FUBP1–IN-1

目录号: V28948 纯度: ≥98%
FUBP1-IN-1 是一种有效的 FUBP1 抑制剂,可干扰 FUBP1 与单链靶 DNA FUSE 序列的结合,IC50 为 11.0 μM。
FUBP1–IN-1 CAS号: 883003-62-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
FUBP1-IN-1 是一种强效的 FUBP1 抑制剂,可干扰 FUBP1 与单链靶 DNA 的 FUSE 序列的结合,IC50 值为 11.0 μM。
FUBP1-IN-1(CAS:883003-62-1)是一种强效的 FUSE 结合蛋白 1 (FUBP1) 抑制剂。其分子式为 C19H14F3N3O2S,分子量为 405.39 g/mol,是一种研究化合物。它可干扰 FUBP1 与其单链靶 DNA 的 FUSE 序列的结合,IC50 值为 11.0 µM。
生物活性&实验参考方法
靶点
FUBP1–IN-1 targets FUSE binding protein 1 (FUBP1), a protein that binds to the far upstream element (FUSE) sequence of the c-myc gene. By inhibiting FUBP1, it disrupts the regulation of c-myc expression. This makes it a valuable tool for studying the role of FUBP1 in cell proliferation, differentiation, and cancer.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,FUBP1–IN-1 能有效抑制 FUBP1 与 DNA 的结合。其 IC50 值为 11.0 µM,证实其为中等强度的抑制剂。DNA 结合实验也证实了这一活性,该实验表明 FUBP1–IN-1 能抑制 FUBP1 与 FUSE 序列的相互作用。FUBP1–IN-1 可用于研究 FUBP1 在 c-myc 调控中的作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内,FUBP1–IN-1 被用作研究工具,以探究 FUBP1 在各种生理和病理过程中的作用。通过抑制 FUBP1,可以影响 c-myc 和其他靶基因的表达。它被用于探索 FUBP1 抑制在癌症治疗中的潜力,因为 c-myc 在癌症中常常出现异常表达。
酶活实验
FUBP1-IN-1的体外DNA结合实验旨在检测其抑制FUBP1与FUSE序列结合的能力。将重组FUBP1蛋白与标记的FUSE DNA探针在不同浓度的化合物存在下孵育。采用电泳迁移率变动分析(EMSA)或荧光偏振分析法测定形成的蛋白-DNA复合物的量,并计算IC50值。
细胞实验
FUBP1–IN-1 的体外细胞培养研究采用 c-myc 过表达的癌细胞系。用该化合物处理细胞后,使用 MTT 法评估细胞活力。通过 qPCR 或 Western blotting 检测 c-myc 及其靶基因的表达。通过流式细胞术评估其对细胞增殖和凋亡的影响。
动物实验
FUBP1–IN-1 的体内动物实验数据尚不充分。然而,其对 c-myc 表达和肿瘤生长的影响可在异种移植模型中进行研究。该化合物将被给药,并监测肿瘤生长情况。同时,还将分析肿瘤组织中 c-myc 和其他标志物的表达。
药代性质 (ADME/PK)
FUBP1–IN-1 的分子式为 C19H14F3N3O2S,分子量为 405.39 g/mol。它是一种固体化合物,可溶于 DMSO(溶解度为 16.67 mg/mL,41.12 mM)。通常以粉末形式储存于 -20°C 以保持长期稳定性。在推荐的储存条件下,其稳定性良好。其预测密度为 1.42±0.1 g/cm3。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
由于FUBP1–IN-1是一种研究用化合物,其毒理学数据有限。该化合物不适用于人体。目前尚未有全面的毒性研究报告。应遵循处理化学试剂的标准安全预防措施。其对c-myc表达的影响提示其可能具有显著的生物学效应。
参考文献

[1]. Pyrazolo[1,5a]pyrimidines as a new class of FUSE binding protein 1 (FUBP1) inhibitors. Bioorg Med Chem. 2016 Nov 15;24(22):5717-5729.

其他信息
FUBP1–IN-1 是一种尚未获临床批准的研究化合物。它是研究 FUBP1 生物学和 c-myc 表达调控的重要工具。在药物研发项目中,它被用于探索 FUBP1 抑制剂在治疗癌症和其他 c-myc 表达失调疾病方面的治疗潜力。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H14F3N3O2S
分子量
405.393573284149
精确质量
405.075
CAS号
883003-62-1
PubChem CID
2823337
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
4.2
tPSA
76.9
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
541
定义原子立体中心数目
0
SMILES
COC1=C(C=C(C=C1)C2=NC3=CC(=NN3C(=C2)C(F)(F)F)C4=CC=CS4)OC
InChi Key
CLFOYJSEPPNFQZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H14F3N3O2S/c1-26-14-6-5-11(8-15(14)27-2)12-9-17(19(20,21)22)25-18(23-12)10-13(24-25)16-4-3-7-28-16/h3-10H,1-2H3
化学名
5-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-thiophen-2-yl-7-(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~16.67 mg/mL (~41.12 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.79 mg/mL (4.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 17.9 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4668 mL 12.3338 mL 24.6676 mL
5 mM 0.4934 mL 2.4668 mL 4.9335 mL
10 mM 0.2467 mL 1.2334 mL 2.4668 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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