| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FUBP1–IN-1 targets FUSE binding protein 1 (FUBP1), a protein that binds to the far upstream element (FUSE) sequence of the c-myc gene. By inhibiting FUBP1, it disrupts the regulation of c-myc expression. This makes it a valuable tool for studying the role of FUBP1 in cell proliferation, differentiation, and cancer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,FUBP1–IN-1 能有效抑制 FUBP1 与 DNA 的结合。其 IC50 值为 11.0 µM,证实其为中等强度的抑制剂。DNA 结合实验也证实了这一活性,该实验表明 FUBP1–IN-1 能抑制 FUBP1 与 FUSE 序列的相互作用。FUBP1–IN-1 可用于研究 FUBP1 在 c-myc 调控中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,FUBP1–IN-1 被用作研究工具,以探究 FUBP1 在各种生理和病理过程中的作用。通过抑制 FUBP1,可以影响 c-myc 和其他靶基因的表达。它被用于探索 FUBP1 抑制在癌症治疗中的潜力,因为 c-myc 在癌症中常常出现异常表达。
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| 酶活实验 |
FUBP1-IN-1的体外DNA结合实验旨在检测其抑制FUBP1与FUSE序列结合的能力。将重组FUBP1蛋白与标记的FUSE DNA探针在不同浓度的化合物存在下孵育。采用电泳迁移率变动分析(EMSA)或荧光偏振分析法测定形成的蛋白-DNA复合物的量,并计算IC50值。
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| 细胞实验 |
FUBP1–IN-1 的体外细胞培养研究采用 c-myc 过表达的癌细胞系。用该化合物处理细胞后,使用 MTT 法评估细胞活力。通过 qPCR 或 Western blotting 检测 c-myc 及其靶基因的表达。通过流式细胞术评估其对细胞增殖和凋亡的影响。
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| 动物实验 |
FUBP1–IN-1 的体内动物实验数据尚不充分。然而,其对 c-myc 表达和肿瘤生长的影响可在异种移植模型中进行研究。该化合物将被给药,并监测肿瘤生长情况。同时,还将分析肿瘤组织中 c-myc 和其他标志物的表达。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FUBP1–IN-1 的分子式为 C19H14F3N3O2S,分子量为 405.39 g/mol。它是一种固体化合物,可溶于 DMSO(溶解度为 16.67 mg/mL,41.12 mM)。通常以粉末形式储存于 -20°C 以保持长期稳定性。在推荐的储存条件下,其稳定性良好。其预测密度为 1.42±0.1 g/cm3。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于FUBP1–IN-1是一种研究用化合物,其毒理学数据有限。该化合物不适用于人体。目前尚未有全面的毒性研究报告。应遵循处理化学试剂的标准安全预防措施。其对c-myc表达的影响提示其可能具有显著的生物学效应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FUBP1–IN-1 是一种尚未获临床批准的研究化合物。它是研究 FUBP1 生物学和 c-myc 表达调控的重要工具。在药物研发项目中,它被用于探索 FUBP1 抑制剂在治疗癌症和其他 c-myc 表达失调疾病方面的治疗潜力。
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| 分子式 |
C19H14F3N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
405.393573284149
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| 精确质量 |
405.075
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| CAS号 |
883003-62-1
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| PubChem CID |
2823337
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
4.2
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| tPSA |
76.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
541
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)C2=NC3=CC(=NN3C(=C2)C(F)(F)F)C4=CC=CS4)OC
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| InChi Key |
CLFOYJSEPPNFQZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H14F3N3O2S/c1-26-14-6-5-11(8-15(14)27-2)12-9-17(19(20,21)22)25-18(23-12)10-13(24-25)16-4-3-7-28-16/h3-10H,1-2H3
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| 化学名 |
5-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-thiophen-2-yl-7-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~41.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.79 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 17.9 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4668 mL | 12.3338 mL | 24.6676 mL | |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4668 mL | 4.9335 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2334 mL | 2.4668 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。