Fuziline

别名: Senbusine C; Fuziline 15-羟基新乌减;附子灵;附子宁
目录号: V34394 纯度: ≥98%
Fuziline是从附子侧根中提取的生物碱。
Fuziline CAS号: 80665-72-1
产品类别: Natural Products
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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产品描述
附子碱是从乌头侧根中提取的一种生物碱。
附子碱是一种已知的二萜生物碱,是从乌头(Aconitum carmichaelii)的侧根中分离得到的,乌头是一种用于治疗关节痛和心力衰竭的传统中药。它是乌头的药理活性成分之一,其他药理活性成分还包括海替辛、苄基中乌头碱、乌头碱、次乌头碱和中乌头碱。先前的研究表明,附子碱对戊巴比妥钠诱导的心肌细胞损伤具有保护作用,能够提高原代培养的新生大鼠心肌细胞的活力并恢复其搏动节律。[1][2]
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
夫吉林能显著恢复戊巴比妥钠损伤的心肌细胞的搏动节律并提高细胞活力[1]。它还具有对抗这种损伤的能力。在原代培养的新生大鼠心肌细胞中,通过MTT法测定,浓度分别为10 μM、1 μM和0.1 μM的夫吉林显著提高了戊巴比妥钠诱导损伤后的细胞活力。10 μM、1 μM和0.1 μM浓度下细胞活力分别提高了65.44%、64.14%和63.09%。此外,显微镜观察显示,夫吉林恢复了心肌细胞的搏动节律。[1]
体内研究 (In Vivo)
大鼠口服剂量分别为 14 mg/kg、2.4 mg/kg 和 4 mg/kg 的氟替卡松,其平均半衰期分别为 5.93 小时、6.13 小时和 5.12 小时 [2]。
细胞实验
将新生大鼠心肌细胞培养于含15%胎牛血清(FBS)的DMEM培养基中,置于96孔板内。培养条件为37℃、5% CO₂的加湿培养箱。培养第五天,当心肌细胞开始节律性搏动时,用浓度为8 mg/mL的戊巴比妥钠处理8分钟。随后,将培养基更换为分别含有10 μM、1 μM和0.1 μM的呋喃妥因的无血清培养基,继续培养24小时。之后,加入10 μL MTT溶液(5 mg/mL),继续培养4小时。分别在570 nm和655 nm波长处测定吸光度,并根据两次测定值的偏差评估细胞活力。[1]
动物实验
在药代动力学研究中,雄性Sprague-Dawley大鼠(体重250±20 g)被随机分为三个剂量组(每组n=6)。给药前,动物禁食过夜,但可自由饮水。将Fuziline溶于生理盐水中,并以4、2和1 mg/kg的剂量进行灌胃给药。分别于给药后0、10、20、40分钟以及1、2、3、4、6、8、10、12和24小时采集系列血样(0.25 mL),置于肝素化试管中。将血样以1500 g离心10分钟,获得血浆样本,并储存于-80 °C直至分析。采用WinNonlin软件(6.1版)进行非房室模型药代动力学分析。[2]
药代性质 (ADME/PK)
大鼠经胃内灌注给予1、2和4 mg/kg剂量的fuziline后,获得以下药代动力学参数:
- 平均半衰期(t₁/₂):5.93±2.04 h(1 mg/kg),6.13±2.47 h(2 mg/kg),5.12±1.83 h(4 mg/kg)。
- 平均滞留时间(MRT):10.73±3.28 h(1 mg/kg),11.06±3.75 h(2 mg/kg),9.48±2.93 h(4 mg/kg)。
- 最大血浆浓度(Cₘₐₓ):15.81±4.18 ng/mL(1 mg/kg)、42.63±10.62 ng/mL(2 mg/kg)、69.37±17.72 ng/mL(4 mg/kg)。
- AUC₀→24ₕ:142.74±34.95 ng·h/mL(1 mg/kg)、257.27±69.15 ng·h/mL(2 mg/kg)、442.35±163.42 ng·h/mL(4 mg/kg)。
- AUC₀→∞:183.83±39.12 ng·h/mL (1 mg/kg),320.82±58.26 ng·h/mL (2 mg/kg),594.93±198.73 ng·h/mL (4 mg/kg)。
- 分布容积 (V/F):13920±4281.52 mL/kg (1 mg/kg),12038±3828.72 mL/kg (2 mg/kg),13790±4021.53 mL/kg (4 mg/kg)。
- 清除率 (CL/F):1529.63±782.67 mL/h/kg (1 mg/kg)、1629.26±628.28 mL/h/kg (2 mg/kg)、1538.15±892.39 mL/h/kg (4 mg/kg)。
口服给药后 3-4 小时达到血浆峰浓度。在所研究的剂量范围 (1-4 mg/kg) 内,夫齐林 在大鼠体内的药代动力学符合一级动力学。[2]
参考文献

[1]. Alkaloids isolated from the lateral root of Aconitum carmichaelii. Molecules. 2012 Aug 20;17(8):9939-46.

[2]. Development and validation of a UHPLC-qTOF-MS method for quantification of fuziline in rat plasma and its application in a pharmacokinetic study. Biomed Chromatogr. 2014 Dec;28(12):1707-13.

其他信息
附子碱是一种存在于乌头(Aconitum carmichaelii)侧根中的二萜生物碱。附子在中医中广泛用于治疗关节痛和心力衰竭。现代药理学研究表明,附子具有强心、抗心律失常、抗血栓、抗缺氧、抗休克和抑制血栓形成等多种作用,其中二萜生物碱(包括附子碱)是其活性成分之一。[2] Xiong等人(2012)的研究表明,浓度为10、1和0.1 μM的附子碱能够通过恢复心律和提高细胞活力来保护心肌细胞免受戊巴比妥钠诱导的损伤。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H39NO7
分子量
453.5690
精确质量
453.272
元素分析
C, 63.55; H, 8.67; N, 3.09; O, 24.69
CAS号
80665-72-1
PubChem CID
102004854
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
596.9±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
206-207ºC
闪点
314.8±30.1 °C
蒸汽压
0.0±3.8 mmHg at 25°C
折射率
1.617
LogP
-1.32
tPSA
111.85
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
783
定义原子立体中心数目
13
SMILES
O[C@H]1CC[C@]2(CN([C@H]3[C@]41[C@@H]1C[C@@H]5[C@H]([C@@H]([C@]([C@H]1[C@H]5O)(O)[C@H]3[C@@H]([C@@H]42)OC)O)OC)CC)COC
InChi Key
FPECZWKKKKZPPP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H39NO7/c1-5-25-9-22(10-30-2)7-6-13(26)23-12-8-11-16(27)14(12)24(29,21(28)17(11)31-3)15(20(23)25)18(32-4)19(22)23/h11-21,26-29H,5-10H2,1-4H3
化学名
11-ethyl-6,18-dimethoxy-13-(methoxymethyl)-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecane-4,7,8,16-tetrol
别名
Senbusine C; Fuziline
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~220.47 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2047 mL 11.0237 mL 22.0473 mL
5 mM 0.4409 mL 2.2047 mL 4.4095 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1024 mL 2.2047 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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