| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Apoptosis
Fraxetin targets multiple pathways involved in oxidative stress, inflammation, and cell proliferation. It exerts its antioxidant effects by scavenging free radicals. Its anti-inflammatory effects are mediated through the modulation of inflammatory mediators. It induces apoptosis in cancer cells. It also has hepatoprotective effects against CCl4-induced oxidative stress and hepatic fibrosis. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
香豆素衍生物弗拉西汀（7,8-二羟基-6-甲氧基香豆素）已被报道具有抗氧化、抗炎和神经保护作用。[1] 本研究旨在探讨弗拉西汀对乳腺癌细胞增殖和凋亡的影响。采用MTT法检测细胞增殖，并使用4',6-二脒基-2-苯基吲哚（DAPI）染色检测细胞收缩和浓缩情况。采用RT-PCR检测Fas及其配体（FasL）mRNA的表达，并采用Western blot分析检测Bax和Bcl-2蛋白的表达。MTT结果显示，弗拉西汀以剂量依赖的方式显著抑制MCF-7细胞的增殖。弗拉西汀可诱导MCF-7细胞发生显著的形态学改变，提示细胞凋亡；DAPI染色显示弗拉西汀导致细胞体积缩小和染色质浓缩。RT-PCR结果显示弗拉西汀上调了Fas和FasL mRNA的表达，Western blot分析表明Bax表达上调，Bcl-2表达下调。综上所述，弗拉西汀可抑制MCF-7细胞增殖，诱导细胞凋亡，并通过上调Fas、FasL和Bax以及下调Bcl-2来诱导细胞凋亡。这些结果支持弗拉西汀在乳腺癌治疗中的潜在应用价值。[2]
体外实验表明，弗拉西汀具有双重抗氧化和保肝作用。它对四氯化碳（CCl4）诱导的氧化应激具有显著的保护作用，并且对金黄色葡萄球菌的增殖具有明显的抑制作用。它能诱导多种癌细胞系发生凋亡。其抗炎作用已在细胞实验中得到证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究旨在探讨白蜡苷对乙醇诱导的大鼠肝纤维化的潜在保护作用。大鼠每日灌胃给予乙醇（5.0-9.5 g/kg），持续24周。通过给予20或50 mg/kg白蜡苷，研究其对乙醇诱导的肝纤维化的影响。实验结束时，收集大鼠肝脏进行组织病理学分析、蛋白质提取和酶活性测定。结果表明，白蜡苷显著改善了乙醇诱导的肝纤维化，表现为血清ALT和AST水平降低以及组织病理学改变减轻。白蜡苷还能通过增强乙醇脱氢酶 (ADH) 和醛脱氢酶 (ALDH) 的活性来加速乙醇代谢。此外，白蜡苷还能减轻脂质过氧化，增强肝脏抗氧化能力，抑制 CYP2E1 活性，并通过上调血红素加氧酶-1 (HO-1) 蛋白来降低包括 TNF-α 和 IL-1β 在内的炎症介质水平。总之，白蜡苷的保肝作用主要归因于其抗氧化能力、促进乙醇代谢和抗炎作用。[1]
在果蝇实验模型中，白蜡苷通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和减少氧化损伤来发挥其抗氧化作用。我们之前报道过，白蜡苷可通过抑制氧化应激和炎症来减轻四氯化碳诱导的肝纤维化。 体内实验表明，白蜡苷具有保肝、抗氧化和抗炎作用。研究表明，它能预防四氯化碳诱导的肝纤维化。在动物模型中也观察到了它的神经保护作用。它能改善血流并减少血小板聚集，提示其具有心血管益处。 |
| 酶活实验 |
肝脏酒精代谢酶活性测定[1]
根据先前研究建立的方案，测定肝脏匀浆中的乙醇脱氢酶 (ADH) 和醛脱氢酶 (ALDH) 活性。 RT-PCR 法检测 Fas/FasL mRNA 表达[2] 将 MCF-7 细胞以 1×10⁴ 个细胞/孔的密度接种于 6 孔板中。24 小时后，吸出上清液，将细胞置于含有 20、40 或 60 µM 弗拉西汀的培养基中培养 24 小时。收集细胞，并根据 RNA 提取试剂盒说明书提取总 RNA。使用紫外-可见分光光度计测定 RNA 浓度和纯度（A260/A280 >1.8，表明 RNA 纯度高）。根据逆转录试剂盒说明书，通过逆转录将 mRNA 反转录为 cDNA。然后，根据制造商的说明，以cDNA为模板，通过RT-PCR检测靶基因的表达，并以甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）作为内参。Fas和FasL的引物序列见表I。扩增条件为：95℃ 10分钟，95℃ 15秒，60℃ 1分钟，共40个循环。使用CFX Manager软件自动计算Ct值，并根据公式2−ΔCt法计算基因表达的相对定量：ΔCt（靶基因）= Ct（靶基因）- Ct（内参基因）。 体外酶活性测定可采用DPPH、ABTS或FRAP等标准无细胞测定方法测定白蜡苷的抗氧化活性。其抗炎活性可通过测定COX-2或其他炎症酶的抑制情况来评估。 |
| 细胞实验 |
细胞增殖抑制率[2]
用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）法测定细胞增殖情况。细胞经弗拉西汀（均购自Sigma公司，美国密苏里州圣路易斯）处理后进行检测。将MCF-7细胞以1×10⁵/ml的浓度接种于96孔板中，每孔100 µl。24小时后，加入弗拉西汀至终浓度分别为10、20、40和60 µM。对照组不加入弗拉西汀。细胞在37℃、5% CO₂条件下培养24小时和48小时后更换培养基。每孔加入10 µl MTT溶液，终浓度为5 mg/ml。孵育4小时后，使用酶标仪测量570 nm处的吸光度(OD)。抑制率计算公式为：抑制率(%) = (对照组OD值 - 实验组OD值)/对照组OD值) × 100%。[2] 形态学观察[2] 将MCF-7细胞用20、40和60 µM的白蜡苷处理24小时，并在倒置显微镜下观察并记录其形态变化。[2] 4,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色[2] 将MCF-7细胞以1×10⁴个细胞/孔的密度接种于6孔板中。 24小时后，吸出上清液，将细胞在含有20、40或60 µM白蜡苷的培养基中培养24小时，然后用预冷的磷酸盐缓冲液（PBS）洗涤3次。向每个孔中加入DAPI溶液（1 µg/ml），将细胞在37°C孵育5分钟，再次用预冷的PBS洗涤。在黑暗条件下，使用荧光显微镜观察细胞并拍摄图像。[2] 白蜡苷的体外细胞实验包括用该化合物处理细胞，并测量其对细胞活力、凋亡和炎症的影响。其抗氧化作用通过测量活性氧水平来评估。其抗炎作用通过测量细胞因子生成来评估。 |
| 动物实验 |
本研究采用SPF级雄性Wistar大鼠（200 ± 20 g）。1周后，将大鼠随机分为5组，每组10只：1组未处理组（GI）和4组（GII-GV），每组每日灌胃一次乙醇。乙醇剂量参照Zhang等的方法逐步增加：第1～4周为5.0 g/kg/天，第5～8周为7.0 g/kg/天，第9～12周为9.0 g/kg/天，第13～24周为9.5 g/kg/天。同时，另设阳性对照组（GIII组），灌胃给予100 mg/kg/天的水飞蓟素；以及灌胃给予20 mg/kg/天的白蜡树素（GIV组）和50 mg/kg/天的白蜡树素（GV组）。 24周后，所有大鼠均被处死并采集血样。所有组别的大鼠均取肝脏样本，并将其分为两部分。一部分立即置于−80 °C保存，以备后续分析；另一部分则用10%福尔马林固定，用于组织病理学检查。
已在四氯化碳诱导的肝纤维化模型中开展了弗拉西汀的体内动物实验。实验中，动物接受弗拉西汀治疗，并通过检测血清转氨酶水平和组织病理学评估肝损伤情况。此外，还在神经退行性疾病模型中评估了弗拉西汀的神经保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
弗拉西汀已知的人体代谢产物包括(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-(8-羟基-6-甲氧基-2-氧代色烯-7-基)氧代氧杂环丁烷-2-羧酸。 弗拉西汀的分子量为208.17，分子式为C10H8O5。其熔点为230-232℃，密度为1.5±0.1 g/cm3。它是一种固体。它可溶于乙醇，微溶于乙醚和沸水。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
弗拉西汀是一种天然化合物，通常被认为具有良好的安全性。它仅供研究使用，不可用于人体。操作时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
弗拉西汀是一种羟基香豆素，是6-甲氧基香豆素的衍生物，其中7位和8位的氢原子被羟基取代。它是拟南芥的代谢产物，具有抗菌、抗凋亡、诱导凋亡、抗氧化、抗炎、保肝和降血糖活性。它是一种羟基香豆素和芳香醚。据报道，弗拉西汀存在于碱蓬、七叶树以及其他一些具有相关数据的生物体中。
弗拉西汀是从白蜡树皮中提取的一种香豆素化合物。它具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、神经保护和保肝作用。它能诱导细胞凋亡。它对金黄色葡萄球菌的增殖有显著的抑制作用。它也被称为7,8-二羟基-6-甲氧基香豆素。 |
| 分子式 |
C10H8O5
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|---|---|
| 分子量 |
208.1675
|
| 精确质量 |
208.037
|
| 元素分析 |
C, 57.70; H, 3.87; O, 38.43
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| CAS号 |
574-84-5
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| PubChem CID |
5273569
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
472.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
230-232°C
|
| 闪点 |
196.0±22.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.648
|
| 来源 |
Fraxinus rhynchophylla Hance
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| LogP |
0.59
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| tPSA |
79.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
288
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C([H])=C([H])C2=C([H])C(=C(C(=C12)O[H])O[H])OC([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
HAVWRBANWNTOJX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H8O5/c1-14-6-4-5-2-3-7(11)15-10(5)9(13)8(6)12/h2-4,12-13H,1H3
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| 化学名 |
7,8-dihydroxy-6-methoxychromen-2-one
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| 别名 |
Fraxetin; 574-84-5; 7,8-Dihydroxy-6-methoxy-2H-chromen-2-one; 7,8-Dihydroxy-6-methoxycoumarin; 7,8-dihydroxy-6-methoxychromen-2-one; 2H-1-Benzopyran-2-one, 7,8-dihydroxy-6-methoxy-; 7,8-Dihydroxy-6-methoxy-chromen-2-one; 7,8-Dihydroxy-6-methoxy-2-benzopyrone;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~480.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8038 mL | 24.0188 mL | 48.0377 mL | |
| 5 mM | 0.9608 mL | 4.8038 mL | 9.6075 mL | |
| 10 mM | 0.4804 mL | 2.4019 mL | 4.8038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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463611831
