Gabazine 中文名称: 加巴嗪

别名: 2-(3-羧基丙基)-3-氨基-6-(4-甲氧苯基)吡啶溴化物; 克他命

目录号: V9515 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Gabazine 是 GABAA 受体的选择性竞争性拮抗剂，对 GABA 受体的 IC50 约为 0.2 μM。

Gabazine CAS号: 104104-50-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

加巴嗪是一种选择性竞争性GABA_A受体拮抗剂，对GABA_B受体的IC₅₀约为0.2 μM。
加巴嗪（SR-95531）是一种选择性竞争性GABA_A受体拮抗剂。其分子式为C₁₅H₁₅BrN₄O₃，分子量为368.23。加巴嗪与受体-通道复合物的GABA识别位点结合，作为通道开放的变构抑制剂发挥作用。其最终效应是通过抑制氯离子内流来降低GABA介导的突触抑制。

生物活性&实验参考方法

靶点	Gabazine targets GABAA receptors as a selective and competitive antagonist. It has an IC50 of ~0.2 μM for GABA receptors. Gabazine binds to the GABA recognition site of the receptor-channel complex and acts as an allosteric inhibitor of channel opening. It displaces [³H]-GABA from rat brain membranes with a Ki of 150 nM. Gabazine is effective against GABAA receptor isoforms from mice, rats, and humans.
体外研究 (In Vitro)	布库林和加巴嗪（SR 95531）被认为是GABA与GABAA受体结合的竞争性抑制剂。在阻断GABA产生的电流方面，加巴嗪的效果优于布库林。其IC50约为0.2 μM，对于3 μM GABA诱导的电流，其Hill系数为1.0。加巴嗪可使10 μM阿法沙龙诱导的电流在具有野生型β2亚基的受体上降低约30%。产生最大阻断效果一半所需的加巴嗪浓度约为0.2 μM。此外，加巴嗪仅能部分阻断300 μM戊巴比妥诱导的电流。再次强调，最大抑制率约为30%，大约需要0.15 μM的加巴嗪才能形成最大阻滞的一半[1]。体外实验表明，加巴嗪是GABA_A受体的选择性竞争性拮抗剂，对GABA_B受体的IC₅₀约为0.2 μM。它能以150 nM的Ki值将[³H]-GABA从大鼠脑膜上置换下来。加巴嗪与受体-通道复合物的GABA识别位点结合，并作为通道开放的变构抑制剂发挥作用。其拮抗活性已在利用非洲爪蟾卵母细胞或哺乳动物细胞中表达的重组GABA_A受体的电生理学研究中得到证实。
体内研究 (In Vivo)	在体内，加巴嗪对小鼠、大鼠和人类的GABAA受体亚型均有效。它仅用于科学研究，不用于临床，因为如果用于人体，预计会引起惊厥。加巴嗪被用作研究工具，用于研究GABA能神经传递以及GABAA受体在各种生理和病理过程中的作用。
酶活实验	在非细胞受体结合实验中，使用放射性配体竞争结合实验评估加巴嗪对GABAA受体的亲和力。将大鼠脑膜或表达重组GABAA受体的细胞膜制备物与放射性标记的GABAA受体配体（例如[³H]GABA或[³H]蝇蕈醇）以及不同浓度的加巴嗪孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。生成竞争曲线以确定IC50和Ki值。这些实验已确定加巴嗪对大鼠脑膜的Ki值为150 nM。
细胞实验	体外细胞实验中，加巴嗪的活性测定包括测量其在培养细胞中对GABAA受体的拮抗活性。将表达重组GABAA受体的细胞在GABA存在的情况下用加巴嗪处理，然后使用膜片钳电生理、荧光膜电位测定或钙成像来评估受体激活情况。定量分析该化合物抑制GABA诱发电流的能力。在神经元培养物中评估其对神经元兴奋性和突触传递的影响。
动物实验	已在啮齿动物模型中开展了加巴嗪的体内动物研究，以评估其对GABA能神经传递和行为的影响。该化合物通常通过脑室内或全身途径给药，并评估其对癫痫易感性、焦虑和运动功能的影响。加巴嗪通过拮抗GABAA受体引起惊厥。它被用作研究GABA能功能的工具。
药代性质 (ADME/PK)	加巴嗪的分子量为368.23，分子式为C15H15BrN4O3。它是一种选择性竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50约为0.2 μM。该化合物通常以粉末形式储存于-20°C以保持长期稳定性。在溶剂中，它可以在-80°C下长期储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	加巴嗪是一种研究用化合物，不适用于人体。如果用于人体，预计会引起抽搐。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。其储存和处理应符合神经活性化合物的标准实验室安全指南。
参考文献	[1]. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor. J Neurosci. 1997 Jan 15;17(2):625-34.
其他信息	加巴嗪（SR-95531）是一种选择性竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50约为0.2 μM。它与受体-通道复合物的GABA识别位点结合，并作为通道开放的变构抑制剂发挥作用。加巴嗪能以150 nM的Ki值将[³H]-GABA从大鼠脑膜上置换下来。它用于科学研究中，以研究GABA能神经传递，但尚未获批上市。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H17N3O3
分子量	287.31378
精确质量	367.053
CAS号	104104-50-9
PubChem CID	107895
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	474.4ºC at 760 mmHg
熔点	200 ºC (ethanol )
闪点	240.7ºC
蒸汽压	8.33E-10mmHg at 25°C
tPSA	89.32
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	451
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	GFZHNFOGCMEYTA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H17N3O3.BrH/c1-21-12-6-4-11(5-7-12)13-8-9-14(16)18(17-13)10-2-3-15(19)20;/h4-9,16H,2-3,10H2,1H3,(H,19,20);1H
化学名	4-[6-imino-3-(4-methoxyphenyl)pyridazin-1-yl]butanoic acid;hydrobromide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~271.57 mM) DMSO : ≥ 75 mg/mL (~203.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 7.14 mg/mL (19.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~271.57 mM)
DMSO : ≥ 75 mg/mL (~203.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 7.14 mg/mL (19.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4806 mL	17.4028 mL	34.8056 mL
	5 mM	0.6961 mL	3.4806 mL	6.9611 mL
	10 mM	0.3481 mL	1.7403 mL	3.4806 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Bicuculline and gabazine block responses to GABA, pentobarbital, and alphaxalone. The agonists GABA (3 μm,open circles), alphaxalone (10 μm,filled triangles), and pentobarbital (300 μm, inverted open triangles) were applied to cells transfected with α1β2γ2L subunits, in the absence of a blocking drug and then in the presence of various concentrations of bicuculline (A) or gabazine (B). The figure shows the ratio of the response in the presence of a blocker to the response in the same cell in the absence of a blocker. The lines superimposed on the data (dotted lines, 3 μm GABA; solid lines, 10 μmalphaxalone; dashed lines, 300 μmpentobarbital) show predictions derived from fitting an allosteric blocking model to data from receptors containing wild-type subunits (see Results). Symbols show mean for data from two to six cells; error bars represent SD.[1].Ueno S, et al. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor. J Neurosci. 1997 Jan 15;17(2):625-34.

Actions of bicuculline and gabazine on alphaxalone-elicited responses of GABAA receptors containing mutated β2 subunits. Relative responses are shown to 10 μm alphaxalone applied to cells containing α1β2γ2L subunits (open circles, dotted lines), α1β2(Y205S)γ2L subunits (filled squares, dashed lines), or α1β2(Y157S)γ2L subunits (filled triangles, solid lines). The data obtained with bicuculline are shown in A, data with gabazine are shown inB. The lines simply connect the points. Also shown are the responses of receptors containing α1β2(Y157S)γ2L subunits to blocker applied in the absence of alphaxalone (open triangles). Symbols show mean for data from two to five cells; error bars represent SD .[1].Ueno S, et al. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor. J Neurosci. 1997 Jan 15;17(2):625-34.

Partial agonist action of gabazine on cells expressing α1β2(Y157S)γ2L subunits. The responses of a single cell to applications of 10 μm alphaxalone (top trace, dotted) and 1000, 100, and 10 μm gabazine alone. Calibration in the top panel: 20 pA and 10 sec for all traces.[1].Ueno S, et al. Bicuculline and gabazine are allosteric inhibitors of channel opening of the GABAA receptor. J Neurosci. 1997 Jan 15;17(2):625-34.