| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
G-15 targets the G protein-coupled estrogen receptor 1 (GPER/GPR30). GPER is a membrane receptor that mediates estrogen signaling. By binding to GPER with a Ki of 20 nM, G-15 blocks the activation of GPER by estrogen and other agonists. This inhibition prevents GPER-mediated signaling pathways, including those involved in cell proliferation and migration. Its selectivity for GPER over classical estrogen receptors makes it a valuable tool for studying GPER biology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在17β-雌二醇（E2）刺激下，G15（0.1–10 μM；2天）可抑制A549和H1793细胞系中GPER介导的增殖[1]。G15在1 μM浓度下可抑制H1793和A549细胞系48小时。体外实验表明，G-15是一种高亲和力、高选择性的GPER拮抗剂，其Ki值为20 nM。它与GPER竞争配体结合位点，从而阻断激素对受体的作用。这可抑制细胞生长、增殖或迁移。G-15可有效阻断17β-雌二醇（E2）或GPER激动剂G1在A549和H1793等癌细胞系中诱导的GPER介导的信号传导和增殖。在10 μM浓度下，G-15与ERα或ERβ的结合亲和力很低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在甲酸盐诱导的腺癌炎症模型中，G15（1.46 mg/kg；ih；每周两次，持续14周）可降低E2或G1组肿瘤中增加的结节数量和肿瘤指数[1]。
体内实验表明，G-15可抑制雌激素的抗抑郁作用。作为GPER拮抗剂，它通过调节该受体介导的雌激素信号传导来发挥作用。在临床前模型中已观察到其对GPER介导过程的影响。该化合物的体内活性支持其作为研究GPER功能的工具。具体的给药方案和详细的疗效数据可在相关科学文献中找到。 |
| 酶活实验 |
G-15 的体外受体结合实验包括使用放射性配体结合实验测定其与 GPER 的结合亲和力。将表达 GPER 的细胞膜与放射性标记的雌二醇和不同浓度的 G-15 一起孵育。通过竞争性结合曲线确定 Ki 值为 20 nM。使用类似的实验评估其对 ERα 和 ERβ 的选择性。通过测定其阻断 GPER 介导的信号传导事件的能力来评估其功能活性。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： A549、H1793 细胞系 测试浓度： 0.1、1、10μM（与 10nM E2 联合使用） 孵育时间： 2 天 实验结果： GPER 反应受到抑制。-E2 刺激介导的增殖。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A549、H1793 细胞系 测试浓度： 1 μM（与 10 nM E2 和 10 nM G1 联合使用） 孵育时间： 48 小时 实验结果： 抑制 E2 和 G1 可刺激 GPER 反应。 体外细胞实验中，G-15 的作用机制是：用该化合物处理表达 GPER 的细胞，以评估其对 GPER 介导的信号传导和细胞增殖的影响。在有或无 G-15 的情况下，用 17β-雌二醇或 GPER 激动剂 G1 刺激细胞。通过测量下游信号事件来评估 GPER 介导的信号传导。使用 MTT 或类似方法测量细胞增殖。这些检测方法表征了该化合物的 GPER 拮抗活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 4周龄昆明雌性小鼠（氨基甲酸乙酯诱导腺癌）[1]
剂量： 1.46 mg/kg（与雌二醇 (E2) 0.09 mg/kg 和氟维司群 (Ful) 2.4 mg/kg 联合使用） 给药途径： 皮下注射；每周两次，持续14周。 实验结果： E2+Ful+G15 组的肿瘤结节数量减少。 已开展体内动物实验研究 G-15 对雌激素介导行为的影响。该化合物通常通过注射给药。已证实其能够抑制雌激素的抗抑郁作用。这些研究支持将该化合物用作体内研究 GPER 功能的工具。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
G-15 的分子量为 371.43，分子式为 C22H21NO4。它是一种高亲和力、高选择性的 GPER 拮抗剂。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 64 mg/mL。体外研究通常将其溶解于 DMSO 中，体内给药则配制成制剂。其药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。通常按照研究化合物的推荐储存条件进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于G-15的具体毒性数据报道不多。作为一种GPER拮抗剂，其安全性与其通过该受体对雌激素信号传导的影响密切相关。在临床前研究中，该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。治疗性开发需要进行全面的毒理学研究。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
G-15 是一种高亲和力、高选择性的 GPER/GPR30 拮抗剂，其 Ki 值为 20 nM。它与 ERα 或 ERβ 的结合亲和力很低。G-15 可抑制 GPER 介导的信号传导和细胞增殖，并抑制雌激素在体内的抗抑郁作用。该化合物是研究 GPER 生物学的重要工具。
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| 分子式 |
C19H16BRNO2
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|---|---|
| 分子量 |
370.246
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| 精确质量 |
369.036
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| CAS号 |
1161002-05-6
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| PubChem CID |
7433743
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
462.7±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
233.7±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.649
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| LogP |
4.49
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| tPSA |
30.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
484
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1C=C[C@@H]2[C@H]1[C@@H](NC3=CC=CC=C23)C4=CC5=C(C=C4Br)OCO5
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| InChi Key |
YOLTZIVRJAPVPH-MJLGCCKJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16BrNO2/c20-15-9-18-17(22-10-23-18)8-14(15)19-13-6-3-5-11(13)12-4-1-2-7-16(12)21-19/h1-5,7-9,11,13,19,21H,6,10H2/t11-,13-,19+/m0/s1
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| 化学名 |
(3aS,4R,9bR)-4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
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| 别名 |
G 15; G15; G-15
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~112.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7009 mL | 13.5044 mL | 27.0088 mL | |
| 5 mM | 0.5402 mL | 2.7009 mL | 5.4018 mL | |
| 10 mM | 0.2701 mL | 1.3504 mL | 2.7009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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