| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fumaric acid does not have a single defined target but acts through multiple mechanisms. It exerts anti-inflammatory effects by inhibiting the p38 MAPK-dependent NF-κB signaling pathway. It has an immunosuppressive and immunomodulating effect by inhibiting T and B lymphocytes. It is also a Th1 cell inhibitor. In the context of multiple sclerosis, it has a relapse-reducing effect by releasing the cell protection factor Nrf2.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，富马酸通过抑制依赖于p38 MAPK的NF-κB信号通路发挥抗炎作用。它通过抑制p38 MAPK依赖的NF-κB信号通路，减弱TNF-α刺激的成纤维细胞中嗜酸性粒细胞趋化因子-1（eotaxin-1）的表达。它以ATP的形式作为柠檬酸循环的中间产物，提供细胞内能量。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，富马酸已被用于治疗妊娠期高血压。在多发性硬化症中，富马酸可通过释放细胞保护因子Nrf2发挥减少复发的作用。它还可通过调节免疫反应和抑制NF-κB信号通路发挥抗炎作用。
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| 酶活实验 |
由于富马酸是一种内源性代谢产物，因此通常不采用无细胞检测方法。其对 NF-κB 信号通路的抑制作用可通过报告基因检测或使用核提取物的电泳迁移率变动分析 (EMSA) 进行评估。其调节 p38 MAPK 活性的能力可通过激酶活性检测进行评估。其纯度可通过高效液相色谱法 (HPLC) 进行确认。
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| 细胞实验 |
利用多种细胞类型（包括成纤维细胞和免疫细胞）进行富马酸的细胞活性检测。将细胞用不同浓度的富马酸处理，并通过检测p65核转位或IκBα降解来评估NF-κB的激活情况。采用Western blotting法检测p38 MAPK的磷酸化水平。采用ELISA法检测细胞因子的产生。
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| 动物实验 |
在多发性硬化症、妊娠期高血压和其他炎症性疾病模型中，开展了富马酸的体内动物实验。通过口服或其他途径给动物给予富马酸，并评估疾病严重程度、炎症标志物和组织病理学变化。同时，也对其免疫调节作用进行了评价。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在四名健康受试者中，单次注射富马酸-2-(14)C后，测量了进入和离开大脑的血液中标记二氧化碳的总活性。同时从股动脉和颈内静脉上球部抽取血样，并采集脑脊液样本。结果显示，注射同位素后，脑内立即生成(14)CO2。这表明富马酸可以很容易地穿过血脑屏障。代谢/代谢物 富马酸是柠檬酸循环的中间产物，细胞利用柠檬酸循环从食物中产生能量，以三磷酸腺苷 (ATP) 的形式存在。它由琥珀酸脱氢酶氧化琥珀酸产生。富马酸随后在富马酸水合酶的作用下转化为苹果酸。 富马酸的分子量为116.07 g/mol，分子式为C4H4O4。它是一种白色结晶性粉末，熔点为287°C。它可溶于水和有机溶剂。应在推荐条件下储存。其pKa值为3.03和4.44。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
富马酸通常被认为是安全的。它是一种天然化合物，也是柠檬酸循环的中间产物。在生理浓度下，尚未有明显的毒性报道。高剂量时，它可能引起胃肠道刺激。富马酸作为食品添加剂和药物制剂中的应用，其安全性已得到充分证实。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
富马酸是一种无色结晶固体。其主要危害在于对环境的威胁。应立即采取措施限制其在环境中的扩散。富马酸易燃，但可能难以点燃。它用于油漆和塑料的生产、食品加工和保藏以及其他用途。富马酸是一种丁烯二酸，其C=C双键为E型构型。它是柠檬酸循环中的中间代谢物。它作为食品酸度调节剂、碱性代谢物和抗衰老剂发挥作用。它是富马酸(1-)的共轭酸。富马酸存在于大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中或由其产生。据报道，富马酸存在于绒毛茎点霉、裂纹热带孔菌和其他具有相关数据的生物体中。富马酸是克雷布斯三羧酸循环中L-苹果酸的前体。富马酸是由琥珀酸脱氢酶氧化琥珀酸生成的。富马酸在富马酸酶的作用下转化为苹果酸。富马酸盐是富马酸（一种二羧酸）的盐或酯。富马酸最近被鉴定为一种致癌代谢物（A15199）。作为食品添加剂，富马酸用于赋予加工食品酸味。富马酸还可用作包装食品（如蛋糕粉、面粉和玉米饼）中的抗真菌剂。此外，富马酸还被添加到面包中以增加烘焙食品的孔隙率。它也用于赋予酸面包和黑麦面包酸味。在蛋糕粉中，富马酸有助于维持较低的pH值，防止面粉结块。在果汁中，富马酸有助于维持较低的pH值，从而有助于稳定风味和色泽。富马酸与苯甲酸钠联用时，也能抑制饮料中大肠杆菌的生长。添加到葡萄酒中，富马酸有助于防止进一步发酵，同时维持较低的pH值并去除微量金属，从而稳定葡萄酒的风味。富马酸还可以添加到乳制品、运动饮料、果酱、果冻和糖果中。富马酸有助于分解小麦中面筋蛋白之间的键，使面团更具弹性。富马酸还用于纸张施胶、打印机墨粉和用于制造模塑壁材的聚酯树脂。
富马酸是一种内源性代谢物，也是柠檬酸循环的中间产物。它通过抑制依赖于p38 MAPK的NF-κB信号通路发挥抗炎作用。它具有免疫抑制和免疫调节作用。富马酸酯类化合物可用于治疗银屑病和多发性硬化症。它也是一种食品添加剂。 |
| 分子式 |
C4H4O4
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|---|---|
| 分子量 |
116.07
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| 精确质量 |
116.01
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| CAS号 |
110-17-8
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| 相关CAS号 |
9003-16-1
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| PubChem CID |
444972
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
355.5±25.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
298-300 °C (subl.)(lit.)
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| 闪点 |
183.0±19.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.526
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| LogP |
-0.01
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
119
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H4O4/c5-3(6)1-2-4(7)8/h1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b2-1+
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid
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| 别名 |
Lichenic acid; Kyselina fumarova; Fumaric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~215.39 mM)
H2O : ~11.11 mg/mL (~95.72 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 8.33 mg/mL (71.77 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.6155 mL | 43.0775 mL | 86.1549 mL | |
| 5 mM | 1.7231 mL | 8.6155 mL | 17.2310 mL | |
| 10 mM | 0.8615 mL | 4.3077 mL | 8.6155 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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