| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Voltage-gated sodium channels Nav1.7 and Nav1.8.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Funapide 是一种强效的电压门控钠通道 Nav1.7 和 Nav1.8 抑制剂。它对 Nav1.5 的 IC50 值为 84 nM，对 Nav1.7 的 IC50 值为 54 nM。通过阻断这些通道，它可以降低周围神经系统的神经元兴奋性和疼痛信号传导。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，富那派是一种口服有效的镇痛药。它已被研究用于治疗多种慢性疼痛，包括骨关节炎、神经性疼痛、带状疱疹后神经痛和红斑肢痛。该化合物在周围神经系统中的活性可能减少作用于中枢神经系统的镇痛药相关的副作用。
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| 酶活实验 |
钠通道抑制作用的评估采用体外电生理检测方法，例如膜片钳技术，在表达 Nav1.7 或 Nav1.8 通道的细胞上进行。将化合物以不同浓度施加，并测量钠电流的抑制情况。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在表达 Nav1.7 或 Nav1.8 通道的神经元或细胞系中评估细胞活性。用富那派特处理细胞，并通过电生理学或荧光膜电位染料测量钠通道活性。评估该化合物抑制神经元兴奋性的能力。
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| 动物实验 |
在慢性疼痛动物模型中研究了Funapide的体内疗效，例如神经性疼痛、炎症性疼痛或骨关节炎模型。Funapide经口服给药，并使用行为学测试（例如von Frey纤维测试、热板测试或缩爪潜伏期测试）评估疼痛反应。同时评估该化合物的镇痛效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
富那派特的分子式为C22H14F3NO5，分子量为429.34 g/mol。它是一种口服活性化合物，可溶于二甲基亚砜（DMSO）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
芬那派特的具体毒理学数据来自临床试验。作为一种钠通道阻滞剂，它可能引起头晕、感觉异常和头痛等副作用。该化合物目前仅供研究使用，并已在临床试验中进行过研究。
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| 参考文献 |
[2]. Recent progress\nin sodium channel modulators for pain. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Aug\n15;24(16):3690-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2014.06.038. Epub 2014 Jun 21. Review.\nPubMed PMID: 25060923. |
| 其他信息 |
Funapide 已用于研究其药代动力学、带状疱疹后神经痛和膝骨关节炎的临床试验。
Funapide（TV-45070，XEN402）是一种研究化合物，也是一种强效的 Nav1.7/1.8 抑制剂，已在慢性疼痛的临床试验中进行过研究。它尚未获准用于临床。该化合物是一种作用于外周钠通道的小分子镇痛药。 |
| 分子式 |
C22H14F3NO5
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|---|---|
| 分子量 |
429.345
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| 精确质量 |
429.082
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| 元素分析 |
C, 61.54; H, 3.29; F, 13.27; N, 3.26; O, 18.63
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| CAS号 |
1259933-16-8
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| 相关CAS号 |
(R)-Funapide;1259933-15-7
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| PubChem CID |
49836093
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.317
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| tPSA |
61.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
734
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1[C@]2(C3=CC=CC=C3N(C2=O)CC4=CC=C(O4)C(F)(F)F)C5=CC6=C(C=C5O1)OCO6
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| InChi Key |
NEBUOXBYNAHKFV-NRFANRHFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H14F3NO5/c23-22(24,25)19-6-5-12(31-19)9-26-15-4-2-1-3-13(15)21(20(26)27)10-28-16-8-18-17(7-14(16)21)29-11-30-18/h1-8H,9-11H2/t21-/m0/s1
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| 化学名 |
(3'S)-1'-{[5-(trifluoromethyl)furan-2-yl]methyl}-2H,6H-spiro[furo[2,3-f][1,3]benzodioxole-7,3'-indol]-2'(1'H)-one
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| 别名 |
TV-45070; TV 45070;
Funapide; 1259933-16-8; XEN402; Funapide, (+)-; XEN-401-S; TV45070; XEN402; XEN-402; XEN 402
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~465.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5.25 mg/mL (12.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 52.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5.25 mg/mL (12.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 52.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3291 mL | 11.6455 mL | 23.2910 mL | |
| 5 mM | 0.4658 mL | 2.3291 mL | 4.6582 mL | |
| 10 mM | 0.2329 mL | 1.1646 mL | 2.3291 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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