| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Fuzapladib targets multiple pathways involved in the inflammatory response. It is a potent inhibitor of phospholipase A2 (PLA2), a key enzyme in the release of arachidonic acid, a precursor for pro-inflammatory mediators. Additionally, it acts as an orally active inhibitor of leukocyte-function-associated antigen type 1 (LFA-1) activation. By inhibiting LFA-1, a cell adhesion molecule, it blocks the adhesion of inflammatory cells to vascular endothelial cells and their subsequent infiltration into tissues. This dual mechanism contributes to its potent anti-inflammatory effects.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当LPS刺激HL-60细胞和HUVECs时，fuzapladib (IS-741)（1 μM，3 h）可显著降低标记[3]。
体外实验表明，浓度为1 μM的fuzapladib (IS-741)作用3小时可显著抑制脂多糖(LPS)刺激后HL-60细胞（一种人白血病细胞系）与人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的黏附。这种抑制作用是通过抑制细胞黏附分子Mac-1的表达实现的。这些结果证实了fuzapladib能够阻断炎症细胞与内皮细胞的黏附。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
福扎普拉地（IS-741）（口服，50 mg/kg，7 天）通过抑制循环中性粒细胞的炎症反应，有效缓解三硝基苯磺酸（TNBS）诱导的回肠炎[4]。
体内实验表明，口服福扎普拉地（IS-741）50 mg/kg可显著降低三硝基苯磺酸（TNBS）诱导的大鼠回肠炎模型中小肠髓过氧化物酶（MPO）活性和白细胞介素-8（IL-8）水平。该治疗还能减少多形核细胞和Mac-1阳性细胞向炎症病灶的浸润，有效缓解诱导的回肠炎。这些结果表明，福扎普拉地在肠道炎症的临床前模型中具有显著的抗炎功效。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常包括使用纯化的酶制剂测量其对磷脂酶A2 (PLA2) 活性的抑制作用。将该化合物与PLA2和磷脂底物孵育，并通过测量花生四烯酸的释放来确定其抑制效力。其对LFA-1活化的抑制作用可通过细胞黏附实验进行评估。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估fuzapladib对白细胞黏附的影响。一项关键方法是将HL-60细胞用1 μM fuzapladib处理3小时，然后在LPS诱导的炎症条件下测量其与人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的黏附情况。该化合物抑制Mac-1表达和细胞黏附的能力是这些实验的主要指标。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 大鼠 [4]
剂量： 50 mg/kg 给药途径： 口服；7 天 实验结果： 显著降低大鼠回肠髓过氧化物酶 (MPO) 活性和黏膜 IL-8 水平，减少多形核细胞和 Mac-1 阳性细胞向炎症病灶的浸润，有效缓解三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的回肠炎。 在三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的回肠炎大鼠模型中进行了 fuzapladib 的体内动物实验。大鼠口服 50 mg/kg fuzapladib。通过测量小肠中 MPO 活性和 IL-8 水平以及炎症细胞浸润的组织病理学分析来评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
福扎普拉地是一种口服活性化合物。其分子量为379.40，可溶于二甲基亚砜（DMSO）（3.79 mg/mL，10 mM）。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C以保持长期稳定性。其药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
搜索结果中并未提供关于fuzapladib的具体毒性数据。作为一种在研的抗炎药物，其安全性仍在研究中。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：IS-741 钠（活性部分）。
福扎普拉地（IS-741）是一种口服有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 和 LFA-1 活化小分子抑制剂。它通过抑制白细胞向炎症部位的迁移发挥抗炎作用。该化合物已被研究用于治疗急性胰腺炎和其他炎症性疾病。它是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C15H20F3N3O3S
|
|---|---|
| 分子量 |
379.3978
|
| 精确质量 |
379.118
|
| CAS号 |
141283-87-6
|
| 相关CAS号 |
Fuzapladib sodium;141284-73-3
|
| PubChem CID |
154529
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.411g/cm3
|
| 折射率 |
1.548
|
| LogP |
5.184
|
| tPSA |
100.03
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
557
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
TUWCZRFHNIOVTC-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H20F3N3O3S/c1-2-25(23,24)21-13-12(8-11(9-19-13)15(16,17)18)20-14(22)10-6-4-3-5-7-10/h8-10H,2-7H2,1H3,(H,19,21)(H,20,22)
|
| 化学名 |
N-[2-(ethylsulfonylamino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]cyclohexanecarboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~263.57 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6357 mL | 13.1787 mL | 26.3574 mL | |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6357 mL | 5.2715 mL | |
| 10 mM | 0.2636 mL | 1.3179 mL | 2.6357 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
