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FPL 62064

别名: FPL 62064; FPL-62064 N-(4-甲氧苯基)-1-苯基-1H-吡唑-3-胺;n-(4-甲氧基苯基)-1-苯基-1H-吡唑-3-胺
目录号: V40032 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重（双功能）抑制剂，对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合酶（环加氧酶）具有 IC50 值。
FPL 62064 CAS号: 103141-09-9
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
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产品描述
FPL 62064 是一种强效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和环氧合酶 (COX) 双重抑制剂，对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶（环氧合酶）的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有显著的抗炎活性。
FPL 62064 是一种合成的吡唑-3-胺衍生物，可作为强效且平衡的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和环氧合酶 (COX) 双重抑制剂。其分子量为 307.35 g/mol，分子式为 C16H17N3O2。该化合物通过靶向花生四烯酸级联反应中的两种关键酶，表现出显著的抗炎活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
FPL 62064 targets 5-lipoxygenase (5-LOX) and cyclooxygenase (COX, prostaglandin synthetase). It inhibits RBL-1 cytosolic 5-lipoxygenase with an IC50 of 3.5 μM and seminal vesicle prostaglandin synthetase with an IC50 of 3.1 μM. This dual inhibition makes it a valuable tool for studying the inflammatory process.
体外研究 (In Vitro)
在分离酶筛选中，FPL 62064 对前列腺素合成酶（精囊前列腺素合成酶的 IC50 为 3.1 μM）和 5-1 环氧合酶（RBL-1 细胞质 5-1 环氧合酶的 IC50 为 3.5 μM）均表现出相同的抑制活性。另一方面，FPL 62064 对未受损 RBL-I 细胞中前列腺素合成酶的抑制作用（IC50 为 3.6 μM）强于对 5-1 环氧合酶的抑制作用（IC50 为 31 μM）。在小鼠巨噬细胞中，白三烯（IC50 0.72 μM）和前列腺素（IC50 0.43 μM）的IC50值相同，表明二者敏感性无明显差异[1]。
体外实验表明，FPL 62064能有效抑制5-脂氧合酶（IC50为3.5 μM）和环氧合酶（IC50为3.1 μM）。它是一种强效的双重抑制剂，可同时抑制这两种参与炎症过程的关键酶。其活性使其成为研究花生四烯酸级联反应和炎症的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
在雌性LACA小鼠中，免疫球蛋白诱导的腹膜炎症可通过FPL 62064（5–20 mg/kg；腹腔注射）治疗得到抑制[1]。
体内实验表明，FPL 62064具有显著的抗炎活性。作为一种双重5-脂氧合酶/环氧合酶抑制剂，它可用于炎症动物模型，以研究其对炎症反应的影响。其抑制花生四烯酸级联反应中两种酶的能力转化为体内抗炎功效。
酶活实验
FPL 62064 的体外酶活性测定包括测量其对 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和环氧合酶 (COX) 活性的抑制作用。5-LOX 活性测定采用 RBL-1 细胞胞质制备物，以花生四烯酸为底物，产物生成量通过高效液相色谱法 (HPLC) 或分光光度法测定。COX 活性测定采用精囊制备物，前列腺素生成量通过酶联免疫吸附试验 (ELISA) 或放射免疫分析法测定。
细胞实验
在体外细胞实验中，将免疫细胞（例如巨噬细胞、白细胞）培养后，用不同浓度的FPL 62064处理。采用ELISA法检测该化合物对白三烯和前列腺素生成的影响。细胞活力通过标准检测方法进行评估。其抗炎作用通过检测细胞因子生成情况进行评估。
动物实验
动物/疾病模型： 雌性LACA小鼠（20-30 g）注射免疫复合物[1]。
剂量： 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg
给药途径： 腹腔注射 (ip)
实验结果： 剂量依赖性地抑制染料外渗、白三烯C4 (LTC4) 和前列腺素E2 (PGE2) 的生成。
FPL 62064的体内动物研究在炎症模型中进行。该化合物通过口服或腹腔注射给药于啮齿动物。通过评估炎症标志物、组织损伤或疾病严重程度来衡量疗效。其抗炎作用已在多种临床前模型中得到证实。
药代性质 (ADME/PK)
FPL 62064（CAS：103141-09-9）的分子量为307.35 g/mol，分子式为C16H17N3O2。化学名称：N-(4-甲氧基苯基)-1-苯基-1H-吡唑-3-胺。外观：固体粉末。纯度：≥98%。溶解性：DMSO。储存条件：-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
FPL 62064 是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种双重 5-LOX/COX 抑制剂，它可能对正常的炎症反应产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献

[1]. FPL 62064, a topically active 5-lipoxygenase/cyclooxygenase inhibitor. Agents Actions. 1990 Jun;30(3-4):432-42.

[2]. Synthesis and biological evaluation of pyrazolone analogues as potential anti-inflammatory agents targeting cyclooxygenases and 5-lipoxygenase. Arch Pharm (Weinheim). 2020 Feb 7:e1900308.
其他信息
FPL 62064 是一种强效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和环氧合酶 (COX) 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。它具有显著的抗炎活性。该药物尚未获得 FDA 批准，仅供研究使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₆H₁₅N₃O
分子量
265.31
精确质量
265.121
CAS号
103141-09-9
PubChem CID
128268
外观&性状
Light yellow to brown solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
442.6±25.0 °C at 760 mmHg
闪点
221.5±23.2 °C
蒸汽压
0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率
1.610
LogP
3.49
tPSA
39.08
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
285
定义原子立体中心数目
0
别名
FPL 62064; FPL-62064
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~942.29 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7692 mL 18.8459 mL 37.6918 mL
5 mM 0.7538 mL 3.7692 mL 7.5384 mL
10 mM 0.3769 mL 1.8846 mL 3.7692 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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