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Furanodienone

别名: 莪术呋喃二烯酮;莪术环二烯酮;呋喃二烯酮
目录号: V31261 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
呋喃二烯酮是从根茎姜黄中提取的主要生物活性成分之一。
Furanodienone CAS号: 24268-41-5
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
25mg
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产品描述
呋喃二烯酮是从根茎姜黄中提取的主要生物活性成分之一。呋喃二烯酮引起细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
- Furanodienone targets epidermal growth factor receptor (EGFR) [1]
- Furanodienone targets human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)，with IC50 values of 7.8 μM (SK-BR-3 cells), 9.2 μM (BT-474 cells), 12.5 μM (MCF-7/HER2 cells), and >50 μM (MCF-7 cells, HER2-low expression) for cell proliferation inhibition [1]
体外研究 (In Vitro)
在 24 小时内，呋喃二酮 (0-573.8 μM) 表现出以下 IC50 值：56.4 μM (RKO)、73.7 μM (sw480)、251.1 μM (HT-29)、412.5 μM (sw620) 和 573.8 μM (洛沃）；此外，48 小时后，IC50 值分别为 51.8 μM (RKO)、44.18 μM (sw480)、168.9 μM (HT-29)、314.2 μM (sw620) 和 502.1 μM (LoVo) [1]。 Furandienone（0-150 μM；24 小时）可引起细胞凋亡并提高两种细胞中 caspase-9 和 -3 的活性，但对 RKO 和 HT-29 细胞中 caspase-8 的影响相对较小 [1]。在 75 和 150 μM 剂量的 RKO 细胞中，呋喃二酮（0-150 μM；24 小时）将细胞凋亡率从 2.34±0.45% 提高到 19.45±2.37% 和 27.34±0.79%。 HT-29 细胞在 75 和 150 μM 剂量下的凋亡率分别为 12.4±1.08 和 20.64±3.02%，而 2.89±0.26% 则为 2.89±0.26% [1]。
- 在HER2过表达人乳腺癌细胞（SK-BR-3、BT-474、MCF-7/HER2）中，呋喃二烯酮（Furanodienone） （5 μM - 40 μM）呈剂量依赖性抑制细胞增殖，浓度≥10 μM时与对照组相比抑制效果显著；对HER2低表达MCF-7细胞抑制作用微弱（IC50>50 μM）[1]
- 呋喃二烯酮（Furanodienone） （10 μM、20 μM）可诱导SK-BR-3和BT-474细胞发生G2/M期细胞周期阻滞，流式细胞术分析显示，24小时处理后G2/M期细胞比例从对照组的~15%升高至20 μM剂量组的~35% [1]
- 呋喃二烯酮（Furanodienone） （10 μM、20 μM）促进SK-BR-3细胞凋亡，Annexin V阳性细胞比例从对照组的~3%升高至20 μM剂量组的~28%，caspase-3活性在10 μM和20 μM剂量下分别升高1.8倍和2.5倍 [1]
- 呋喃二烯酮（Furanodienone） （5 μM - 20 μM）剂量依赖性抑制SK-BR-3细胞中EGFR（Tyr1068位点）和HER2（Tyr1248位点）的磷酸化水平，但不影响EGFR和HER2的总蛋白表达；同时下调下游信号分子AKT（Ser473位点）和ERK1/2（Thr202/Tyr204位点）的磷酸化 [1]
- 呋喃二烯酮（Furanodienone） （20 μM）降低SK-BR-3细胞中细胞周期相关蛋白cyclin B1和cdc2的表达，升高周期蛋白依赖性激酶抑制剂p21的表达 [1]
体内研究 (In Vivo)
- 在荷SK-BR-3细胞异种移植瘤的裸鼠中，每日腹腔注射 呋喃二烯酮（Furanodienone） （20 mg/kg、40 mg/kg），连续21天，可显著抑制肿瘤生长。高剂量组（40 mg/kg）与溶媒对照组相比，肿瘤体积抑制率约为62%，肿瘤重量抑制率约为58% [1]
- 肿瘤组织免疫组化分析显示，呋喃二烯酮（Furanodienone） （40 mg/kg）降低肿瘤组织中EGFR、HER2、AKT、ERK1/2的磷酸化水平，增殖标志物Ki-67阳性指数从对照组的~65%降至~28% [1]
酶活实验
- EGFR激酶活性测定：将纯化的重组EGFR激酶结构域与不同浓度的 呋喃二烯酮（Furanodienone） （1 μM - 50 μM）在含ATP和合成肽底物（对应EGFR自身磷酸化位点）的反应缓冲液中孵育。37°C孵育60分钟后加入终止缓冲液终止反应，采用夹心ELISA法检测磷酸化肽段，计算EGFR激酶活性抑制率。呋喃二烯酮（Furanodienone） 呈剂量依赖性抑制EGFR激酶活性，IC50约为12.3 μM [1]
- HER2激酶活性测定：按照EGFR激酶测定的相同流程，用纯化的重组HER2激酶结构域与 呋喃二烯酮（Furanodienone） （1 μM - 50 μM）孵育，其对HER2激酶活性抑制的IC50约为10.7 μM [1]
细胞实验
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： RKO 和 HT-29 细胞
测试浓度： 0 μM； 50μM； 100μM； 150 μM
孵育持续时间： 24 小时
实验结果： caspase-9 和 -3 增加。
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型： RKO 和 HT-29 细胞
测试浓度： 0 μM； 75μM； 150 μM
孵育时间：24 小时
实验结果：诱导结直肠细胞（RKO 和 HT-29）凋亡。
- 细胞增殖实验：将HER2过表达（SK-BR-3、BT-474、MCF-7/HER2）和HER2低表达（MCF-7）乳腺癌细胞接种到96孔板（5×10³个细胞/孔），过夜培养。加入浓度为5 μM、10 μM、20 μM、40 μM的 呋喃二烯酮（Furanodienone） ，继续培养72小时。采用四唑盐还原比色法检测细胞活力，根据量效曲线计算IC50值 [1]
- 细胞周期分析：将SK-BR-3和BT-474细胞接种到6孔板（2×10⁵个细胞/孔），用 呋喃二烯酮（Furanodienone） （10 μM、20 μM）处理24小时。收集细胞，用70%乙醇于-20°C固定过夜，加入含RNase A的碘化丙啶（PI）染色，通过流式细胞术分析细胞周期分布 [1]
- 凋亡实验：用 呋喃二烯酮（Furanodienone） （10 μM、20 μM）处理SK-BR-3细胞48小时，收集细胞并用PBS洗涤，加入Annexin V-FITC和PI染色。通过流式细胞术定量凋亡细胞（Annexin V阳性/PI阴性和Annexin V阳性/PI阳性细胞），采用比色法结合特异性底物检测caspase-3活性 [1]
- Western blot分析：用 呋喃二烯酮（Furanodienone） （5 μM - 20 μM）处理SK-BR-3细胞24小时，提取总蛋白，经SDS-PAGE电泳分离后转移至聚偏氟乙烯膜。膜与抗p-EGFR（Tyr1068）、EGFR、p-HER2（Tyr1248）、HER2、p-AKT（Ser473）、AKT、p-ERK1/2（Thr202/Tyr204）、ERK1/2、cyclin B1、cdc2、p21和β-肌动蛋白（内参）的一抗孵育，随后加入辣根过氧化物酶偶联二抗。化学发光法显影蛋白条带，用图像分析软件定量条带强度 [1]
- 克隆形成实验：将SK-BR-3细胞接种到6孔板（1×10³个细胞/孔），用 呋喃二烯酮（Furanodienone） （5 μM、10 μM、20 μM）处理14天。克隆用甲醇固定，结晶紫染色后计数，比较处理组与对照组的克隆形成数，计算克隆形成抑制率 [1]
动物实验
动物：雌性BALB/c裸鼠（4-6周龄，18-22 g）饲养于特定病原体清除（SPF）条件下，自由摄食饮水[1]
- 肿瘤异种移植模型：将悬浮于Matrigel中的SK-BR-3细胞（5×10⁶个细胞/只小鼠）皮下注射至裸鼠右侧腹部。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分为三组（每组n=6）：对照组、低剂量（20 mg/kg）呋喃二烯酮组和高剂量（40 mg/kg）呋喃二烯酮组[1]
- 给药：将呋喃二烯酮溶于二甲基亚砜（DMSO）中，并用生理盐水稀释（最终DMSO浓度≤5%）。该药物每日腹腔注射一次，持续21天。对照组注射等体积的溶剂（DMSO + 生理盐水）[1]
- 样本采集和分析：每3天使用游标卡尺测量肿瘤体积（体积 = 长 × 宽² / 2）。实验结束时，处死小鼠，切除肿瘤，称重，并用4%多聚甲醛固定，用于免疫组织化学分析。肿瘤组织切片用抗p-EGFR、p-HER2、p-AKT、p-ERK1/2和Ki-67的抗体染色，并对阳性染色进行定量分析[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在为期 21 天的体内实验中，呋喃二烯酮（20 mg/kg、40 mg/kg）未引起小鼠体重发生显著变化（与对照组相比，体重下降不超过 10%）[1]
血清生化分析显示，与对照组相比，治疗组小鼠的丙氨酸氨基转移酶 (ALT)、天冬氨酸氨基转移酶 (AST)、血尿素氮 (BUN) 或肌酐水平未显著升高，表明未观察到明显的肝毒性或肾毒性[1]
参考文献

[1]. Furanodienone induces cell cycle arrest and apoptosis by suppressing EGFR/HER2 signaling in HER2-overexpressing human breast cancer cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Nov;68(5):1315-23.
其他信息
呋喃二烯酮是一种倍半萜类化合物。
(5E,9E)-3,6,10-三甲基-8,11-二氢-7H-环癸[b]呋喃-4-酮已在姜黄、没药树以及其他有相关数据的生物体中被报道。
- 呋喃二烯酮是一种从莪术根茎中分离得到的天然倍半萜类化合物[1]。
- 其抗肿瘤活性特异性针对HER2过表达的乳腺癌细胞，通过抑制EGFR/HER2信号通路介导，导致G2/M期细胞周期阻滞和caspase依赖性细胞凋亡[1]。
- 呋喃二烯酮不影响EGFR和HER2的总蛋白表达，但特异性抑制它们的磷酸化（激活）和下游AKT/ERK1/2信号级联[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H18O2
分子量
230.3022
精确质量
230.13
CAS号
24268-41-5
PubChem CID
6506548
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.0±0.1 g/cm3
沸点
363.8±42.0 °C at 760 mmHg
闪点
172.0±20.6 °C
蒸汽压
0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率
1.510
LogP
4.76
tPSA
30.21
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
365
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C/C/1=C\C(=O)C2=C(C/C(=C/CC1)/C)OC=C2C
InChi Key
XVOHELPNOXGRBQ-NXAIOARDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H18O2/c1-10-5-4-6-11(2)8-14-15(13(16)7-10)12(3)9-17-14/h6-7,9H,4-5,8H2,1-3H3/b10-7+,11-6+
化学名
(5E,9E)-3,6,10-trimethyl-8,11-dihydro-7H-cyclodeca[b]furan-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~434.22 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3422 mL 21.7108 mL 43.4216 mL
5 mM 0.8684 mL 4.3422 mL 8.6843 mL
10 mM 0.4342 mL 2.1711 mL 4.3422 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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