| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
G150 targets human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS), a cytosolic DNA sensor that catalyzes the synthesis of cGAMP from ATP and GTP. cGAMP activates the STING pathway, leading to type I interferon production. G150 inhibits h-cGAS with an IC50 of 10.2 nM. It is selective for human cGAS over mouse cGAS (IC50 = 25,000 nM).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
G150（0.1-100 μM；1 小时）对原代人巨噬细胞和人 THP1 细胞产生 CXCL10 和 IFNB1 有影响 [1]。G150（5-10 μM；1 小时）影响 THP1 细胞和原代人巨噬细胞对双链 DNA (dsDNA) 的识别 [1]。G150（0.1-100 μM；1 小时）影响 THP1-Dual 细胞激活 NF-κB 通路 [1]。
体外实验表明，G150 是 h-cGAS 的强效抑制剂，IC50 为 10.2 nM。它能抑制 THP1 细胞中 dsDNA 触发的干扰素表达，细胞内 IC50 为 1.96 µM。该化合物对人 cGAS 的选择性高于小鼠 cGAS（IC50 = 25,000 nM）。 G150 可用于炎症研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中关于G150体内活性的数据并不详尽。该化合物是一种用于研究cGAS-STING通路介导的炎症的研究工具。目前尚未有动物模型中具体的体内疗效数据报道。该化合物可用于探索靶向cGAS-STING通路的相关治疗策略。
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| 酶活实验 |
G150的体外酶活性测定包括测量cGAS酶活性的抑制情况。将重组人cGAS与DNA（例如，鲱鱼睾丸DNA或ISD）、ATP和GTP在不同浓度化合物存在下孵育。cGAMP的生成量通过LC-MS/MS或cGAMP特异性ELISA进行定量。IC50值（10.2 nM）由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型： 人 THP1 细胞和原代人巨噬细胞 测试浓度： 0.1-100 μM 孵育时间： 1 小时 实验结果： 剂量依赖性抑制 IFNB1 和干扰素刺激基因。监测 CXCL10 的表达，在人 THP1 细胞中 IC50 分别为 1.96 μM 和 7.57 μM，在原代人巨噬细胞中抑制 IFNB1 和 CXCL10 的表达，IC50 分别为 0.62 μM 和 0.87 μM。 RT-PCR[1] 细胞类型： 人 THP1 细胞和原代人巨噬细胞 测试浓度： 5 和 10 μM 孵育时间： 1 小时 实验结果： 在 THP1 细胞中 10 μM 和在原代细胞中 5 μM 可抑制人巨噬细胞中的 dsDNA 识别。 RT-PCR[1] 细胞类型： THP1-Dual 细胞 测试浓度： 0.1-100 μM 孵育时间： 1 小时 实验结果： 抑制 THP1-Dual 细胞中的 SEAP 活性和荧光素酶活性，IC50 分别为 0.90 μM 和 1.79 μM。 细胞实验采用不同浓度的 G150 处理 THP1 细胞。用 dsDNA 刺激细胞以激活 cGAS-STING 通路。通过 RT-qPCR 或干扰素敏感报告基因检测来测量干扰素表达。根据剂量反应曲线计算出细胞内 IC50 为 1.96 μM。 |
| 动物实验 |
现有资料中未详细列出G150的体内动物研究数据。该化合物是一种用于研究cGAS-STING介导的炎症的研究工具。目前尚未报道具体的动物模型、给药方案和疗效数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料来源中未包含G150的药代动力学数据。该化合物的分子量为391.25 g/mol，可溶于DMSO（78 mg/mL）。粉末制剂应在-20°C下保存长达3年，或在4°C下保存长达2年；溶液应在-80°C下保存长达6个月，或在-20°C下保存长达1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未报告G150的毒性数据。作为一种研究用化合物，它不适用于治疗用途。尚未确定其具体的毒理学特征。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
G150 是一种用于研究炎症中 cGAS-STING 通路的实验化合物。它是一种高效且高选择性的 h-cGAS 抑制剂。该化合物仅供研究使用，可从商业供应商处购买。它可用于探索针对 cGAS-STING 驱动的炎症的治疗策略。
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| 分子式 |
C18H16CL2N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
391.2512
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| 精确质量 |
390.065
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| CAS号 |
2369751-30-2
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| PubChem CID |
138393372
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.545±0.06 g/cm3(Predicted)
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| 沸点 |
694.0±55.0 °C(Predicted)
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| 闪点 |
373.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.736
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| LogP |
2.73
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| tPSA |
95.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
539
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CN(CC2=C1NC3=C2C(=CC(=C3Cl)Cl)C4=CN=C(C=C4)N)C(=O)CO
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| InChi Key |
VVUOUIPXYFIWLE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16Cl2N4O2/c19-12-5-10(9-1-2-14(21)22-6-9)16-11-7-24(15(26)8-25)4-3-13(11)23-18(16)17(12)20/h1-2,5-6,23,25H,3-4,7-8H2,(H2,21,22)
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| 化学名 |
1-[9-(6-aminopyridin-3-yl)-6,7-dichloro-1,3,4,5-tetrahydropyrido[4,3-b]indol-2-yl]-2-hydroxyethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~319.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5559 mL | 12.7796 mL | 25.5591 mL | |
| 5 mM | 0.5112 mL | 2.5559 mL | 5.1118 mL | |
| 10 mM | 0.2556 mL | 1.2780 mL | 2.5559 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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