| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Frentizole targets the Aβ-ABAD interaction. ABAD is an enzyme that binds to amyloid beta (Aβ) peptide, and this interaction is thought to contribute to the neurotoxicity in Alzheimer's disease. By inhibiting this interaction, frentizole may have neuroprotective effects. It also targets tubulin, inhibiting microtubule polymerization and exerting antitumor effects. Its immunosuppressive effects are mediated through other mechanisms.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当与促分裂剂联用时，弗伦替唑（500 ng/mL，48 小时）能有效抑制淋巴细胞培养物中胸苷掺入 DNA。它还能以剂量依赖的方式强烈抑制从小鼠腹腔中回收的淋巴细胞。在细胞中，58% 的细胞对刀豆蛋白 A 有反应 [1]。弗米唑（62.5 ng/mL）对尿苷掺入的有效抑制作用并不依赖于所使用的特定植物化学成分 [1]。体外实验表明，弗伦替唑是 Aβ-ABAD 相互作用的抑制剂，IC50 为 200 μM。它具有免疫抑制活性，并通过抑制微管蛋白发挥抗肿瘤活性。此外，它还具有抗病毒特性。其对细胞增殖和免疫细胞功能的影响也已被阐明。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在为期 52 周的研究中，每日给予 8.2 或 79.9 mg/kg 的伦替唑可延长 NZB/NZW 小鼠的寿命 [2]。
在体内，伦替唑已在临床上用作类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮的免疫抑制剂。其免疫抑制作用有助于减轻炎症和自身免疫反应。目前正在研究其作为抗肿瘤药物的潜力。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测弗伦替唑对Aβ-ABAD相互作用的抑制作用。将该化合物与ABAD和Aβ肽孵育，并通过荧光偏振或其他方法测定其相互作用。其对微管蛋白聚合的抑制作用可通过分光光度法进行评估。
|
| 细胞实验 |
弗伦替唑的体外细胞活性检测包括用该化合物处理细胞，并测量其对细胞活力、增殖和免疫功能的影响。其对微管动力学的影响通过免疫荧光法进行评估。其免疫抑制作用通过测量细胞因子生成和淋巴细胞增殖进行评估。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： NZB/NZW 小鼠 [2]
剂量： 幼鼠 8.2 或 79.9 mg/kg/天 给药途径： 动物饲养；52 周 实验结果： 结果表明，未经治疗的幼鼠平均寿命为 38 周，低剂量组平均寿命约为 38 周，而高剂量组寿命显著延长，平均寿命约为 61 周。与对照组小鼠外周血白细胞平均计数 4160、低剂量组小鼠 3217 和高剂量组小鼠 3450 相比，白细胞计数显著降低。与对照组相比，接受低剂量和高剂量治疗的幼鼠的终末中性粒细胞计数均显著增加。 已在自身免疫性疾病和癌症模型中开展了弗伦替唑的体内动物实验。实验中，动物接受该化合物治疗，并评估其对炎症和肿瘤生长的影响。在这些模型中，已证实其具有免疫抑制和抗肿瘤活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
弗伦替唑的分子量为299.35，分子式为C15H13N3O2S，精确质量为299.0728。它是一种固体化合物，通常在推荐条件下储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
弗伦替唑是一种经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的免疫抑制剂。其安全性已在临床应用中得到证实，且通常耐受性良好。它是一种研究用化合物，未经适当授权不得用于人体。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
弗伦替唑是一种免疫抑制剂，也是Aβ-ABAD相互作用的抑制剂。临床上用于治疗类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮。它通过抑制微管蛋白发挥抗肿瘤活性。它是一种苯并噻唑衍生物。
|
| 分子式 |
C15H13N3O2S
|
|---|---|
| 分子量 |
299.348
|
| 精确质量 |
299.073
|
| CAS号 |
26130-02-9
|
| PubChem CID |
33334
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.42g/cm3
|
| 折射率 |
1.752
|
| LogP |
4.035
|
| tPSA |
94.98
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
363
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
JHBWYQRKOUBPCA-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H13N3O2S/c1-20-11-7-8-12-13(9-11)21-15(17-12)18-14(19)16-10-5-3-2-4-6-10/h2-9H,1H3,(H2,16,17,18,19)
|
| 化学名 |
1-(6-methoxy-1,3-benzothiazol-2-yl)-3-phenylurea
|
| 别名 |
LY-53616; LY53616; LY 53616
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~41.76 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (4.18 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.25 mg/mL (4.18 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3406 mL | 16.7029 mL | 33.4057 mL | |
| 5 mM | 0.6681 mL | 3.3406 mL | 6.6811 mL | |
| 10 mM | 0.3341 mL | 1.6703 mL | 3.3406 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
