| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Adenosine A1 receptor. FSCPX is a potent and selective antagonist of the adenosine A1 receptor. It has a high affinity for the A1 receptor, with a Ki in the low nanomolar range. It shows significantly lower affinity for other adenosine receptor subtypes, making it a valuable tool for studying the role of A1 receptors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在DDT1 MF2细胞中，FSCPX的IC50为11.8±3.2 nM，可不可逆地阻断[3H]-8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤（[3H]DPCPX；1）。当应用于A1AR过表达的LLC-PK1细胞时，FSCPX（20 μM；48小时）可降低其对坏死和凋亡的抵抗力[3]。在用FSCPX（2–20 μM）处理48小时后，HSP27 mRNA和蛋白过表达的A1AR过表达LLC-PK1细胞的HSP27 mRNA和蛋白表达水平可逆转[3]。HSP70 mRNA和蛋白表达水平不受影响。
FSCPX在体外可强效拮抗腺苷A1受体。在受体结合实验中，它对A1受体具有高亲和力。在功能实验中，它可以阻断A1受体激动剂的作用，例如抑制……腺苷酸环化酶。其对其他腺苷受体亚型的选择性已被证实。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，FSCPX已被用于研究腺苷A1受体在多种生理过程中的作用。研究表明，FSCPX能够调节动物模型的心血管功能、神经保护作用和疼痛感知。通过阻断A1受体，FSCPX可以逆转A1激动剂的作用，从而为深入了解该受体亚型的具体功能提供线索。
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| 酶活实验 |
FSCPX的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测定其与腺苷A1、A2A、A2B和A3受体的亲和力。将表达这些受体的细胞膜与放射性标记的配体（例如[3H]DPCPX）和递增浓度的FSCPX一起孵育，并测定Ki值。
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| 细胞实验 |
FSCPX的细胞活性检测包括用该化合物处理表达腺苷A1受体的细胞，并测量其对受体介导的信号传导的影响，例如对腺苷酸环化酶的抑制作用。该化合物阻断激动剂诱导的cAMP积累抑制的能力也需要进行评估。
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| 动物实验 |
FSCPX的体内动物研究通常包括给啮齿动物模型给药，以评估其对心血管功能、神经保护或疼痛的影响。该化合物逆转A1受体激动剂作用（例如腺苷引起的缓脉作用）的能力也经常被评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FSCPX的药代动力学数据有限。作为一种研究工具，其生物利用度和半衰期等特性通常在临床前研究中进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FSCPX的临床前毒性研究有限。作为一种研究工具，其安全性主要通过体内疗效研究进行评估。
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| 参考文献 |
[1]. Beauglehole AR, et, al. New irreversible adenosine A(1) antagonists based on FSCPX. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Nov 4; 12(21): 3179-82.
[2]. Erdei T, et, al. FSCPX, a Chemical Widely Used as an Irreversible A₁ Adenosine Receptor Antagonist, Modifies the Effect of NBTI, a Nucleoside Transport Inhibitor, by Reducing the Interstitial Adenosine Level in the Guinea Pig Atrium. Molecules. 2018 Aug 3 [3]. Lee HT, et, al. Renal tubule necrosis and apoptosis modulation by A1 adenosine receptor expression. Kidney Int. 2007 Jun;71(12):1249-61. |
| 其他信息 |
FSCPX 是一种强效且选择性的腺苷 A1 受体拮抗剂，被用作研究 A1 受体在心血管功能、神经保护和疼痛调节中作用的研究工具。
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| 分子式 |
C23H27N4O6FS
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|---|---|
| 分子量 |
506.54708
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| 精确质量 |
506.164
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| CAS号 |
156547-56-7
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| PubChem CID |
133012
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 蒸汽压 |
3.28E-21mmHg at 25°C
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| LogP |
3.94
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| tPSA |
141.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
898
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCN1C(=O)N(CCCOC(C2C=CC(S(F)(=O)=O)=CC=2)=O)C2N=C(NC=2C1=O)C1CCCC1
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| InChi Key |
XJLGXHIRSHTRPQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H27FN4O6S/c1-2-12-28-21(29)18-20(26-19(25-18)15-6-3-4-7-15)27(23(28)31)13-5-14-34-22(30)16-8-10-17(11-9-16)35(24,32)33/h8-11,15H,2-7,12-14H2,1H3,(H,25,26)
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| 化学名 |
3-(8-cyclopentyl-2,6-dioxo-1-propyl-7H-purin-3-yl)propyl 4-fluorosulfonylbenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~98.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9741 mL | 9.8707 mL | 19.7414 mL | |
| 5 mM | 0.3948 mL | 1.9741 mL | 3.9483 mL | |
| 10 mM | 0.1974 mL | 0.9871 mL | 1.9741 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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