Furagin 中文名称: 呋喃烯啶

别名: NF-416; NF416; FURAGIN; Furazidine; 1672-88-4; Furazidin; Akritoin; NF 416 呋喃烯啶; 呋喃精；1-((3-(5-硝基-2-呋喃基)烯丙亚基)氨基)海因;福来根;福拉近

目录号: V14532 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Furagin (NF-416；Furazidin；F-35；Akritoin；Furazidine) 是一种有效的抗菌剂，结构与呋喃妥因相似。

Furagin CAS号: 1672-88-4
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Furagin:

呋喃烯啶钠

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Furagin（NF-416；Furazidin；F-35；Akritoin；Furazidine）是一种有效的抗菌剂，结构与呋喃妥因相似。治疗急性膀胱炎的疗效与环丙沙星相同，但疗程较长。
Furagin（亦称 suragin、furazidine）是一种 2‑取代的 5‑硝基呋喃类抗菌药物，其化学结构和性质与呋喃妥因相似。该药在临床上用于治疗尿路感染，尤其是在一些东欧国家，并可作为复发性尿路感染儿童的长期低剂量预防用药（例如 1–2 mg/kg/天，最长 12 个月）。体外实验显示，Furagin 是一种亚型选择性的人碳酸酐酶抑制剂，对肿瘤相关亚型 hCA IX 和 hCA XII 具有强效抑制活性（Ki 分别为 260 nM 和 57 nM），而对非靶标亚型 hCA I 和 hCA II 的抑制作用较弱（Ki 分别 > 100 μM 和 9.6 μM）。在儿科患者中，长期口服 Furagin 治疗与姐妹染色单体交换频率的时间非依赖性增加以及染色单体交换（三放射体和四放射体）的时间依赖性增加相关，表明其具有遗传毒性。这些发现提示 Furagin 可能被重新用作抗癌药物，但也对其长期使用的遗传安全性提出了担忧。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human carbonic anhydrase (hCA) isoforms I, II, IX, and XII [3]
体外研究 (In Vitro)	Furagin 对人碳酸酐酶亚型的抑制活性（Ki值）如下：hCA I > 100,000 nM（无显著抑制）；hCA II = 9,600 nM（9.6 μM）；hCA IX = 260 nM；hCA XII = 57 nM。该药物对肿瘤相关亚型 hCA IX 和 XII 具有良好的选择性，而对非靶标亚型 hCA I 和 II 的抑制较弱。 [3] 分子对接和100 ns分子动力学模拟表明，Furagin 对 CA IX/XII 相对于 CA II 的选择性是由于在 CA IX/XII 中形成了强氢键相互作用，而在 CA II 中，配体尾部朝向疏水区域，未形成持久的氢键。锌离子与乙内酰脲母核的负电亚胺氮（锌结合基团）配位，且母核4位羰基氧作为分叉受体与Thr199形成两个氢键。 [3]
体内研究 (In Vivo)	在患有尿路感染的儿科患者中，Furagin（文中称为suragin）口服给药，前7天剂量为5–8 mg/kg/天，随后1–12个月内剂量为1–2 mg/kg/天。在治疗前、治疗后即刻以及治疗1、3、6、12个月时采集血样。 [2] 在接受Furagin治疗的儿童淋巴细胞中，姐妹染色单体交换频率出现时间非依赖性的增加。每个细胞的SCE值分别为：治疗前 6.70 ± 0.20；治疗1个月后 8.26 ± 0.45（P < 0.05）；3个月后 7.67 ± 1.13；6个月后 7.37 ± 0.59；12个月后 8.37 ± 0.36（P < 0.05）。总染色体畸变频率在不同治疗持续时间组之间无显著差异，但染色单体交换（三放射体和四放射体）的频率随治疗持续时间显著增加（Y = 0.066 + 0.019X，r² = 0.83，其中Y为每100个细胞的染色单体交换数，X为治疗月数）。 [2] 在4名儿童中检测到“流氓细胞”（含多种染色体型畸变的细胞）：2名在治疗前，1名在治疗6个月后，1名在治疗12个月后。 [2]
酶活实验	碳酸酐酶抑制实验：使用停流仪测定CA催化的CO₂水合活性。通过非线性最小二乘法（PRISM 3）和Cheng-Prusoff方程计算抑制常数（Ki），结果为至少三次独立测定的平均值。四种受试CA亚型（hCA I、II、IX、XII）均为重组蛋白。 [3] 分子对接和分子动力学模拟：使用Maestro软件中的Protein Preparation Wizard准备CA II（pdb 5LIT）、CA IX（pdb 5FL4）和CA XII（pdb 1JD0）的晶体结构。模拟中将乙内酰脲母核的亚胺氮视为带负电（去质子化）。使用Glide的标准精度模式进行对接。最佳构象使用Prime和VSGB溶剂化模型进行精修，然后使用Desmond和OPLS3e力场进行100 ns分子动力学模拟。 [3]
参考文献	[1]. Pharmacokinetics of furagin, a new nitrofurantoin congener, on human volunteers. Int J Clin Pharmacol Biopharm. 1979 Jun;17(6):264-70. [2]. Cytogenetic analysis of children under long-term antibacterial therapy with nitroheterocyclic compound furagin. Mutat Res. 2001 Apr 5;491(1-2):25-30. [3]. The antibiotic furagin and its derivatives are isoform-selective human carbonic anhydrase inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1011-1020.
其他信息	用于治疗尿路感染的硝基呋喃衍生物抗感染剂。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H8N4O5
分子量	264.197
精确质量	264.049
元素分析	C, 45.46; H, 3.05; N, 21.21; O, 30.28
CAS号	1672-88-4
相关CAS号	1672-88-4;22060-47-5 (sodium);21287-44-5 (potassium);
PubChem CID	6870646
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
熔点	267-270ºC (dec.)
折射率	1.689
LogP	0.81
tPSA	120.73
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	455
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1C(=O)NC(=O)N1/N=C/C=C/C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]
InChi Key	DECBQELQORZLLP-UAIOPKHMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H8N4O5/c15-8-6-13(10(16)12-8)11-5-1-2-7-3-4-9(19-7)14(17)18/h1-5H,6H2,(H,12,15,16)/b2-1+,11-5+
化学名	1-[(E)-[(E)-3-(5-nitrofuran-2-yl)prop-2-enylidene]amino]imidazolidine-2,4-dione
别名	NF-416; NF416; FURAGIN; Furazidine; 1672-88-4; Furazidin; Akritoin; NF 416
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~94.63 mM) H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.46 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~94.63 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.46 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7850 mL	18.9251 mL	37.8501 mL
	5 mM	0.7570 mL	3.7850 mL	7.5700 mL
	10 mM	0.3785 mL	1.8925 mL	3.7850 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

A Phase II, Randomized, Parallel design, Open label, Dose ranging Study to evaluate the efficacy and safety of Furazidin vaginal tablets in women with bacterial vaginosis
EudraCT: 2021-004579-16
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2022-01-18

A multi-center, randomized, double-blind, double-dummy, parallel-group, active drug controlled, adaptive, Phase III study to investigate efficacy, safety and tolerability of Furamag (Furaginum solubile) in the treatment of microbiologically confirmed acute uncomplicated urinary tract infections.
EudraCT: 2019-002747-14
Phase: Phase 3
Status: Completed, Prematurely Ended
Date: 2021-05-24

FRUTI - a phase III, randomized, multicenter, double-blind, active control study to evaluate the efficacy and safety of Furazidin prolonged-release tablets, 200 mg compared with Nitrofurantoin prolonged-release capsules, 100 mg, in the treatment of patients with uncomplicated lower urinary tract infections (acute or recurrent)
EudraCT: 2020-005559-19
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2021-02-23

Effectiveness and pharmacokinetic /pharmacodynamic study of Furazidin, prolonged- release tablets, 200 mg in the treatment of patients with uncomplicated lower urinary tract infections (acute or recurrent). FUTURE
EudraCT: 2021-000963-54
Phase: Phase 2
Status: Prematurely Ended
Date: 2147483644