| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Apoptosis
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Fraxetin (7,8-二羟基-6-甲氧基香豆素)是香豆素的衍生物，据报道具有抗氧化、抗炎和神经保护作用。[1] < br >
Fraxetin 对乳腺癌细胞增殖和凋亡的影响。本研究旨在探讨Fraxetin 对MCF-7乳腺癌细胞系增殖和凋亡的影响。MTT法检测细胞增殖，4′，6-二氨基-2-苯基吲哚(DAPI)染色检测收缩和凝结。采用RT-PCR检测自杀相关因子(Fas)和Fas配体(FasL) mRNA表达，western blot检测Bax和Bcl-2蛋白表达。MTT结果显示，Fraxetin 能显著抑制MCF-7细胞的增殖，且呈剂量依赖性。Fraxetin 还能诱导MCF-7细胞发生明显的形态学变化，提示细胞凋亡，而DAPI染色显示Fraxetin 引起细胞收缩和染色质凝聚。RT-PCR结果显示，fraxetin上调了Fas和FasL mRNA的表达，western blot分析显示Bax上调，Bcl-2下调。综上所述，Fraxetin 可抑制MCF-7细胞增殖，诱导细胞凋亡，上调Fas、FasL和Bax，下调Bcl-2诱导细胞凋亡。这些结果支持了Fraxetin 在乳腺癌中的潜在治疗作用。[2]
|
| 体内研究 (In Vivo) |
Fraxetin通过增强乙醇代谢、抑制氧化应激和调节炎症介质对乙醇性大鼠肝纤维化的治疗作用。本研究旨在探讨Fraxetin对乙醇诱导大鼠肝纤维化的保护作用。大鼠灌胃乙醇(5.0 ~ 9.5 g/kg)，每天1次，连续24周。分别给予20或50 mg/kgFraxetin，观察Fraxetin对乙醇性肝纤维化的影响。实验结束时，收集肝脏进行组织病理学分析、蛋白质提取和酶活性检测。我们的研究结果表明，Fraxetin显著纠正了乙醇诱导的肝纤维化，表现为血清ALT和AST的降低，组织病理变化的减弱。Fraxetin还通过提高乙醇脱氢酶(ADH)和醛脱氢酶(ALDH)活性来促进乙醇代谢。此外，Fraxetin还可通过上调血红素加氧酶-1 (HO-1)蛋白，减轻脂质过氧化，增强肝脏抗氧化能力，抑制CYP2E1活性，降低TNF-α、IL-1β等炎症介质。综上所述，Fraxetin的肝保护作用主要归功于其抗氧化能力、酒精代谢和抗炎症作用。[1] < br >
在黑腹果蝇实验模型中，Fraxetin通过增加GSH水平和减少氧化损伤来显示其抗氧化作用。先前我们报道了Fraxetin可以通过抑制氧化应激和炎症来减轻四氯化碳诱导的肝纤维化
|
| 酶活实验 |
肝脏酒精代谢酶活性的测定[1]
肝脏匀浆中乙醇脱氢酶(ADH)和醛脱氢酶(ALDH)的测定方法与前期研究一致。 Fas/FasL mRNA的RT-PCR表达[2] MCF-7细胞以1×104细胞/孔的密度接种于6孔板中。24h后，抽吸上清，细胞在含20、40或60µM黄曲蛋白的培养基中培养24h，收集细胞，按照RNA提取试剂盒的说明提取总RNA。采用紫外可见分光光度计测定RNA浓度和纯度(A260/A280 >1.8，表明RNA为纯RNA)。根据逆转录试剂盒的说明，从mRNA中逆转录获得cDNA。按照说明书，以cDNA为模板，以甘油醛3-磷酸脱氢酶(GAPDH)为内参，采用RT-PCR法检测靶基因的表达。Fas和FasL引物序列如表1所示。扩增条件为:95°C 10min, 95°C 15sec, 60°C 1min，扩增40个循环。使用CFX Manager软件自动计算Ct值，采用2 - ΔCt方法计算基因表达的相对定量，公式为ΔCt(靶基因)= Ct(靶基因)- Ct(对照基因)。 |
| 细胞实验 |
细胞增殖抑制率[2]
细胞经fraxetin(均来自Sigma, St. Louis, MO, USA)处理后，使用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑(MTT)测定细胞增殖。MCF-7细胞接种于96孔板中，浓度为1×105/ml，每孔含100µl。24 h后，分别以10、20、40和60µM的终浓度加入黄曲素。对照组不给予黄曲霉素治疗。细胞在5% CO2中37℃孵育24和48 h，然后更换培养基。每孔加入MTT(10µl)，终浓度为5 mg/ml。孵育4 h后，用酶标仪测定570 nm处的光密度(OD)。抑制率计算公式为:抑制率(%)=(对照组OD值-实验组OD值/对照组OD值)× 100%。[2] 形态学观察[2] MCF-7细胞分别用20、40和60µM的黄曲霉素处理24 h，倒置显微镜下观察并记录细胞形态学变化[2] 。 4,6-二氨基-2-苯基吲哚(DAPI)染色法[2] MCF-7细胞以1×104细胞/孔的密度接种于6孔板中。24h后，抽吸上清，细胞在含20、40或60µM黄曲蛋白的培养基中培养24h，然后用预冷的磷酸盐缓冲盐水(PBS)洗涤3次。每孔加入DAPI溶液(1µg/ml)， 37℃孵育5 min，再用预冷PBS洗涤。在黑暗中使用荧光显微镜观察细胞并捕获图像。[2] |
| 动物实验 |
本研究采用SPF级雄性Wistar大鼠（200 ± 20 g）。1周后，将大鼠随机分为5组，每组10只：1组未处理组（GI）和4组（GII-GV），每组每日灌胃一次乙醇。乙醇剂量参照Zhang等的方法逐步增加：第1～4周为5.0 g/kg/天，第5～8周为7.0 g/kg/天，第9～12周为9.0 g/kg/天，第13～24周为9.5 g/kg/天。同时，另设阳性对照组（GIII组），灌胃给予100 mg/kg/天的水飞蓟素；以及灌胃给予20 mg/kg/天的白蜡树素（GIV组）和50 mg/kg/天的白蜡树素（GV组）。 24周后，所有大鼠均被处死并采集血液样本。从所有组别中获取肝脏样本，并将其分为两部分。一部分立即储存于−80 °C以备后续分析，另一部分则用10%福尔马林固定，用于组织病理学检查。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
Fraxetin 已知的人类代谢物包括 (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-(8-羟基-6-甲氧基-2-氧代色烯-7-基)氧代氧杂环己烷-2-羧酸。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
弗拉西汀是一种羟基香豆素，是6-甲氧基香豆素的一种衍生物，其7位和8位的氢原子被羟基取代。它是一种拟南芥代谢产物，具有抗菌、抗凋亡、诱导凋亡、抗氧化、抗炎、保肝、抑菌和降血糖等活性。它是一种羟基香豆素和芳香醚。
据报道，弗拉西汀存在于落叶碱蓬、七叶树以及其他一些有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C10H8O5
|
|---|---|
| 分子量 |
208.1675
|
| 精确质量 |
208.037
|
| 元素分析 |
C, 57.70; H, 3.87; O, 38.43
|
| CAS号 |
574-84-5
|
| PubChem CID |
5273569
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
472.0±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
230-232°C
|
| 闪点 |
196.0±22.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.648
|
| 来源 |
Fraxinus rhynchophylla Hance
|
| LogP |
0.59
|
| tPSA |
79.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
288
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1C(C([H])=C([H])C2=C([H])C(=C(C(=C12)O[H])O[H])OC([H])([H])[H])=O
|
| InChi Key |
HAVWRBANWNTOJX-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H8O5/c1-14-6-4-5-2-3-7(11)15-10(5)9(13)8(6)12/h2-4,12-13H,1H3
|
| 化学名 |
7,8-dihydroxy-6-methoxychromen-2-one
|
| 别名 |
Fraxetin; 574-84-5; 7,8-Dihydroxy-6-methoxy-2H-chromen-2-one; 7,8-Dihydroxy-6-methoxycoumarin; 7,8-dihydroxy-6-methoxychromen-2-one; 2H-1-Benzopyran-2-one, 7,8-dihydroxy-6-methoxy-; 7,8-Dihydroxy-6-methoxy-chromen-2-one; 7,8-Dihydroxy-6-methoxy-2-benzopyrone;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~480.38 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8038 mL | 24.0188 mL | 48.0377 mL | |
| 5 mM | 0.9608 mL | 4.8038 mL | 9.6075 mL | |
| 10 mM | 0.4804 mL | 2.4019 mL | 4.8038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
