FR 167653

别名: 7-(4-氟苯基)-1,2,3,4-四氢-2-(氧代苯基乙酰基)-8-(4-吡啶)-PY R氮杂LO5,1-C1,2,4三嗪硫酸盐

目录号: V32554 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FR-167653 (FR167653) 是一种新型、有效的 p38 MAPK 抑制剂，具有抗炎活性。

FR 167653 CAS号: 158876-66-5
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

FR-167653 (FR167653) 是一种新型强效的 p38 MAPK 抑制剂，具有抗炎活性。它可用于治疗炎症性疾病，缓解创伤和缺血再灌注损伤。
FR 167653（CAS 158876-66-5），又称硫酸FR 167653，是一种口服有效的选择性p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）抑制剂。其分子式为C24H20FN5O6S，分子量为525.51，该化合物特异性靶向p38alpha和p38beta亚型。它通过特异性抑制p38 MAPK活性，有效抑制TNF-alpha和IL-1beta的产生。FR 167653具有显著的抗炎和抗纤维化特性，使其成为研究炎症性疾病（如类风湿性关节炎和肺纤维化）的重要化合物。

生物活性&实验参考方法

靶点	p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK), specifically the p38alpha and p38beta isoforms. FR 167653 is an orally active and selective inhibitor of p38 MAPK. It is a potent suppressor of TNF-alpha and IL-1beta production via specific inhibition of p38 MAPK activity. By inhibiting p38 MAPK, FR-167653 reduces the production of pro-inflammatory cytokines and helps prevent tissue damage in models of inflammatory diseases.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，FR 167653 是一种强效的 p38 MAPK 抑制剂，能够抑制促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-1β 的产生。该化合物已被研究用于减轻包括肝脏和肺脏在内的多种器官系统的纤维化。它被用作研究 p38 MAPK 在炎症、纤维化和其他疾病过程中作用的研究工具。其抗炎和抗纤维化特性已在多种体外模型中得到证实。
体内研究 (In Vivo)	FR 167653（硫酸 FR 167653）（32 mg/kg；ih；24-48 小时）可显著减轻急性肾小管坏死[1]。体内研究表明，FR 167653 能有效治疗炎症、缓解创伤并减轻缺血再灌注损伤。它能抑制小鼠子宫内膜异位症的发展，并改善博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。该化合物已被证实能有效减轻炎症，并保护包括肾脏和心脏在内的多种器官免受缺血再灌注损伤。此外，它还能通过下调 Runx2 表达，对肝硬化产生有益作用。
酶活实验	FR 167653 的体外 p38 MAPK 抑制试验用于检测其对 p38 MAPK 激酶活性的抑制作用。该试验使用重组人 p38 MAPK 和肽底物（例如 ATF-2 或 MBP），并在 ATP 存在下进行。将化合物在试验缓冲液中进行系列稀释，并与酶预孵育 15-30 分钟。加入 ATP 和底物启动反应，孵育后，使用放射性方法（³³P-ATP）或非放射性方法（HTRF、AlphaScreen 或 ELISA）检测磷酸化情况。IC₅₀ 值由剂量反应曲线计算得出。
细胞实验	FR 167653 的体外细胞检测采用免疫细胞（巨噬细胞、单核细胞）或其他经炎症刺激物（例如 LPS）刺激的细胞类型。细胞在适宜的培养基中培养，并在刺激前用不同浓度的化合物（通常为 0.1-10 μM）处理 1-6 小时。细胞因子（TNF-α、IL-1β、IL-6）的产生通过 ELISA 或多重检测进行测定。p38 MAPK 的磷酸化通过蛋白质印迹法，使用磷酸化特异性抗体进行评估。
动物实验	动物/疾病模型：近交系雄性Balbuc小鼠（8周龄）[1] 剂量：32 kg/mg 给药途径：皮下注射；24-48小时实验结果：缺血再灌注后24小时和48小时，167653处理组小鼠皮质和外髓的FR-急性肾小管坏死评分显著低于载体处理组小鼠。 FR 167653 的体内动物研究是在多种啮齿动物炎症和纤维化模型中进行的。常用模型包括脂多糖 (LPS) 诱导的内毒素血症模型、角叉菜胶诱导的爪水肿模型、博来霉素诱导的肺纤维化模型和肝硬化模型。动物以 1-30 mg/kg 的剂量口服或腹腔注射该化合物，用于预防或治疗。测量的炎症参数包括血浆或组织匀浆中的细胞因子水平、组织炎症的组织学评估以及器官功能测试。
药代性质 (ADME/PK)	FR 167653 的药代动力学特性符合口服活性小分子激酶抑制剂的特征。该化合物分子量为 525.51，分子式为 C24H20FN5O6S，具有口服活性。它以粉末形式储存于 -20℃。已在临床前动物模型中测定了标准药代动力学参数（Cmax、Tmax、AUC、口服生物利用度）。该化合物可溶于 DMSO。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	FR 167653 仅供研究用途，不得用于人体治疗。处理化学品时应遵守标准安全预防措施。该化合物未获准用于临床。
参考文献	[1]. Administration of FR167653, a new anti-inflammatory compound, prevents renal ischaemia/reperfusion injury in mice. Nephrol Dial Transplant. 2002 Mar;17(3):399-407. [2]. p38 Mitogen-activated protein kinase contributes to autoimmune renal injury in MRL-Fas lpr mice. J Am Soc Nephrol. 2003 Jan;14(1):57-67. [3]. FR167653 attenuates ischemia and reperfusion injury of the rat lung with suppressing p38mitogen-activated protein kinase. J Heart Lung Transplant. 2001 May;20(5):568-74.
其他信息	FR 167653 是一种研究级选择性 p38 MAPK 抑制剂，具有抗炎和抗纤维化特性。其分子式为 C24H20FN5O6S，分子量为 525.51。该化合物特异性靶向 p38α 和 p38β 亚型，并能有效抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。它被用作研究工具，用于研究 p38 MAPK 在炎症、纤维化和其他疾病过程中的作用。尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H18N5O2F.H2O4S
分子量	525.5089
精确质量	525.112
CAS号	158876-66-5
相关CAS号	FR 167653 free base;158876-65-4
PubChem CID	135484078
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
沸点	724.4ºC at 760 mmHg
闪点	391.9ºC
蒸汽压	5.03E-22mmHg at 25°C
LogP	4.307
tPSA	163.1
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	755
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	KCPHXRBKBLJJJJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H18FN5O2.H2O4S/c25-19-8-6-17(7-9-19)21-20(16-10-12-26-13-11-16)23-28-30(15-14-29(23)27-21)24(32)22(31)18-4-2-1-3-5-18;1-5(2,3)4/h1-13,28H,14-15H2;(H2,1,2,3,4)
化学名	1-[7-(4-fluorophenyl)-8-pyridin-4-yl-3,4-dihydro-1H-pyrazolo[5,1-c][1,2,4]triazin-2-yl]-2-phenylethane-1,2-dione;sulfuric acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~190.29 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~190.29 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9029 mL	9.5146 mL	19.0291 mL
	5 mM	0.3806 mL	1.9029 mL	3.8058 mL
	10 mM	0.1903 mL	0.9515 mL	1.9029 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。