| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Apoptosis
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fraxetin (7,8-二羟基-6-甲氧基香豆素)是香豆素的衍生物，据报道具有抗氧化、抗炎和神经保护作用。[1] < br >
Fraxetin 对乳腺癌细胞增殖和凋亡的影响。本研究旨在探讨Fraxetin 对MCF-7乳腺癌细胞系增殖和凋亡的影响。MTT法检测细胞增殖，4′，6-二氨基-2-苯基吲哚(DAPI)染色检测收缩和凝结。采用RT-PCR检测自杀相关因子(Fas)和Fas配体(FasL) mRNA表达，western blot检测Bax和Bcl-2蛋白表达。MTT结果显示，Fraxetin 能显著抑制MCF-7细胞的增殖，且呈剂量依赖性。Fraxetin 还能诱导MCF-7细胞发生明显的形态学变化，提示细胞凋亡，而DAPI染色显示Fraxetin 引起细胞收缩和染色质凝聚。RT-PCR结果显示，fraxetin上调了Fas和FasL mRNA的表达，western blot分析显示Bax上调，Bcl-2下调。综上所述，Fraxetin 可抑制MCF-7细胞增殖，诱导细胞凋亡，上调Fas、FasL和Bax，下调Bcl-2诱导细胞凋亡。这些结果支持了Fraxetin 在乳腺癌中的潜在治疗作用。[2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
Fraxetin通过增强乙醇代谢、抑制氧化应激和调节炎症介质对乙醇性大鼠肝纤维化的治疗作用。本研究旨在探讨Fraxetin对乙醇诱导大鼠肝纤维化的保护作用。大鼠灌胃乙醇(5.0 ~ 9.5 g/kg)，每天1次，连续24周。分别给予20或50 mg/kgFraxetin，观察Fraxetin对乙醇性肝纤维化的影响。实验结束时，收集肝脏进行组织病理学分析、蛋白质提取和酶活性检测。我们的研究结果表明，Fraxetin显著纠正了乙醇诱导的肝纤维化，表现为血清ALT和AST的降低，组织病理变化的减弱。Fraxetin还通过提高乙醇脱氢酶(ADH)和醛脱氢酶(ALDH)活性来促进乙醇代谢。此外，Fraxetin还可通过上调血红素加氧酶-1 (HO-1)蛋白，减轻脂质过氧化，增强肝脏抗氧化能力，抑制CYP2E1活性，降低TNF-α、IL-1β等炎症介质。综上所述，Fraxetin的肝保护作用主要归功于其抗氧化能力、酒精代谢和抗炎症作用。[1] < br >
在黑腹果蝇实验模型中，Fraxetin通过增加GSH水平和减少氧化损伤来显示其抗氧化作用。先前我们报道了Fraxetin可以通过抑制氧化应激和炎症来减轻四氯化碳诱导的肝纤维化
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| 酶活实验 |
肝脏酒精代谢酶活性的测定[1]
肝脏匀浆中乙醇脱氢酶(ADH)和醛脱氢酶(ALDH)的测定方法与前期研究一致。 Fas/FasL mRNA的RT-PCR表达[2] MCF-7细胞以1×104细胞/孔的密度接种于6孔板中。24h后，抽吸上清，细胞在含20、40或60µM黄曲蛋白的培养基中培养24h，收集细胞，按照RNA提取试剂盒的说明提取总RNA。采用紫外可见分光光度计测定RNA浓度和纯度(A260/A280 >1.8，表明RNA为纯RNA)。根据逆转录试剂盒的说明，从mRNA中逆转录获得cDNA。按照说明书，以cDNA为模板，以甘油醛3-磷酸脱氢酶(GAPDH)为内参，采用RT-PCR法检测靶基因的表达。Fas和FasL引物序列如表1所示。扩增条件为:95°C 10min, 95°C 15sec, 60°C 1min，扩增40个循环。使用CFX Manager软件自动计算Ct值，采用2 - ΔCt方法计算基因表达的相对定量，公式为ΔCt(靶基因)= Ct(靶基因)- Ct(对照基因)。 |
| 细胞实验 |
细胞增殖抑制率[2]
细胞经fraxetin(均来自Sigma, St. Louis, MO, USA)处理后，使用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)测定细胞增殖。MCF-7细胞接种于96孔板中，浓度为1×105/ml，每孔含100µl。24 h后，分别以10、20、40和60µM的终浓度加入黄曲素。对照组不给予黄曲霉素治疗。细胞在5% CO2中37℃孵育24和48 h，然后更换培养基。每孔加入MTT(10µl)，终浓度为5 mg/ml。孵育4 h后，用酶标仪测定570 nm处的光密度(OD)。抑制率计算公式为:抑制率(%)=(对照组OD值-实验组OD值/对照组OD值)× 100%。[2] 形态学观察[2] MCF-7细胞分别用20、40和60µM的黄曲霉素处理24 h，倒置显微镜下观察并记录细胞形态学变化[2] 。 4,6-二氨基-2-苯基吲哚(DAPI)染色法[2] MCF-7细胞以1×104细胞/孔的密度接种于6孔板中。24h后，抽吸上清，细胞在含20、40或60µM黄曲蛋白的培养基中培养24h，然后用预冷的磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤3次。每孔加入DAPI溶液(1µg/ml)， 37℃孵育5 min，再用预冷PBS洗涤。在黑暗中使用荧光显微镜观察细胞并捕获图像。[2] |
| 动物实验 |
Male SPF-Wistar rats (200 ± 20 g) were used in this study. After a period of 1 week, the rats were divided into five groups with 10 rats per group as follows: one untreated group (GI) and four groups (GII–GV) treated with ethanol gavage once a day. The doses of ethanol were increased gradually according to the method of Zhang et al.: 5.0 g/kg/day from 1 to 4 weeks, 7.0 g/kg/day from 5 to 8 weeks, 9.0 g/kg/day from 9 to 12 weeks, and 9.5 g/kg/day from 13 to 24 weeks. At the same time, the rats were treated with 100 mg/kg/day silymarin (GIII) as positive control, 20 mg/kg/day fraxetin (GIV) and 50 mg/kg/day fraxetin (GV) through gavage. At the end of 24 weeks, all rats were killed and blood samples were collected. Liver samples were obtained from all groups and divided into two parts. One part was stored immediately at −80 °C for future analysis, whereas the other part was fixed in 10% formalin for histopathological examination.
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Metabolism / Metabolites
Fraxetin has known human metabolites that include (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-trihydroxy-6-(8-hydroxy-6-methoxy-2-oxochromen-7-yl)oxyoxane-2-carboxylic acid. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Fraxetin is a hydroxycoumarin that is 6-methoxycoumarin in which the hydrogens at positions 7 and 8 have been replaced by hydroxy groups. It has a role as an Arabidopsis thaliana metabolite, an antimicrobial agent, an apoptosis inhibitor, an apoptosis inducer, an antioxidant, an anti-inflammatory agent, a hepatoprotective agent, an antibacterial agent and a hypoglycemic agent. It is a hydroxycoumarin and an aromatic ether.
Fraxetin has been reported in Salsola laricifolia, Aesculus turbinata, and other organisms with data available. |
| 分子式 |
C10H8O5
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|---|---|
| 分子量 |
208.1675
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| 精确质量 |
208.037
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| 元素分析 |
C, 57.70; H, 3.87; O, 38.43
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| CAS号 |
574-84-5
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| PubChem CID |
5273569
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
472.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
230-232°C
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| 闪点 |
196.0±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.648
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| 来源 |
Fraxinus rhynchophylla Hance
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| LogP |
0.59
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| tPSA |
79.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
288
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C([H])=C([H])C2=C([H])C(=C(C(=C12)O[H])O[H])OC([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
HAVWRBANWNTOJX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H8O5/c1-14-6-4-5-2-3-7(11)15-10(5)9(13)8(6)12/h2-4,12-13H,1H3
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| 化学名 |
7,8-dihydroxy-6-methoxychromen-2-one
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| 别名 |
Fraxetin; 574-84-5; 7,8-Dihydroxy-6-methoxy-2H-chromen-2-one; 7,8-Dihydroxy-6-methoxycoumarin; 7,8-dihydroxy-6-methoxychromen-2-one; 2H-1-Benzopyran-2-one, 7,8-dihydroxy-6-methoxy-; 7,8-Dihydroxy-6-methoxy-chromen-2-one; 7,8-Dihydroxy-6-methoxy-2-benzopyrone;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~480.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8038 mL | 24.0188 mL | 48.0377 mL | |
| 5 mM | 0.9608 mL | 4.8038 mL | 9.6075 mL | |
| 10 mM | 0.4804 mL | 2.4019 mL | 4.8038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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