| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FTT-5 targets the endosomal membrane, undergoing protonation in the acidic endosomal environment, which promotes endosomal escape of mRNA and facilitates protein expression in target cells. It has no direct protein target but serves as a delivery vehicle component.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，FTT-5 制成脂质纳米颗粒 (LNP) 后，能高效地将长链 mRNA 转染至多种细胞系。与其他脂质类化合物相比，FTT-5 能够实现高水平的蛋白质表达，且细胞毒性较低。细胞毒性评估显示，在有效浓度下，FTT-5 对细胞活力的影响极小。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，FTT-5 与脂质纳米颗粒 (LNP) 结合后，能够高效地将长链 mRNA 递送至动物模型中。它已被用于体内碱基编辑和基于 mRNA 的治疗应用。研究表明，静脉注射后，编码治疗性蛋白（例如促红细胞生成素 (EPO)）的 mRNA 能够成功递送。
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| 酶活实验 |
对于非细胞评估，FTT-5 的 pKa 值是通过脂质体悬浮液滴定法测定的。将该化合物溶解于 DMSO 中，加入缓冲溶液，监测 pH 敏感染料的荧光变化以计算表观 pKa 值，该值会影响内吞体逃逸效率。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将贴壁细胞（例如 HeLa、HEK-293）接种于 96 孔板中，并用包裹报告基因 mRNA（例如荧光素酶或 GFP）的 FTT-5 脂质纳米颗粒 (LNP) 处理。24-48 小时后，通过发光或荧光检测来测量转染效率。细胞毒性通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测进行评估，并将处理后的细胞与未处理的对照组进行比较。
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| 动物实验 |
为了进行体内评估，将包裹编码报告蛋白（例如，荧光素酶或促红细胞生成素）mRNA的FTT-5脂质纳米颗粒（LNP）静脉注射到雌性BALB/c小鼠体内。在注射后不同时间点采集血样以检测蛋白表达。同时，取出肝脏、脾脏、肺脏和肾脏等器官进行离体成像或蛋白定量分析，以确定生物分布和转染效率。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无FTT-5作为独立化合物的药代动力学数据。当制成脂质纳米颗粒（LNP）时，包裹的mRNA在体内循环半衰期为数小时，主要蓄积于肝脏和脾脏。脂质成分本身预计会通过代谢途径清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于FTT-5的毒性数据有限。在脂质纳米颗粒制剂的研究中，有效剂量下未报告明显的急性毒性或不良反应。在多种细胞系中进行的体外细胞毒性评估显示其安全性良好，IC50值显著高于有效转染浓度。目前尚未发表正式的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FTT-5 是一种用于非病毒 mRNA 递送的研究级可电离脂质体，尚未获准用于人体治疗。它尤其适用于 CRISPR-Cas9 等基因编辑应用。其结构针对长链 mRNA 递送进行了优化，这使其区别于用于 siRNA 或小寡核苷酸的脂质体。目前尚无 FTT-5 的临床试验注册。
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| 分子式 |
C120H222N6O15
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|---|---|
| 分子量 |
1989.07791852951
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| 精确质量 |
1988.682
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| CAS号 |
2328129-27-5
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| PubChem CID |
147104571
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| LogP |
34.7
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| tPSA |
255
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
111
|
| 重原子数目 |
141
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| 分子复杂度/Complexity |
2470
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC(CCC)OC(=O)CCCCCCCCN(CCCCCCCCC(=O)OC(CCC)CCCC)CCCNC(=O)C1=CC(=CC(=C1)C(=O)NCCCN(CCCCCCCCC(=O)OC(CCC)CCCC)CCCCCCCCC(=O)OC(CCC)CCCC)C(=O)NCCCN(CCCCCCCCC(=O)OC(CCC)CCCC)CCCCCCCCC(=O)OC(CCC)CCCC
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| InChi Key |
BLHSRXBNFPZCBY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C120H222N6O15/c1-13-25-76-106(70-19-7)136-112(127)82-55-43-31-37-49-61-91-124(92-62-50-38-32-44-56-83-113(128)137-107(71-20-8)77-26-14-2)97-67-88-121-118(133)103-100-104(119(134)122-89-68-98-125(93-63-51-39-33-45-57-84-114(129)138-108(72-21-9)78-27-15-3)94-64-52-40-34-46-58-85-115(130)139-109(73-22-10)79-28-16-4)102-105(101-103)120(135)123-90-69-99-126(95-65-53-41-35-47-59-86-116(131)140-110(74-23-11)80-29-17-5)96-66-54-42-36-48-60-87-117(132)141-111(75-24-12)81-30-18-6/h100-102,106-111H,13-99H2,1-12H3,(H,121,133)(H,122,134)(H,123,135)
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| 化学名 |
octan-4-yl 9-[3-[[3,5-bis[3-[bis(9-octan-4-yloxy-9-oxononyl)amino]propylcarbamoyl]benzoyl]amino]propyl-(9-octan-4-yloxy-9-oxononyl)amino]nonanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~25.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5027 mL | 2.5137 mL | 5.0274 mL | |
| 5 mM | 0.1005 mL | 0.5027 mL | 1.0055 mL | |
| 10 mM | 0.0503 mL | 0.2514 mL | 0.5027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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