| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GPR52 ( IC50 = 75 nM )
FTBMT targets GPR52, an orphan G protein-coupled receptor. GPR52 is expressed in the brain and is thought to play a role in psychiatric disorders. By acting as an agonist of GPR52 (EC50 = 75 nM), FTBMT activates downstream signaling pathways that produce antipsychotic and procognitive effects. It is selective for GPR52 over a panel of 98 targets. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
TP-024 (FTBMT) (0.1-10 μM) 可提高表达人、小鼠或大鼠 GPR52 的 CHO 细胞内的 cAMP 水平，其 pEC50 值分别为 7.03、6.85 和 6.87[2]。体外实验表明，FTBMT 是一种选择性 GPR52 激动剂，EC50 值为 75 nM。它对 GPR52 的选择性高于 D1、D2、AMPA 和 NMDA 受体。其活性已通过受体功能测定得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TP-024 (FTBMT)（30 mg/kg，90 分钟）在小鼠中表现出抗精神病样作用，且不诱发僵直[2]。
TP-024（3 或 10 mg/kg，48 小时）可增强大鼠的空间工作记忆和识别能力[2]。 TP-024（3、10 或 30 mg/kg，2 小时）可刺激与认知相关的脑区神经元活动[2]。 体内实验表明，FTBMT 对啮齿动物具有抗精神病和促认知作用。它能抑制 MK-801 诱导的活动过度。它具有抗精神病和认知增强作用，且不引起僵直。这些作用提示其具有作为精神分裂症治疗药物的潜力。 |
| 酶活实验 |
FTBMT的体外受体结合和功能测定旨在评估其对GPR52的激动活性。将该化合物与表达GPR52的细胞孵育，并通过cAMP水平或其他下游信号事件的变化来检测受体激活情况。EC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
细胞系：CHO细胞（表达GPR52受体） cAMP检测 浓度：0.1-10 μM 孵育时间：30分钟 结果：FTBMT在体外激活cAMP信号通路[1]。
FTBMT的体外细胞检测通常不进行。其活性取决于其受体结合和功能特性。其对神经元信号传导的影响可在细胞培养模型中进行研究。 |
| 动物实验 |
雄性Long-Evans大鼠（9周龄）
10 mg/kg 口服，记忆测试前1小时 FTBMT的体内动物实验已在精神分裂症啮齿动物模型中进行。动物接受FTBMT治疗，并测量其对MK-801诱导的多动症的影响。使用行为学测试评估其抗精神病和促认知作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
FTBMT的分子量为392.35，分子式为C19H16F4N4O，精确质量为392.126，纯度≥98%，通常储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FTBMT仅供研究使用，不可用于人体。其安全性正在临床前研究中进行评估。作为一种GPR52激动剂，其毒性与其作用机制相关。操作时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
选择性GPR52激动剂；结构已在第一篇文章中描述。
FTBMT (TP-024) 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的GPR52激动剂。其EC50为75 nM。它具有抗精神病和促认知作用。它能抑制MK-801诱导的活动过度，且不会引起僵直。目前正在研究其作为治疗精神分裂症的潜在药物。 |
| 分子式 |
C19H16F4N4O
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|---|---|
| 分子量 |
392.350157737732
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| 精确质量 |
392.13
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| 元素分析 |
C, 58.16; H, 4.11; F, 19.37; N, 14.28; O, 4.08
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| CAS号 |
1358575-02-6
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| PubChem CID |
56649300
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| LogP |
4.2
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| tPSA |
73.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
561
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C=CC(=C1)N2C(=NC(=N2)CC3=CC(=CC(=C3)F)C(F)(F)F)C)C(=O)N
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| InChi Key |
TYXSIXOYTBHZFA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16F4N4O/c1-10-5-15(3-4-16(10)18(24)28)27-11(2)25-17(26-27)8-12-6-13(19(21,22)23)9-14(20)7-12/h3-7,9H,8H2,1-2H3,(H2,24,28)
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| 化学名 |
4-[3-[[3-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-5-methyl-1,2,4-triazol-1-yl]-2-methylbenzamide
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| 别名 |
FTBMT
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~50 mg/mL (~127.4 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5487 mL | 12.7437 mL | 25.4874 mL | |
| 5 mM | 0.5097 mL | 2.5487 mL | 5.0975 mL | |
| 10 mM | 0.2549 mL | 1.2744 mL | 2.5487 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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