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G10

别名: G10 G-10 G 10 STING agonist G10
目录号: V21450 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
STING agonist-1 (G10) 是一种人类特异性 STING 激动剂，可对新出现的甲病毒产生抗病毒作用。
G10 CAS号: 702662-50-8
产品类别: STING
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: =99.20%

COA
MSDS
NMR
LCMS
产品说明书
产品描述
STING激动剂-1 (G10) 是一种人源特异性STING激动剂，可有效抑制新出现的甲病毒的复制。G10能有效抑制甲病毒委内瑞拉马脑炎病毒(VEEV)的复制，IC90值为24.57 μM。
G10（CAS号：702662-50-8，分子量430.88，分子式C21H16ClFN2O3S）是一种新型人源特异性STING激动剂。它是干扰素基因刺激因子(STING)信号通路的间接激活剂。G10可诱导STING激活的IRF3和IFN依赖性基因的转录，但对非STING激活的NF-κB依赖性转录无影响。它对新出现的甲病毒具有抗病毒活性，能有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 的复制，IC90 为 24.57 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
G10 targets the STING (stimulator of interferon genes) pathway. STING is a key adaptor protein in the innate immune response to cytosolic DNA. By activating STING, G10 induces the production of type I interferons and other antiviral cytokines. The compound is an indirect activator of STING, meaning it does not bind directly to STING but activates STING-dependent phenotypes through an indirect mechanism. Its human specificity makes it a valuable tool for studying the human STING pathway.
体外研究 (In Vitro)
G10 刺激人成纤维细胞的转录，该过程依赖于 IFN/IRF3，但不依赖于 NF-κB [1]。G10 间接激活人 STING 依赖性表型 [1]。G10 介导的 IRF3 激活和抗甲病毒活性独立于 IPS-1/MAVS 依赖性信号通路 [1]。基因表达、G10 介导的 IRF3 激活和抗甲病毒作用均依赖于 STING [1]。G10 以 STING 依赖性方式诱导生物活性干扰素的产生和分泌 [1]。G10 刺激基础人细胞中固有抗病毒 mRNA 的产生 [1]。体外实验表明，G10 诱导 STING 依赖性的生物活性干扰素的合成和分泌。它诱导原代人细胞中固有抗病毒 mRNA 的表达。该化合物抑制 VEEV 复制的 IC90 值为 24.57 μM。它能诱导依赖于IRF3和IFN的基因转录。其活性特异性针对STING通路，对NF-κB依赖性转录无影响。这些活性已在多种细胞模型中得到证实。
体内研究 (In Vivo)
体内研究已证实G10具有抗新兴甲病毒的活性。该化合物通过激活STING并诱导干扰素产生，增强机体对病毒感染的先天免疫反应。其在动物模型中对委内瑞拉马脑炎病毒（VEEV）和其他甲病毒的体内保护作用已得到评估。具体的给药方案和详细的疗效数据可在相关科学文献中找到。
酶活实验
由于G10是STING的间接激活剂而非直接配体，因此通常不进行G10的体外受体结合试验。其活性是通过测量STING依赖的下游信号通路来评估的，包括IRF3依赖基因的诱导和干扰素的产生。此外，还会评估该化合物对NF-κB依赖性转录的影响，以确认其STING特异性。这些试验有助于阐明该化合物的作用机制。
细胞实验
G10的体外细胞检测包括用该化合物处理原代人细胞或细胞系，以评估其对STING信号通路和抗病毒活性的影响。干扰素的产生通过ELISA或生物测定法进行检测。抗病毒活性通过检测感染细胞中委内瑞拉马脑炎病毒（VEEV）或其他甲病毒的复制情况进行评估。基因表达通过qPCR进行检测。这些检测方法可以表征该化合物的抗病毒和免疫刺激活性。
动物实验
已在甲病毒感染模型中开展了G10的体内动物实验。实验中，动物感染委内瑞拉马脑炎病毒（VEEV）或其他甲病毒，并用G10进行治疗。疗效终点包括存活率、病毒载量降低和感染的临床症状。此外，还评估了该化合物在体内诱导干扰素产生的能力。这些研究支持其作为抗病毒药物的潜力。
药代性质 (ADME/PK)
G10 的分子量为 430.88，分子式为 C21H16ClFN2O3S。它是一种人源特异性 STING 激动剂。该化合物通常溶于 DMSO 用于体外研究，并配制成用于体内给药的制剂。其纯度 ≥98%。通常储存于 -20°C。其化学名称为 4-(2-氯-6-氟苄基)-N-(呋喃-2-基甲基)-3-氧代-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-6-甲酰胺。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于G10的具体毒性数据报道不多。作为一种STING激动剂，其安全性与其对先天免疫系统的影响密切相关。该化合物可诱导干扰素的产生，高剂量时可能产生不良反应。因此，在进行治疗开发之前，需要开展全面的毒理学研究。处理该化合物时应采取标准的安全预防措施。
参考文献

[1]. Characterization of a Novel Human-Specific STING Agonist that Elicits Antiviral Activity Against Emerging Alphaviruses. PLoS Pathog. 2015 Dec 8;11(12):e1005324.
其他信息
G10 是一种新型的人源特异性 STING 激动剂，可诱导干扰素产生，并对甲病毒具有抗病毒活性。它是 STING 信号通路的间接激活剂。该化合物对委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 的 IC90 值为 24.57 μM。G10 是研究人 STING 通路的宝贵工具，在抗病毒研究中具有潜在的治疗应用价值。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H16CLFN2O3S
分子量
430.87
精确质量
430.055
CAS号
702662-50-8
相关CAS号
702662-50-8
PubChem CID
5077622
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
668.3±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
358.0±31.5 °C
蒸汽压
0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率
1.651
LogP
3.41
tPSA
87.8
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
613
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
NAGKYJATVFXZKN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H16ClFN2O3S/c22-16-4-1-5-17(23)15(16)11-25-18-9-13(6-7-19(18)29-12-20(25)26)21(27)24-10-14-3-2-8-28-14/h1-9H,10-12H2,(H,24,27)
化学名
4-(2-Chloro-6-fluorobenzyl)-N-(furan-2-ylmethyl)-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][1,4]thiazine-6-carboxamide
别名
G10 G-10 G 10 STING agonist G10
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~75 mg/mL (~174.06 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3209 mL 11.6044 mL 23.2089 mL
5 mM 0.4642 mL 2.3209 mL 4.6418 mL
10 mM 0.2321 mL 1.1604 mL 2.3209 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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