| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fumagillol targets methionyl aminopeptidase 2 (METAP2), a key enzyme involved in protein processing. METAP2 removes the N-terminal methionine from newly synthesized proteins, a critical step in protein maturation. By inhibiting METAP2 with an IC50 of 230 nM, fumagillol disrupts this process, leading to its anti-angiogenic and anti-tumor effects. The compound's activity against METAP2 is central to its diverse biological activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在CHO细胞中,富马吉醇衍生物似乎没有细胞毒性作用[1]。体外实验表明,富马吉醇能抑制甲硫氨酰氨肽酶2 (METAP2),对人源酶的IC50值为230 nM。富马吉醇衍生物对CHO细胞没有明显的细胞毒性作用。该化合物的抗血管生成活性是通过抑制METAP2介导的,从而影响内皮细胞的增殖和迁移。此外,在多种体外系统中也证实了其抗炎和抗菌活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,富马吉醇表现出抗血管生成、抗肿瘤和抗炎特性。作为富马吉林和TNP-470的前体,其体内作用与其转化为这些活性化合物密切相关。富马吉林是一种强效且选择性的血管生成抑制剂。该化合物还具有抗寄生虫活性。其体内疗效已在多种临床前模型中得到证实。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定中,富马吉醇的活性测定包括使用纯化的酶制剂测量其对甲硫氨酰氨肽酶2 (METAP2) 活性的抑制作用。将该化合物与METAP2和肽底物孵育,并使用高效液相色谱法 (HPLC) 或质谱法测定N端甲硫氨酸的去除情况。根据剂量-反应曲线确定IC50值为230 nM。使用类似的测定方法可以评估其对其他氨肽酶的选择性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,富马吉醇的活性检测包括用该化合物处理内皮细胞或癌细胞,以评估其抗血管生成和抗肿瘤作用。细胞增殖采用MTT或类似方法进行测定。内皮细胞管形成实验用于评估该化合物抑制血管生成的能力。在多种细胞系中研究了该化合物对细胞活力和信号通路的影响。富马吉醇衍生物对CHO细胞无明显的细胞毒性作用。
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| 动物实验 |
富马吉醇的体内动物实验通常使用其活性衍生物富马吉林或TNP-470。这些化合物已在多种肿瘤异种移植模型中进行研究,以评估其抗血管生成和抗肿瘤疗效。这些化合物通过注射给药,并监测肿瘤生长抑制情况。疗效终点包括肿瘤体积缩小和血管生成标志物的评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
富马吉醇的分子量为282.38,分子式为C16H26O4。它是一种具有螺环环氧化物结构的倍半萜类化合物。该化合物可溶于氯仿、乙醇和甲醇。它是一种固体,纯度≥95%。通常储存于-20℃,并在室温下运输。其正式名称为(3R,4S,5S,6R)-。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于富马吉洛尔的具体毒性数据报道不多。作为强效血管生成抑制剂的前体,其安全性与其对内皮细胞功能的影响密切相关。在临床前研究中,该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。治疗性开发需要进行全面的毒理学研究。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
富马吉醇是一种具有抗菌活性的倍半萜化合物,可用作抗菌剂。它是一种螺环环氧化物、仲醇和倍半萜类化合物。据报道,富马吉醇存在于日本青霉和烟曲霉中,相关数据可供参考。富马吉醇是一种倍半萜类天然产物,也是强效血管生成抑制剂TNP-470和富马吉林的直接前体。它能抑制甲硫氨酰氨肽酶2 (METAP2),IC50值为230 nM。该化合物具有抗血管生成、抗肿瘤、抗炎和抗菌活性。富马吉醇来源于烟曲霉,是一种在血管生成和癌症研究领域具有应用前景的研究化合物。
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| 分子式 |
C16H26O4
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|---|---|
| 分子量 |
282.37524
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| 精确质量 |
282.183
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| CAS号 |
108102-51-8
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| PubChem CID |
222778
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 蒸汽压 |
1.08E-07mmHg at 25°C
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| LogP |
2.055
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| tPSA |
54.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
417
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC(=CC[C@@H]1[C@@](O1)(C)[C@H]2[C@@H]([C@@H](CC[C@]23CO3)O)OC)C
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| InChi Key |
CEVCTNCUIVEQOY-JQOWZUPLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H26O4/c1-10(2)5-6-12-15(3,20-12)14-13(18-4)11(17)7-8-16(14)9-19-16/h5,11-14,17H,6-9H2,1-4H3/t11-,12-,13-,14-,15+,16+/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,4S,5S,6R)-5-Methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methylbut-2-enyl)oxiran-2-yl]-1-oxaspiro[2.5]octan-6-ol
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| 别名 |
Gelcohol NSC-9665 NSC 9665 NSC9665
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~354.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5413 mL | 17.7066 mL | 35.4133 mL | |
| 5 mM | 0.7083 mL | 3.5413 mL | 7.0827 mL | |
| 10 mM | 0.3541 mL | 1.7707 mL | 3.5413 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。