FRAX1036

别名: FRAX 1036; FRAX-1036; FRAX1036

目录号: V21361 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FRAX1036 (FRAX-1036; FRAX 1036) 是一种选择性 p21 激活激酶 1 (PAK1) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

FRAX1036 CAS号: 1432908-05-8
产品类别: PAK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

FRAX1036 (FRAX-1036; FRAX 1036) 是一种选择性 p21 激活激酶 1 (PAK1) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它抑制 PAK1 和 PAK2，Ki 值分别为 23.3 nM 和 72.4 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	PAK1 (Ki = 23.3 nM); PAK2 (Ki = 72.4 nM); PAK4 (Ki = 2.4 μM)
体外研究 (In Vitro)	FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。 FRAX1036 (2.5 μM) 与多西紫杉醇组合可改变 stathmin 磷酸化，诱导细胞凋亡标记物裂解 PARP，并增加 MDA-MB-175 和 HCC2911 细胞的细胞凋亡动力学；还改变 U2OS 细胞的微管组织、有丝分裂和细胞命运。此外，FRAX1036 对 U2OS 细胞显示出显着有效的抑制作用[1]。当添加到 KRAS 异戊二烯化抑制剂中时，FRAX1036 (10 μM) 会影响非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖[2]。
体内研究 (In Vivo)	Frax1036 治疗可减缓 KT21 肿瘤的生长，并且不太可能导致小鼠显着的血脑屏障通透性。
酶活实验	使用 Z'-LYTE^TM 测定法测量香豆素和荧光素标记的 FRET 肽底物 (Ser/Thr19) 的磷酸化，以确定人重组 PAK1（激酶结构域）、PAK2 的活性/抑制（全长）或 PAK4（激酶结构域）。 10 μL 测定混合物中使用的样品包括 20 pM PAK1； 50 pM PAK2； 90 pM PAK4)、0.01% Brij-35、10 mM MgCl₂、1 mM EGTA 和 50 mM HEPES (pH 7.5)。在黑色聚丙烯 384 孔板中，在 22°C 下进行孵育。通过添加 2.5 μL 含有 4× ATP（160 μM PAK1；480 μM PAK2；16 μM PAK4）的检测缓冲液开始检测。测定前，将酶、FRET 肽底物和连续稀释的测试化合物（FRAX1036 等）一起在测定缓冲液 (7.5 μL) 中预孵育 10 分钟。待检测混合物孵育 60 分钟后，加入 5 μL Z'-LYTE^TM 显色剂进行猝灭，一小时后，荧光素（520 nm）和香豆素（445 nm）的发射nm）在 400 nm 激发后测量。通过测量发射比 (445 nm/520 nm) 来确定底物磷酸化的程度[1]。
细胞实验	对于 caspase 3/7 激活细胞凋亡测定，将细胞以 10,000 个细胞/孔铺在 96 孔板中 24 小时，然后用 DMSO、FRAX1036 和/或多西紫杉醇处理。 Caspase 3/7 试剂以 1:1000 稀释度添加。在 IncuCyte Zoom Live-content 成像系统中，在 37°C、5% CO2 条件下以 10 倍放大倍率对细胞进行成像。每 2 小时或 4 小时采集一次图像，持续 36 至 72 小时，每孔两张图像。使用 IncuCyte 分析软件对数据进行分析，以检测和量化绿色（凋亡）细胞/图像。每个条件一式三份进行。将每个时间点的 SEM 平均值绘制在 Excel 中。对最终时间点进行 t 检验，将 FRAX1036 和多西紫杉醇的组合与 Prism 中的每种单一药物进行比较。通过将最终的凋亡细胞计数除以总细胞计数，根据细胞凋亡测定计算细胞凋亡指数。在 Excel 中绘制 SEM 平均值，并在 Prism[1] 中对 FRAX1036 和多西紫杉醇的组合与每种单一药物进行比较进行 t 检验。
动物实验	Pak2-deficient mice 30 mg/kg by oral gavage
参考文献	[2]. Significance of KRAS/PAK1/Crk pathway in non-small cell lung cancer oncogenesis. BMC Cancer. 2015 May 9;15:381.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H32CLN7O
分子量	518.062
精确质量	517.235
元素分析	C, 64.92; H, 6.23; Cl, 6.84; N, 18.93; O, 3.09
CAS号	1432908-05-8
相关CAS号	1432908-05-8
PubChem CID	71557891
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	669.8±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	358.9±34.3 °C
蒸汽压	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.624
LogP	3.73
tPSA	87.1
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	803
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1C(C2=CC=C(C3=NC(C)=CN=C3)C=C2Cl)=CC4=CN=C(NCCC5CCN(C)CC5)N=C4N1CC
InChi Key	RYCBSFIKWACFBY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H32ClN7O/c1-4-36-26-21(16-32-28(34-26)31-10-7-19-8-11-35(3)12-9-19)13-23(27(36)37)22-6-5-20(14-24(22)29)25-17-30-15-18(2)33-25/h5-6,13-17,19H,4,7-12H2,1-3H3,(H,31,32,34)
化学名	6-[2-chloro-4-(6-methylpyrazin-2-yl)phenyl]-8-ethyl-2-[2-(1-methylpiperidin-4-yl)ethylamino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
别名	FRAX 1036; FRAX-1036; FRAX1036
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~5.3 mg/mL (~10.2 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (19.30 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~5.3 mg/mL (~10.2 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (19.30 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9303 mL	9.6514 mL	19.3028 mL
	5 mM	0.3861 mL	1.9303 mL	3.8606 mL
	10 mM	0.1930 mL	0.9651 mL	1.9303 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

FRAX1036 inhibition of group I p21-activated kinase (PAK) isoforms. Breast Cancer Res . 2015 Apr 23;17(1):59.
FRAX1036 and docetaxel (DTX) combine to alter stathmin phosphorylation, induce the apoptotic marker cleaved PARP and increase kinetics of apoptosis. Breast Cancer Res . 2015 Apr 23;17(1):59.
FRAX1036, docetaxel (DTX) and their combination affects microtubule organization, mitosis and cell fate. Breast Cancer Res . 2015 Apr 23;17(1):59.