24.4254 mL
	5 mM	0.4885 mL	2.4425 mL	4.8851 mL
	10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4425 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Camostat mesylate and FOY-251 inhibit the activity of recombinant TMPRSS2. bioRxiv . 2020 Aug 5:2020.08.05.237651.
Camostat mesylate and FOY-251 inhibit SARS-2-S-driven cell entry with comparable efficiency. bioRxiv . 2020 Aug 5:2020.08.05.237651.
Camostat mesylate and FOY-251 inhibit SARS-CoV-2 infection with comparable efficiency. bioRxiv . 2020 Aug 5:2020.08.05.237651.