| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
FzM1.8 targets Frizzled (FZD) receptors, which are the cell surface receptors for Wnt proteins. Wnt signaling is a critical pathway involved in embryonic development, cell proliferation, and differentiation. By inhibiting FZD receptors, FzM1.8 blocks the activation of downstream signaling cascades, including the β-catenin-dependent canonical pathway. This inhibition can reduce cell proliferation and induce apoptosis in cancer cells that depend on Wnt signaling. The compound is a derivative of FzM1.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，FzM1.8 能抑制多种癌细胞系中的 Wnt/β-catenin 信号通路。该化合物可降低 Wnt 靶基因的表达并抑制细胞增殖。其活性已通过基于细胞的报告基因检测和功能研究得到证实。与 FzM1 相比，其效力和选择性可能有所提高。该化合物对细胞活力和信号通路的影响也已得到研究。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，FzM1.8 已在 Wnt 依赖性癌症的临床前模型中展现出疗效。该化合物已被证明能够抑制异种移植模型中的肿瘤生长。其阻断 Wnt 信号通路并减少肿瘤细胞增殖的能力是其体内疗效的基础。具体的给药方案和详细的疗效数据可在相关科学文献中找到。
|
| 酶活实验 |
FzM1.8 的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合或表面等离子共振技术测定其与 Frizzled 受体的结合亲和力。其抑制 Wnt 信号通路的能力通过报告基因试验进行评估，即将 Wnt 反应性荧光素酶报告基因转染至细胞，并用该化合物处理。IC50 值由剂量反应曲线确定。对其他受体的选择性则通过筛选组进行评估。
|
| 细胞实验 |
FzM1.8 的体外细胞实验包括用该化合物处理癌细胞系，以评估其对 Wnt 信号通路、细胞增殖和凋亡的影响。Wnt 靶基因的表达通过 qPCR 检测。细胞增殖采用 MTT 或类似方法进行检测。细胞凋亡通过流式细胞术或 caspase 活性检测进行定量。这些实验用于表征该化合物的细胞活性和作用机制。
|
| 动物实验 |
已在Wnt依赖性癌症的小鼠异种移植模型中开展了FzM1.8的体内动物实验。荷瘤小鼠接受FzM1.8治疗，并监测肿瘤生长抑制情况。通过检测靶基因表达来评估其对肿瘤组织中Wnt信号通路的影响。此外，还进行了药代动力学研究，以确定药物暴露-反应关系。这些研究结果支持该化合物作为抗癌药物的潜力。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
FzM1.8 的分子量和分子式与小分子 FZD 抑制剂一致，是 FzM1 的衍生物。该化合物通常溶于 DMSO 用于体外研究，并配制成体内给药制剂。其药代动力学性质已在临床前研究中得到表征。它通常按照研究化合物的推荐储存条件进行储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于FzM1.8的具体毒性数据报道不多。作为一种Wnt信号通路抑制剂，其安全性与其对该通路的影响密切相关，而该通路对维持正常组织稳态至关重要。在临床前研究中，该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。但若要进行治疗开发，则需要开展全面的毒理学研究。处理该化合物时应采取标准的安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FzM1.8 是一种研究化合物，是 FzM1 的衍生物，靶向 Frizzled (FZD) 受体并抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。它已被研究用于癌症研究。该化合物已在 Wnt 依赖性癌症的临床前模型中显示出疗效。FzM1.8 是研究 Wnt 通路生物学的工具。
|
| 分子式 |
C18H14N2O4
|
|---|---|
| 分子量 |
322.314764499664
|
| 精确质量 |
322.095
|
| 元素分析 |
C, 67.08; H, 4.38; N, 8.69; O, 19.85
|
| CAS号 |
2204290-85-5
|
| PubChem CID |
137553171
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| LogP |
2.9
|
| tPSA |
98.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
470
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC=C2C=C(C=CC2=C1)NC(=O)NC3=CC(=CC(=C3)C(=O)O)O
|
| InChi Key |
XGNNCRZDDAJBFU-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H14N2O4/c21-16-9-13(17(22)23)8-15(10-16)20-18(24)19-14-6-5-11-3-1-2-4-12(11)7-14/h1-10,21H,(H,22,23)(H2,19,20,24)
|
| 化学名 |
3-hydroxy-5-(naphthalen-2-ylcarbamoylamino)benzoic acid
|
| 别名 |
FzM 1.8 FzM-1.8 FzM1.8
|
| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~258.54 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1026 mL | 15.5130 mL | 31.0260 mL | |
| 5 mM | 0.6205 mL | 3.1026 mL | 6.2052 mL | |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5513 mL | 3.1026 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
