Fuzuopali 中文名称: 氟唑帕利

别名: Fuzuloparib; SHR3162; SHR-3162; SHR 3162; Fluzoparib;

目录号: V21439 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Fuzuopali (SHR3162; Fluzoparib;Fuzuloparib) 是一种有效的 PARP [聚（ADP-核糖）聚合酶] 抑制剂，具有治疗实体瘤的潜力。

Fuzuopali CAS号: 1358715-18-0
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

Fuzuopali（SHR3162；Fluzoparib；Fuzuloparib）是一种有效的 PARP [聚（ADP-核糖）聚合酶] 抑制剂，具有治疗实体瘤的潜力。它已在中国被批准用于治疗复发性卵巢癌。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	BRCA2 缺陷型 V-C8 细胞和 BRCA1 缺陷型 MDA-MB-436 细胞在使用 Fluzoparib（30 μM；24 小时）后，γH2AX 水平出现浓度依赖性增加；然而，精通 BRCA 的 V 细胞并没有表现出这种效果。 ‐C8#13-5 细胞 [1]。在 MDA-MB-436 细胞中，fluzoparib (10μM) 通过在 24 小时内提高 pCDK1 和细胞周期蛋白 B 水平来激活 G2/M 检查点 [1]。 HR 缺陷的 MDA-MB-436 细胞在暴露于 Fluzoparib（10 μM；72 小时）时会经历 G2/M 期停滞和凋亡，该细胞浓度依赖性地增强 caspase-3、-8 和 -9 加工 [1]。对于HR缺陷细胞，如BRCA1缺陷细胞（UWB1.289）、MDA-MB-436、BRCA2缺陷细胞（V-C8）、BRCA1缺陷细胞、BRCA2突变细胞（MX-1）、BRCA1 高甲基化细胞，pazoparib 对它们优先有效。 (OVCAR-8)细胞的IC50值分别为0.51μM、1.57μM、0.053μM、1.57μM和1.43μM。 V-C8#13-5 和 UWB1.289 BRCA1 的 IC50 值均大于 10μM[1]。这些细胞具有 HR 能力。
体内研究 (In Vivo)	氟佐帕尼（口服强饲；0.3、1 或 3 mg/kg；单剂量）在携带 MDA-MB-436 的雌性 Balb/cA 裸鼠（5-6 周龄）小鼠中的药代动力学特征良好。单次口服剂量后，氟唑帕尼很快被吸收并从血液中消除；两小时内，药物的血浆浓度迅速达到最高水平。另一方面，肿瘤中的氟唑帕尼浓度（剂量为0.3、1和3mg/kg时分别为57.9μg/g、39.3μg/g和85.6μg/g）甚至在分娩后24小时仍持续存在。 g)，相应地][1]。在裸鼠中，fluzoparib（口服灌胃；30 mg/kg；21天）不会显着导致体重减轻，但它确实显着抑制肿瘤生长，30 mg/kg时的抑制率为59%（第21天）。 MDA-MB-436？（BRCA1 缺乏）？模型[1]。当阿帕替尼、紫杉醇或顺铂与氟佐帕尼（3 mg/kg）一起口服灌胃（BID；21天）时，相应的生长抑制率分别为61.4%、55.3%和72.8%。第21天，阿帕替尼、顺铂和氟唑帕尼的组合或阿帕替尼、紫杉醇和阿帕替尼的组合分别导致体内生长抑制84.9%和75.6%。氟佐帕尼和顺铂 2 种药物组合以及阿帕替尼、顺铂和氟佐帕尼 3 种药物组合均出现体重减轻；其他组合没有发现明显的毒性[1]。
参考文献	[1]. Pharmacologic characterization of fluzoparib, a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor undergoing clinical trials. Cancer Sci. 2019 Mar;110(3):1064-1075. [2]. Phase I dose-escalation and expansion study of PARP inhibitor, fluzoparib (SHR3162), in patients with advanced solid tumors. Chin J Cancer Res. 2020 Jun;32(3):370-382.
其他信息	氟唑帕尼（Fluzoparib）正在临床试验NCT03863860（一项关于氟唑帕尼与安慰剂在复发性卵巢癌患者中维持治疗的试验）中进行研究。氟唑帕尼是一种口服的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）1型和2型抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，氟唑帕尼抑制PARP 1和2的活性，从而抑制PARP介导的碱基切除修复（BER）途径对受损DNA的修复，增强DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定，并最终诱导细胞凋亡。PARP蛋白家族催化核蛋白的翻译后ADP-核糖基化修饰，这些修饰后的核蛋白随后传递信号，募集其他蛋白修复受损DNA。PARP抑制可能增强DNA损伤药物的细胞毒性，并可能逆转肿瘤细胞的化疗耐药性和放疗耐药性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H16F4N6O2
分子量	472.395057678223
精确质量	472.127
元素分析	C, 55.94; H, 3.41; F, 16.09; N, 17.79; O, 6.77
CAS号	1358715-18-0
PubChem CID	56649297
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	748.5±70.0 °C at 760 mmHg
闪点	406.5±35.7 °C
蒸汽压	0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率	1.690
LogP	0.52
tPSA	92.5
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	839
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC1=CC=C(CC2C3C=CC=CC=3C(NN=2)=O)C=C1C(N1CC2=NC(C(F)(F)F)=NN2CC1)=O
InChi Key	XJGXCBHXFWBOTN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H16F4N6O2/c23-16-6-5-12(10-17-13-3-1-2-4-14(13)19(33)29-28-17)9-15(16)20(34)31-7-8-32-18(11-31)27-21(30-32)22(24,25)26/h1-6,9H,7-8,10-11H2,(H,29,33)
化学名	4-[[4-fluoro-3-[2-(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine-7-carbonyl]phenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one
别名	Fuzuloparib; SHR3162; SHR-3162; SHR 3162; Fluzoparib;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~33.33 mg/mL (~70.55 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~33.33 mg/mL (~70.55 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1169 mL	10.5843 mL	21.1685 mL
	5 mM	0.4234 mL	2.1169 mL	4.2337 mL
	10 mM	0.2117 mL	1.0584 mL	2.1169 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。