| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Furaprofen inhibits HCV replication through a mechanism involving the inhibition of cyclooxygenase (COX), which plays a role in the biosynthesis of pro-inflammatory prostaglandins. By blocking COX activity, furaprofen reduces the formation of pro-inflammatory signaling molecules, thereby alleviating inflammation and pain. The compound also exhibits antidiabetic and antiglycative properties. Furaprofen's anti-HCV activity is substantially more potent against genotype 1a and 1b replicons than against genotype 2a.
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| 体外研究 (In Vitro) |
呋喃洛芬 (R803) 对 HCV 复制具有高效且高度特异性的抑制作用。通过重复报告基因复制子实验，发现呋喃洛芬的抗病毒活性为 29.88±8.05 nM，约为其母体药物 R706 的三倍。TaqMan RT-PCR 和 Western blotting 也验证了呋喃洛芬对复制子的抑制效力，其浓度分别为约 37 nM 和 54.67±4.11 nM。为了评估呋喃洛芬对细胞增殖的总体影响，我们用不同剂量的呋喃洛芬处理一系列原代细胞和转化的人类细胞系 48 小时。采用基于 MTS 的细胞活力检测方法测定了呋喃洛芬处理对细胞增殖的影响。研究表明，呋喃洛芬在浓度为 2 μM 至 ≥10 μM 的范围内（具体浓度取决于细胞类型和增殖状态），在无病毒感染的情况下可使细胞计数减少 50% (CC50) [1]。体外实验表明，呋喃洛芬是 HCV 复制的强效抑制剂，对 1a 和 1b 基因型复制子的 EC₅₀ 约为 30 nM。该化合物对 2a 基因型复制子的抑制作用显著降低，EC₅₀ 约为 1000 nM。呋喃洛芬在细胞实验中也表现出抗炎活性，这与其 COX 抑制机制相符。此外，体外研究还证实了该化合物的抗糖尿病和抗糖化特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，呋喃洛芬能抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿，具有抗炎活性。高剂量呋喃洛芬还能抑制棉球诱导的大鼠肉芽肿形成。作为一种口服药物，呋喃洛芬能达到足够的全身暴露量，从而发挥抗炎和抗丙型肝炎病毒（HCV）的双重作用机制。这种双重作用机制使其成为研究HCV感染和炎症的独特工具。
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| 酶活实验 |
呋喃洛芬的非细胞酶活性测定包括使用纯化的酶制剂评估其对COX-1和COX-2的抑制作用。酶活性通过分光光度法或放射性测定法监测花生四烯酸转化为前列腺素的转化来测定。COX-1和COX-2抑制的IC₅₀值由剂量反应曲线确定。抗HCV活性可通过无细胞HCV复制酶测定法评估，该方法测量RNA依赖性RNA聚合酶活性。
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| 细胞实验 |
呋喃洛芬的体外细胞试验包括用该化合物处理含有HCV复制子的细胞系，并测量病毒RNA复制情况。将含有亚基因组HCV复制子（基因型1a、1b或2a）的细胞用不同浓度的呋喃洛芬（1-10,000 nM）处理48-72小时。通过实时RT-PCR或测量复制子编码的报告基因（例如，荧光素酶）来定量病毒RNA水平。根据剂量反应曲线确定抑制复制的EC₅₀值。
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| 动物实验 |
在啮齿动物炎症和疼痛模型中开展了呋喃洛芬的体内动物实验。在角叉菜胶诱导的爪水肿模型中，大鼠经口服或腹腔注射呋喃洛芬治疗，并在注射角叉菜胶后多个时间点测量爪肿胀情况。在棉球肉芽肿模型中，大鼠植入棉球后接受呋喃洛芬治疗，并通过棉球干重评估肉芽肿形成情况。抗HCV疗效则在HCV小鼠模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
呋拉芬的分子量为282.29，分子式为C₁₇H₁₄O₃。室温下为固体，纯度≥95%。该化合物可溶于DMSO和其他有机溶剂。通常储存于-20℃，避光防潮。呋拉芬口服生物利用度高，且具有良好的药代动力学特性，适用于全身给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
呋拉芬是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。在临床前研究中，其在治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种环氧合酶（COX）抑制剂，它可能对胃肠道和肾脏功能产生与其他非甾体抗炎药（NSAIDs）类似的影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药物适应症
本药物已用于治疗肝炎（病毒性肝炎、丙型肝炎）。 呋拉芬（R803；CAS 67700-30-5）是一种口服有效的选择性丙型肝炎病毒（HCV）抑制剂，具有抗炎活性。它能抑制HCV复制，对1a和1b基因型复制子的EC₅₀约为30 nM。呋拉芬可抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿和棉球诱导的肉芽肿。该化合物具有抗糖尿病和抗糖化作用。目前，该药物可从多家商业供应商处获得，用于科研用途。 |
| 分子式 |
C17H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
266.3
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| 精确质量 |
266.094
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| CAS号 |
67700-30-5
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| PubChem CID |
37801
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.23g/cm3
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| 沸点 |
449.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
225.6ºC
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| 折射率 |
1.627
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| LogP |
4.287
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| tPSA |
50.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
348
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ODZUWQAFWMLWCF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O3/c1-11(17(18)19)13-8-5-9-14-15(10-20-16(13)14)12-6-3-2-4-7-12/h2-11H,1H3,(H,18,19)
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| 化学名 |
2-(3-phenyl-1-benzofuran-7-yl)propanoic acid
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| 别名 |
R 803; R-803; Furaprofen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~938.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7552 mL | 18.7758 mL | 37.5516 mL | |
| 5 mM | 0.7510 mL | 3.7552 mL | 7.5103 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8776 mL | 3.7552 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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